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- [发明专利]硼替佐米的制备工艺-CN201510346047.8在审
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颜文革;漆新国;徐辰廷;刘念
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北京博时安泰科技发展有限公司
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2015-06-23
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2017-01-04
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C07K5/078
- 本发明涉及化学合成领域,特别涉及硼替佐米的制备工艺。该制备工艺以O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸为缩合剂,N-(2-吡嗪基羰基)-L-苯丙氨酸和(aR,3aS,4S,6S,7aR)-六氢-3a,8,8-三甲基-alpha-(2-甲基丙基)-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-甲胺2,2,2-三氟乙酸为原料,通过缩合、水解合成硼替佐米。本发明提供的制备工艺所用试剂价格低廉、反应步骤少、反应条件温和、产品纯度高,适于工业化生产。
- 硼替佐米制备工艺
- [发明专利]一种合成卡培他滨的新工艺-CN201210040174.1无效
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颜文革;漆新国;孟永刚;张典鹏;刘念
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北京博时安泰科技发展有限公司
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2012-02-22
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2013-09-11
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C07H19/06
- 本发明涉及一种合成卡培他滨的新工艺,其特征在于以三甲基硅保护的5-氟胞嘧啶为原料,经缩合、酯化和脱乙酰基三步反应得到卡培他滨,这样的反应顺序从经济上来说更合理,合成路线短,成本低,操作简化,收率高,合成周期短,中间体质量可控,反应所用溶剂量少,对环境污染少,适于工业化大生产。与传统卡培他滨大生产工艺相比,本发明工艺以三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯(TMSOTf)替代重金属试剂四氯化锡作为糖苷化(缩合)反应的缩合剂,以甲醇钠/甲醇体系替代氨气/甲醇体系进行脱乙酰基反应,不但提高了产品收率,减少了产品中的重金属残留,而且减少了环境污染。本发明工艺总收率达59%,产品纯度高,符合美国药典标准。
- 一种合成新工艺
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