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- [发明专利]新的2,3-二氧-1,2,3,4-四氢-喹喔啉基衍生物-CN96196581.9无效
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P·阿克林;H·阿尔吉尔;Y·阿伯桑;M·拜奥拉兹;R·莫里逖;S·奥夫纳;S·J·维恩斯特拉
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诺瓦提斯公司
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1996-08-19
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2004-02-11
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C07D241/44
- 本发明涉及用于制备治疗对阻断AMPA,红藻氨酸盐和/或NMDA受体的甘氨酸部位敏感的病理学疾病的药物的式I表示的2,3-二氧-1,2,3,4-四氢-喹喔啉基衍生物及其可药用盐,∴其中基团R1和R2之一是R5基团,另一个是-CH(R6)-alk-R7(Ia),-alk-CH(R6)-R7(Ib),-alk-N(R8)-X-R7(Ic),-alk-N+(R8)(R9)-X-R7A-(Id),-alk-O-X-R7(Ie)或-alk-S-X-R7(If),R3,R4和R5分别是氢,低级烷基,卤素,三氟甲基,氰基或硝基,R6是未被取代或低级烷基化和/或低级烷酰基化的氨基,R7是氢;脂族,脂环族或杂环脂族基团;氰基;从碳酸或碳酸的半酯或半酰胺,或从硫酸或脂族或芳族磺酸,或从磷酸或磷酸酯衍生的酰基;未被取代,脂族或芳脂族取代的和/或脂族,芳脂族或芳族酰基取代的氨基;或芳族或杂芳族基团,R8是氢;脂族或芳脂族基团;或从脂族或芳脂族羧酸,或从碳酸的脂族或芳脂族半酯衍生的酰基,或R7和R8与X和连接R8和X的氮原子一起形成一个通过氮原子连接的未取代或取代的一-或二-氮杂环烷基,氮硫杂环烷基或任意氧化的硫杂环烷基,或未取代或取代的,任意部分氢化的芳基或杂芳基,R9是脂族或芳脂族基团,或R7,R8和R9与X和连接R8,R9和X的氮原子一起形成一个未取代或取代的由季氮原子连接的季杂芳基,且A-是质子酸的阴离子,alk是低级亚烷基,及X(除非与R7,R8和连接R8和X的氮原子一起,或与连接R8,R9和X的氮原子一起,它构成上述环体系之一部分)是二价脂族,脂环族或芳脂族基团或直键。
- 二氧喹喔啉基衍生物
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