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- [发明专利]用于缺血性中风的治疗和二级预防的LD肝素-CN201980033600.9在审
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迪特尔·韦尔泽尔
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菲塔哥拉斯有限公司
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2019-06-12
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2022-02-25
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A61K31/727
- 缺血性中风的病理生理模式与LD肝素10,5 Kd的止血特征之间的完全一致性赋予了相关专利权利要求特异性。特别是组织因子(TF)及其与因子VIIa的复合物分别触发脑血栓形成的特定作用,决定了缺血性中风中LD肝素的基本原理。正是TF/F VIIa‑复合物构成了LD肝素的适当底物,该底物对经典的抗凝血酶介导的影响具有相当的抵抗力,但主要对组织因子途径抑制剂(TFPI)有反应。它在LD肝素中的异常释放量(其中LMWH(依诺肝素)超过三倍)构成了中风新适应症的基本原理。TFPI依赖性的影响通过抑制TF/F VIIa的抗因子Xa活性的控制性减少来保障,T两种肝素的AUC中所表达的TFPI和抗因子Xa的活性比率相差三倍。LD肝素与其他同类药物相比,不仅在于以疾病为中心的抗血栓形成作用,而且还在于解决出血风险的方法:由于分子光谱的“双重截断”,即通过减少其低分子和非常长的分子种类,可以排除出血的主要来源。辅助特性清单,特别是足够的药代动力学,降低的峰值血药浓度,在年龄依赖性肾功能下降和肾功能不全中缺乏血浆蓄积,有效和敏感的监测(APTT)的可用性,以及最后但并非最不重要的是,与LMWH相比,抗凝作用的迅速和完全可逆性证实了适应症的特异性。总体而言,LD肝素的多功能改进旨在提高受益风险比(“治疗窗口”),在脑血栓形成中采用特定形状。专利权利要求相关内容为:LD肝素10,5 Kd(10‑11Kd)用于缺血性中风的治疗和二级预防。
- 用于缺血性中风治疗二级预防ld肝素
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