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[发明专利]杂芳基化合物和其用途-CN202010661205.X在审
发明人： L·A·D·阿古斯提诺;R·T·T·斯金;牛德强;J·J·麦克唐纳;朱振东;刘海波;H·马兹迪亚斯尼;R·C·彼得;J·辛格;M·巴拉格;A·格罗斯;M·芒森;D·哈维;A·斯霍尔滕;S·马尼尔 -专利权人：西建卡尔有限责任公司;赛诺菲公司
申请日： 2014-03-14 - 公布日： 2020-10-20 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本申请涉及杂芳基化合物和其用途。本发明涉及适用作蛋白激酶的抑制剂的式(I)化合物，所述化合物在ATP结合位点含有半胱氨酸残基。本发明另外提供包含治疗有效量的一或多种蛋白激酶抑制剂化合物的药学上可接受的组合物以及所述组合物用于治疗癌症和癌瘤的方法。
芳基化用途

[发明专利]杂芳基化合物和其用途-CN201480016170.7有效
发明人： L·A·D·阿古斯提诺;R·T·T·斯金;牛德强;J·J·麦克唐纳;朱振东;刘海波;H·马兹迪亚斯尼;R·C·彼得;J·辛格;M·巴拉格;A·格罗斯;M·芒森;D·哈维;A·斯霍尔滕;S·马尼尔 -专利权人：西建卡尔有限责任公司;赛诺菲公司
申请日： 2014-03-14 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及适用作蛋白激酶的抑制剂的式(I)化合物，所述化合物在ATP结合位点含有半胱氨酸残基。本发明另外提供包含治疗有效量的一或多种蛋白激酶抑制剂化合物的药学上可接受的组合物以及所述组合物用于治疗癌症和癌瘤的方法。
芳基化用途

[发明专利]多肽偶联物与不可逆抑制剂的设计方法和检测方法-CN201510983154.1在审
发明人： J·辛格;R·C·彼得;牛德强 -专利权人：新基阿维罗米克斯研究公司
申请日： 2009-09-04 - 公布日： 2016-05-11 - 主分类号： G06F19/00 文献下载
摘要：本发明属于酶工程领域，公开了一种多肽偶联物与不可逆抑制剂的设计方法和检测方法。所述多肽偶联物是含共轭烯酮弹头的不可逆抑制剂和含有半胱氨酸的多肽的反应产物，且所述多肽偶联物具有下述结构式X-M-S-CH₂-R，其中：X是与目标多肽结合位点结合的化学部分，其中，所述目标多肽结合位点含有半胱氨酸残基；M是由含共轭烯酮的弹头与所述半胱氨酸残基的硫原子共价键合形成的修饰部分；S-CH₂是所述半胱氨酸残基的硫-亚甲基侧链；和R是所述目标多肽的剩余部分。所述设计方法包括在候选不可逆抑制剂和目标多肽之间形成键。所述检测方法包括在使多肽发挥酶活性的条件下温育抑制剂与目标多肽。本发明能用于快速有效地将可逆抑制剂转化成不可逆抑制剂。
多肽偶联物可逆抑制剂设计方法检测

[发明专利]蛋白激酶复合物和含有该复合物的药物组合物以及它们的用途-CN201510330338.8在审
发明人： J·辛格;R·C·彼得;D·牛;L·乔;A·克鲁格;R·罗布;S·戈什;Z·朱 -专利权人：新基阿维罗米克斯研究公司
申请日： 2010-09-15 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： C12N9/96 文献下载
摘要：本发明涉及一种蛋白激酶复合物和含有该复合物的药物组合物以及它们的用途，所述蛋白激酶含有半胱氨酸残基和抑制剂，所述半胱氨酸残基位于ATP结合位点，所述抑制剂共价地且不可逆地结合到所述的半胱氨酸残基上，以使所述蛋白激酶的活性被不可逆地抑制。本发明也涉及用于不可逆地抑制蛋白激酶的化合物。
蛋白激酶复合物含有药物组合以及它们用途

[发明专利]蛋白激酶复合物和抑制剂-CN201080050753.3有效
发明人： J·辛格;R·C·彼得;D·牛;L·乔;A·克鲁格;R·罗布;S·戈什;Z·朱 -专利权人：阿维拉制药公司
申请日： 2010-09-15 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： G01N33/53 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有蛋白激酶的蛋白复合物，所述蛋白激酶含有半胱氨酸残基和抑制剂，所述半胱氨酸残基位于ATP结合位点，所述抑制剂共价地且不可逆地结合到所述的半胱氨酸残基上，以使所述蛋白激酶的活性被不可逆地抑制。本发明也涉及用于不可逆地抑制蛋白激酶的化合物。
蛋白激酶复合物抑制剂

[发明专利]生物相容的生物可降解的烟曲霉素类似物轭合物-CN200880122126.9无效
发明人： L·C·阿库利安;R·C·彼得;J·J·凯恩;C·E·哈芒德;尹茂;A·尤科维斯基;切里·A·斯蒂文森 -专利权人：默萨那治疗学股份有限公司
申请日： 2008-11-24 - 公布日： 2011-03-23 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：描述了烟曲霉素类似物多聚体轭合物，制备烟曲霉素类似物多聚体轭合物的方法，包含烟曲霉素类似物的多聚体轭合物的组合物，或用于治疗癌症或治疗血管生成疾病的方法，该方法包括向需要所述治疗的受治疗者施用有效量的烟曲霉素类似物的多聚体轭合物。还描述了新的烟曲霉素类似物，制备烟曲霉素类似物的方法，包含至少一种烟曲霉素类似物的组合物，或用于治疗癌症或治疗血管生成疾病的方法，该方法包括向需要所述治疗的受治疗者施用有效量的烟曲霉素类似物。
生物相容降解曲霉类似物轭合物