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[发明专利]一种γ-分泌酶抑制剂及其应用-CN201410528587.3有效
发明人：吴方;雷希岭 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2014-10-10 - 公布日： 2019-01-11 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明涉及药物研发领域，具体公开了一种γ‑分泌酶抑制剂及其应用。本发明经试验首次揭示了如式Ⅰ所示的化合物或其药物可接受的盐，在uM浓度条件下即能够有效地抑制γ‑分泌酶活力，且明显地降低细胞水平Aβ量，但是不影响NOTCH的剪切过程，特异性好；如式Ⅰ所示的化合物或其药物可接受的盐能够用于制备γ‑分泌酶抑制剂或在制备阿尔兹海默症治疗药物，安全可靠，具有较好的临床应用前景。
一种分泌抑制剂及其应用

[发明专利]hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其应用-CN201310467026.2有效
发明人： 雷希岭;吴方;周越洋;于晶 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2013-10-09 - 公布日： 2018-04-03 - 主分类号： C12N9/88 文献下载
摘要：本发明公开了hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其在药物研发中的应用，构成所述靶标的氨基酸残基为Lys119,Pro145,Thr146,Ser147,Gly148,Asn149,Thr150,Gly151,Met173,Lys177,Pro170,His202,Val204,Ser285,Thr299,Thr300,Tyr301,Val303,Gly304,Gly305,Ile306,Gly307,Tyr308,Asp309,Phe310。并用分子模拟法构建了hCBS酶蛋白与特异性抑制剂复合物的模型，确定了hCBS酶特异性抑制剂结合靶标的关键氨基酸残基。
hcbs 特异性抑制剂结合靶标及其应用