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[发明专利]含可可碱的缓释锭剂-CN201080051266.9有效
发明人：鱼津;金昌焕;韩昌均;郑贤根;金亮仲;金钟杰;尹柱勇;李贞和 -专利权人：安国药品株式会社
申请日： 2010-09-01 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：本发明是关于含有可可碱的缓释锭剂，更具体地，本发明是关于由活性成分可可碱40~60重量%、聚氧化乙烯，羟丙基甲基纤维素组成的缓释基剂14~19重量%组成的缓释层；由活性成分可可碱10~30重量%和可斯卡麦勒斯钠，交聚维酮，羧甲基淀粉钠这三个物质中的一个或是两个以上的物质组成的0.5~2重量%的崩解剂组成的速释层的含有可可碱的缓释锭剂。本发明的缓释锭剂，每日只需服用一次，就能明显改善咳嗽症状。
可可锭剂

[发明专利]内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂-CN201010565703.0有效
发明人：鱼津;金昌焕;韩昌均;郑贤根;金亮仲;金钟杰;朴正起 -专利权人：安国药品株式会社
申请日： 2010-11-30 - 公布日： 2012-05-30 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：本发明提供一种内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂，其特征在于：由内含0.2重量份数盐酸阿夫唑嗪、90重量份数羟丙基甲基纤维素、29.6重量份数聚氧化乙烯、1重量份数硬脂醇、0.4重量份数硬质无水硅酸、1重量份数乙基纤维素的上层部和内含9.8重量份数盐酸阿夫唑嗪、36～62重量份数微晶纤维素、24～60重量份数聚氧化乙烯、20重量份数低取代度羟丙基纤维素、1～6重量份数硬脂醇、99重量份数羟丙基纤维素的下层部组成。本发明中内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂的上层部和下层部均包含亲水性缓释制剂和脂溶性蜡，层间膨胀力类似，层间粘合力优异。
内含盐酸阿夫唑嗪片剂

[发明专利](S)-(-)-非洛地平的制备方法-CN200880130953.2有效
发明人：鱼津;元悳权;文炳宪;权五遵;郑畅佑;陈炅镛;裵京镐;李熙允;申正儿 -专利权人：安国药品株式会社;韩国科学技术院
申请日： 2008-09-04 - 公布日： 2011-08-03 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本方案提出一种用于制备(S)-(-)-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶-二羧酸乙基甲酯(下文称为“(S)-(-)-非洛地平”)的方法，更具体地，涉及一种在合成一种包含手性分离化合物的非洛地平衍生物并分离出(S)-异构体之后通过羟基酯的选择性酯交换反应有效地制备(S)-(-)-非洛地平的方法。该手性分离化合物是从(R)-缩水甘油或者(S)-缩水甘油通过与多种亲核基团和环氧化物反应而合成。
非洛地平制备方法

[发明专利]制备高光学纯卡维地洛的工艺-CN200680053375.8有效
发明人：金成镇;全龙国;姜炫彬;鱼津;元德权;文炳宪;郑畅祐;陈炅镛 -专利权人：安国药品株式会社;瑞斯泰克株式会社
申请日： 2006-08-31 - 公布日： 2011-04-20 - 主分类号： C07D209/88 文献下载
摘要：本发明涉及一种高效制备高光学纯手性卡维地洛的工艺。根据本发明，采用由N-保护的2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺与手性缩水甘油衍生物的反应生成的具有式2的手性噁唑烷-2-酮或噁唑烷-2-硫酮作为制备手性卡维地洛的关键中间体。具体地讲，该制备手性卡维地洛的工艺包括：a)使式2的化合物与卤化剂、磺化剂或mitsunobu试剂反应从而活化式2的化合物的羟基，然后与9H-4-羟基咔唑进行亲核取代反应从而生成式7的化合物，b)在无机碱的存在下使获得的式7的化合物经历去保护反应，从而生成目标手性卡维地洛。可以在温和条件下实现本发明的工艺。该工艺既不需要任何特殊的提纯步骤，也不涉及光学纯度的降低。因此，本发明的工艺以简单有效的方式提供高光学纯手性卡维地洛。
制备光学纯卡维工艺

[发明专利]手性2-羟甲基-1,4-苯并二噁烷化合物的制备方法-CN200680055515.5有效
发明人：金成镇;全龙国;姜炫彬;鱼津;元德权;文炳宪;郑畅祐;陈炅镛;权五遵 -专利权人：安国药品株式会社;瑞斯泰克株式会社
申请日： 2006-08-31 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： C07D319/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备手性2-羟甲基-1，4-苯并二噁烷化合物的方法。根据本发明的方法包括使手性的卤代1，2-环氧丙烷或者手性的缩水甘油磺酸酯与邻苯二酚或其衍生物在叔有机胺或者其铵盐存在下反应，以进行环氧化物的开环反应，以及使该开环产物与一种无机碱反应，以进行该开环产物的环化反应，得到目标产物2-羟甲基-1，4-苯并二噁烷。本发明的方法由于减少的副反应提供了高光学纯度、高收率的手性2-羟甲基-1，4-苯并二噁烷。
手性甲基二噁烷化合物制备方法

[发明专利]用于治疗咳嗽的组合物-CN200710079895.2有效
发明人：鱼津;姜暎洙;金星真 -专利权人：安国药品株式会社
申请日： 2007-02-16 - 公布日： 2008-01-30 - 主分类号： A61K315/22 文献下载
摘要：此处提供了包含可可碱的用于治疗咳嗽的组合物。以所述组合物的总重量计，所述组合物包括80～99重量％的可可碱化合物或者其药物学可接受的盐，以及1～20重量％的助流剂。在所述用于治疗咳嗽的组合物中，所述可可碱化合物或者其药物学可接受的盐包含每剂量300～500mg的可可碱成分。此外，所述用于治疗咳嗽的组合物可用于治疗由哮喘、后鼻滴流、或胃食管反流导致的咳嗽。所述助流剂可以是滑石、硬脂酸镁、或者其混和物。优选地，所述用于治疗咳嗽的组合物为胶囊。根据本发明的用于治疗咳嗽的组合物对由哮喘、后鼻滴流、或胃食管反流导致的咳嗽症状具有优异的缓解效果，并且具有很少的异常反应。因此，患者可以安全地服用该用于治疗咳嗽的组合物。
用于治疗咳嗽组合

[发明专利]用于缓解癌症患者化疗导致的恶心和呕吐的组合物-CN03150083.8无效
发明人：鱼津;全仁九;金昌焕 -专利权人：安国药品株式会社
申请日： 2003-07-31 - 公布日： 2005-02-16 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：本发明涉及一种喷鼻的止吐组合物，包含(1)2－8重量份的盐酸恩丹西酮作为止吐剂；及(2)100重量份的用于鼻腔粘膜给药的基料，由下述组分组成(i)70－85％重量比的水、(ii)5－15％重量比的聚乙二醇、(iii)0.005－0.02％重量比的杀藻胺及(iv)7－20％重量比的选自硫代丁基醚β－环糊精钠盐、二甲基－β－环糊精和羟丙基－β－环糊精的一种增溶剂，上述基料总量为100％重量比。按照本发明的止吐组合物适用于鼻腔粘膜给药，且可迅速地在对人体用药后的30分钟内发挥其止吐作用。另外，因为作为活性成分的盐酸恩丹西酮(ondansetron hydrochloride)鼻腔粘膜给药的生物利用度显著提高，即使给予相对小量的活性成分也可达到需要的效果。
用于缓解癌症患者化疗导致恶心呕吐组合