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[发明专利]在糖皮质激素受体II上有活性的化合物-CN01819567.9无效
发明人：本杰明·佩尔克曼;安尼卡·盖斯塔夫松;菲利普·R·凯姆 -专利权人：卡罗生物股份公司;阿伯特实验室
申请日： 2001-11-28 - 公布日： 2005-06-22 - 主分类号： A61K31/19 文献下载
摘要：本发明涉及为肝选择性糖皮质激素受体拮抗物的新颖化合物，本发明还涉及制备该化合物的方法，以及在治疗和调节代谢中，尤其是在降低血液中葡萄糖水平时使用该化合物的方法。所述的化合物是如式(Ⅰ)所示的化合物：其中X选自CH₂、CHYR⁷、CHYC(O)R⁷、C=O、C=S和C=NOR⁸；Y选自O、S和NR⁸；R¹选自COOH和杂芳基；当R²和R³中的一个不是氢时，R²和R³各自独立地选自氢、卤素和C_1－6烷基；R⁴选自C_1－6烷基、C_2－6烯基、C_2－6炔基、卤素、(R⁹)(R¹⁰)N、R⁸C(Z)N(R¹¹)、R⁸OC(Z)N(R¹¹)、(R⁹)(R¹⁰)NC(Z)N(R¹¹)、R⁸S(O)₂N(R¹¹)、(R⁹)(R¹⁰)NS(O)₂N(R¹¹)和R⁸SC(Z)N(R¹¹)；R⁵选自(i)、(ii)和(iii)，其中：(i)当A不是卤素时，被选自A中的一个基团取代的C_1－6烷基；(ii)C_7－12烷基、C_2－12烯基和C_2－12炔基；(iii)其中一个或多个碳原子被Y所取代的C_1－12烷基，和当多于一个的碳原子被Y所取代，且所述的Y基团相互之间不是直接连接时，其中一个或多个碳原子被选自A的一个基团可选择性地取代的C_1－12烷基；R⁶选自C_1－12烷基、C_3－8环烷基、C_3－8杂环烷基、C_2－6烯基、C_2－6炔基、芳基和杂芳基；R⁷可选择性地为氢；R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹各自独立地选自氢、C_1－6烷基、C_3－8环烷基、C_2－6烯基、C_2－6炔基、C_3－8杂环烷基、芳基和杂芳基；或者其中R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹中的任意一对与它们所结合的一个或多个原子一起形成了含3－7个环节的环；或者是上述化合物的可药用盐、立体异构体或药物前体。
糖皮质激素受体 ii 活性化合物

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