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- [发明专利]制备氨基醇衍生物及其进一步转化为(1R,4S)-4-((2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基)氨基)-2-环戊烯基-1-甲醇的方法-CN98123022.9无效
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W·布列登;J·施勒尔;C·贝尔内格-埃格利;E·M·乌尔班;M·彼得森;J-P·鲁迪特;K·贝希托尔德;H·布赖特巴赫
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隆萨股份公司
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1998-11-27
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1999-06-09
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C07C215/00
- 本发明涉及制备外消旋或旋光的化学式Ⅰ的氨基醇的新方法,由2-氮杂双环(2.2.1)-5-庚烯-3-酮开始制备,将其进一步转化为相应的酰基衍生物,以及将其进一步转化为化学式XⅠ或XⅡ的(1S,4R)-或(1R,4S)-4-(2-氨基-6-氯-9-H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯基-1-甲醇。在后一合成中,该氨基醇转化为相应的D-或L-酒石酸盐,再与化学式XⅢ的N-(2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基)甲酰胺反应,得到化学式XⅣ和XⅤ的(1S,4R)-或(1R,4S)-4-[(2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基)氨基]-2-环戊烯基-1-甲醇,然后环化得到最终产物。
- 制备氨基衍生物及其进一步转化嘧啶戊烯甲醇方法
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