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[发明专利]用于治疗癌症的作为PLK抑制剂的蝶啶衍生物-CN200780039937.8无效
发明人： D·F·C·莫法特;S·R·佩特尔;S·J·戴维斯;K·W·J·贝克;O·J·菲利普斯 -专利权人：色品疗法有限公司
申请日： 2007-10-19 - 公布日： 2009-09-23 - 主分类号： C07D475/00 文献下载
摘要：式(I)的化合物是Polo样激酶(PLK)的抑制剂，可用于治疗细胞增殖疾病：其中，R₁和R₂是氢，或任选取代的(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基或(C₃-C₆)环烷基；R₃和R₃′独立地选自氢、-CN、羟基、卤素、任选取代的(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基或(C₃-C₆)环烷基、-NR₅R₆或C₁-C₄烷氧基，其中R₅和R₆独立地是氢或任选取代的(C₁-C₆)烷基；环A是最多具有12个环原子的任选取代的单环或双环碳环或杂环或环系统；T是式R-L¹-Y¹-的基团，其中R是α氨基酸或α氨基酸酯基序，由连接基团R-L¹-Y¹-连接至环A，如权利要求所述。
用于治疗癌症作为 plk 抑制剂蝶啶衍生物

[发明专利]酶抑制剂-CN200680006916.1有效
发明人： A·H·戴维森;S·R·佩特尔;F·A·马塞;S·J·戴维斯;A·H·德吕蒙;D·F·C·莫法特;K·W·J·贝克;A·D·G·唐纳尔德 -专利权人：色品疗法有限公司
申请日： 2006-05-04 - 公布日： 2008-02-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：式(I)的化合物是组蛋白脱乙酰酶活性的抑制剂，并可用于治疗例如癌症，其中，R₁是羧酸基(－COOH)或是可被一种或多种细胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基；R₂是天然或非天然α氨基酸的侧链；Y是键、－C(＝O)－、－S(＝O)₂－、－C(＝O)O－、－C(＝O)NR₃－、－C(＝S)－NR₃、－C(＝NH)NR₃或－S(＝O)₂NR₃－，其中R₃是氢或任选取代的C₁－C₆烷基；L¹是式－(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p－的二价基团，其中，m、n和p独立为0或1，Q是：(i)具有5－13个环成员的任选取代的二价单环或双环碳环或杂环基团，或(ii)，当m和p都是0时是式－X²－Q¹－或－Q¹－X²－的二价基团，其中X²是－O－，S－或NR^A－，其中R^A是氢或任选取代的C₁－C₃烷基，Q¹是具有5－13个环成员的任选取代的二价单环或双环碳环或杂环基团，Alk¹和Alk²独立代表任选取代的二价C₃－C₇环烷基，或任选取代的直链或支链的C₁－C₆亚烷基、C₂－C₆亚烯基或C₂－C₆亚炔基，所述基团可任选含有或终止于醚(－O－)、硫醚(－S－)或氨基(－NR^A－)连接，其中，R^A是氢或任选取代的C₁－C₃烷基；X¹代表键；－C(＝O)；或－S(＝O)₂－；－NR₄C(＝O)－、－C(＝O)NR₄－、－NR₄C(＝O)NR₅－、－NR₄S(＝O)₂－或－S(＝O)₂NR₄－，其中R₄和R₅独立为氢或任选取代的C₁－C₆烷基；z是0或1；A代表任选取代的单环、二环或三环碳环或杂环环系统，其中，基团R₁R₂NH－Y－L¹－X¹－[CH₂]_z－和HONHCO－[键合基]－结合于不同的环原子；和－[键合基]－代表连接A中的环原子与异羟肟酸基CONHOH的二价键合基，该键合基的长度，即从连接A的环原子的最后一个原子到连接异羟肟酸基的最后一个原子的长度，等于含有3－10个碳原子的无支链饱和烃链的长度。
抑制剂

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