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[发明专利]一种柠檬醛加氢合成香茅醛的方法-CN202211690541.2在审
发明人：孙武军;牟光贤;龙双喜;陆光同;莫一平 -专利权人：江西科兴药业有限公司
申请日： 2022-12-27 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： C07C45/62 文献下载
摘要：一种柠檬醛加氢合成香茅醛的方法，包括如下步骤：1)在反应器中加入柠檬醛、溶剂、改性钯炭催化剂、活性调节剂，封闭，抽真空，充入氢气，保持氢气压力为1.5‑5Mpa；2)将反应体系加热到50‑900C，保温反应，反应结束，降温至室温；3)过滤回收催化剂；4)蒸馏脱除溶剂，用弱酸性水洗涤，除去活性调节剂；5)精馏得到香茅醛。所述溶剂为低级醇；所述改性钯炭催化剂为在常用的钯炭催化剂中加入少量有色金属改性的催化剂，所述改性钯炭催化剂用量为所述柠檬醛用量的2‰‑10‰(重量)；所述活性调节剂为含氮杂环有机碱。本发明转化率和选择性高，成本低，适于大规模工业化生产。
一种柠檬加氢合成香茅方法

[发明专利]一种索非布韦中间体的合成方法-CN201610727228.X有效
发明人：叶敏;龙双喜;叶方国 -专利权人：安徽华昌高科药业有限公司
申请日： 2016-08-25 - 公布日： 2019-05-14 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明提供了一种索非布韦中间体的合成方法，以化合物(Ⅱ)为起始原料，包括如下步骤：(1)化合物(Ⅱ)发生脱保护反应与环化反应，生成中间产物(VIII)；(2)将中间产物(VIII)与苯甲酰氯进行酯化反应，生成中间产物(IX)；(3)将中间产物(IX)溶解在溶剂中，在有机碱与三乙胺三氢氟酸盐的存在下，缓慢滴加磺酰氯的溶液，反应过程中以化合物(X)为中间体，不需要对化合物(X)进行分离，直接在反应体系中完成其氟代反应，制得所述索非布韦中间体。
一种索非布韦中间体合成方法

[发明专利]雷迪帕韦中间体的制备方法及中间体化合物-CN201610722811.1有效
发明人： 龙双喜;曾青峰;刘庆庆;叶方国 -专利权人：安徽华昌高科药业有限公司
申请日： 2016-08-25 - 公布日： 2018-11-06 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供一种制备雷迪帕韦中间体化合物VII的新方法，以化合物X为起始原料，含氟化合物参与了三步反应即可制备得到化合物VII，同时这三个金属催化反应的总收率有了明显提高，从而提高了氟的原子经济效能，为降低雷迪帕韦的成本提高了强力的支撑，反应路线为：
雷迪帕韦中间体制备方法化合物

[发明专利]一种制备Glecaprevir的方法-CN201810218686.X在审
发明人：叶方国;曾青峰;龙双喜;刘庆庆 -专利权人：安徽华昌高科药业有限公司
申请日： 2018-03-16 - 公布日： 2018-07-27 - 主分类号： C07D498/22 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成领域，特别涉及一种制备Glecaprevir的方法。该方法取式II所示化合物与式IX所示化合物发生亲核取代反应，制得式V所示化合物；经脱保护，得到式VI所示化合物；在缩合剂、有机碱的作用下，与式XI所示化合物发生缩合反应得到式VII所示化合物；在碱的作用下，发生皂化反应得到式X所示化合物；在溶剂和添加剂存在的条件下，经钌催化剂的催化作用，发生分子内复分解反应，得到式VIII所示化合物；在有机碱和缩合剂的作用下，再与式XII所示化合物发生缩合反应，得到化合物I。该方法操作简便，采用廉价易得的原料和催化剂，中间体易于精制纯化，工艺技术适宜于工业化大规模生产。
缩合反应缩合剂有机碱制备化学合成领域亲核取代反应复分解反应催化作用工艺技术皂化反应钌催化剂脱保护溶剂式II 催化剂添加剂精制

[发明专利]一种维帕他韦的合成方法-CN201710793452.3在审
发明人：叶方国;龙双喜;刘庆庆 -专利权人：安徽华昌高科药业有限公司
申请日： 2017-09-05 - 公布日： 2017-12-22 - 主分类号： C07D491/052 文献下载
摘要：本发明提供的维帕他韦的合成方法，包括通过将式(II)结构的化合物与式(III)结构的化合物反应，得到式(IV)结构的化合物；然后将式(IV)结构的化合物转化为式(I)结构的化合物；其中，通过将式(II)结构的化合物与式(III)结构的化合物的直接进行碳‑氢活化偶联，能有效避免特征杂质在合成步骤中的产生，同时还能够通过连续成盐结晶对终产品进行纯化，极大程度的简化了后处理工艺，而且得到的维帕他韦纯度大于99.0％，而最大单杂＜0.1％。
一种合成方法