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[发明专利]一种亲水性等边三角形BODIPY荧光探针3N-BDP及其制备方法-CN202310707929.7在审
发明人：朱佳涛;权莉;岳江涛;赵锦洋;徐金尧;黄浩;王科威;钱苏梦;翁瑞婷;宋钦涌;赵应时 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开了一种亲水性等边三角形BODIPY荧光探针3N‑BDP及其制备方法，本发明通过在氟硼吡咯类衍生物结构中引入叔丁基(2‑(2‑氨基乙氧基)乙氧基乙基)氨基苯取代基作为电子给体，BODIPY作为电子受体，使其同时具备了聚集诱导发光性质和红光发射特性。引入氨基甲酸叔丁酯衍生物作为电子给体，BODIPY作为电子受体，可以增加分子内电荷转移，使其同时具备了聚集诱导发光性质和红光发射特性。阳离子化合物和带负电荷的细菌细胞壁之间形成了强烈的静电相互作用，阳离子表面活性剂的亲水基团氨基使其具有良好水分散性、卓越稳定性和优秀的生物相容性，可在体外和体内完全消灭广泛的革兰氏阳性、革兰氏阴性和耐药细菌。
一种亲水性等边三角形 bodipy 荧光探针 bdp 及其制备方法

[发明专利]一种等边三角形BODIPY光动力灭菌荧光探针及其制备方法-CN202310705621.9在审
发明人：徐金尧;权莉;王科威;岳江涛;朱佳涛;钱苏梦;赵锦洋;黄浩;翁瑞婷;宋钦涌;赵应时 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开了一种等边三角形BODIPY光动力灭菌荧光探针(Tri‑TPA‑I‑BODIPY)及其制备方法，该Tri‑TPA‑I‑BODIPY是由两个三苯胺以及一个氟硼二吡咯构成的等边三角形结构。其中，三苯胺基团具有独特的自由基性质，将它引入到BODIPY中可以增强其光催化活性，其独特的等边三角形结构极大加强Tri‑TPA‑I‑BODIPY的光稳定性。在经过重原子碘修饰后，可以提升BODIPY光敏性，提高活性氧ROS(主要为单线态氧)的产率。单线态氧可以对抗根除细菌，因此Tri‑TPA‑I‑BODIPY可以有效实现阿尔茨海默类疾病的光动力灭菌治疗目的。
一种等边三角形 bodipy 动力灭菌荧光探针及其制备方法

[发明专利]一种含Se-Se键的BODIPY二聚体化合物及其制备方法-CN202310704105.4在审
发明人：徐金尧;权莉;黄浩;朱佳涛;岳江涛;赵锦洋;王科威;钱苏梦;翁瑞婷;宋钦涌;赵应时 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开了一种含Se‑Se键的BODIPY二聚体化合物及其制备方法，该SeSe‑2TPA‑BnOH‑BODIPY化合物是由具有双硒键的linker与三苯胺和苯甲醇修饰后的BODIPY在一定条件下通过酯化反应合成。其中通过三苯胺和苯甲醇修饰后的BODIPY具备优异的光敏性和光稳定性，而根据双硒键在极性溶剂中易断裂的特性，当探针进入AD患者脑脊液后双硒键断裂，修饰后的BODIPY可以识别大脑内β‑淀粉样蛋白折叠形成的聚集体，更精准的实现阿尔茨海默症的早期检测。
一种 se bodipy 二聚体化合物及其制备方法

[发明专利]一种含联苯的BODIPY二聚体荧光探针DB-BODIPY及其制备方法-CN202310704071.9在审
发明人：翁瑞婷;权莉;徐金尧;岳江涛;朱佳涛;赵锦洋;王科威;黄浩;钱苏梦;宋钦涌;赵应时 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开了一种含联苯的BODIPY二聚体荧光探针DB‑BODIPY及其制备方法，本发明采用二甲基吡咯与4,4'‑联苯二甲醛反应合成含联苯的BODIPY二聚体，本发明的DB‑BODIPY含有两个BODIPY母核，并且由联苯在BODIPY母核的8‑位结合点串联。联苯连接的BODIPY单元在非黏性溶液中可以自由转动，会造成非辐射失活过程减少，其荧光强度会减弱，若能限制其BODIPY单元的自由转动，将会大大提高DB‑BODIPY的荧光强度，由于DB‑BODIPY特定的分子结构和分子距离，可以特异性识别某一生物标志物，使其限制BODIPY单元的自由转动，从而其荧光会大大增强。
一种联苯 bodipy 二聚体荧光探针 db 及其制备方法

[发明专利]一种亲水性等边三角形BODIPY光动力灭菌荧光探针3N-IBDP及其制备方法-CN202310707350.0在审
发明人：翁瑞婷;权莉;徐金尧;岳江涛;朱佳涛;赵锦洋;王科威;黄浩;钱苏梦;宋钦涌;赵应时 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种亲水性等边三角形BODIPY光动力灭菌荧光探针3N‑IBDP及其制备方法，本发明采用CF3COO‑作为N‑H键的保护基，用氟硼吡咯类BODIPY化合物与氨基甲酸叔丁酯衍生物发生Knoevenagel缩合反应，最后得到3N‑IBDP化合物。等边三角形的结构可以有效地提高分子的稳定性，并有利于维持分子构型，原子之间可以形成相互作用使其具备了聚集诱导发光性质和红光发射特性。通过引入氨基甲酸叔丁酯衍生物作为电子给体，增加分子内ICT，可以最小化单重态和三重态之间的能级差(ΔEst)，并在其2，6位引入重原子碘从而产生更多的可消灭细菌的活性氧。疏油基团氨阳离子使其具有良好水分散性、卓越稳定性和优秀的生物相容性。
一种亲水性等边三角形 bodipy 动力灭菌荧光探针 ibdp 及其制备方法

[发明专利]一种含联苯的BODIPY二聚体光动力灭菌探针DBI-BODIPY及其制备方法-CN202310707071.4在审
发明人：岳江涛;权莉;朱佳涛;徐金尧;赵锦洋;黄浩;王科威;钱苏梦;翁瑞婷;宋钦涌;赵应时 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开了一种含联苯的BODIPY二聚体光动力灭菌探针DBI‑BODIPY及其制备方法，本发明采用二甲基吡咯与4,4'‑联苯二甲醛反应合成含联苯的BODIPY二聚体，再在含联苯的BODIPY二聚体中引入碘原子，所引入的BODIPY二聚体作为电子受体，联苯作为电子供体，本发明所引入的联苯可以有效增加化合物的长度距离，使其可以更准确地与生物标志物结合；还会增强BODIPY化合物光致电子转移能力，提高了单线态氧的生成效率；BODIPY二聚体，相对于BODIPY单体光敏效率大大增强；碘作为电子受体，增强了BODIPY的吸电子能力，使其具有较高的光动力活性，显著提高了ROS的产生水平。
一种联苯 bodipy 二聚体动力灭菌探针 dbi 及其制备方法

[发明专利]一种制备PPEs高荧光纳米粒子方法-CN202011443076.3有效
发明人：权莉;宋钦涌;童捷;赵应时;魏言春;王毅庆 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2020-12-11 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C08G65/48 文献下载
摘要：本发明公开了聚苯醚(PPEs)荧光染料改性技术，特别涉及一种制备PPEs高荧光纳米粒子方法，其步骤包含：PPEs‑OH的合成：在施楞克烧瓶中，将2‑（2,5‑二碘‑4‑甲基）苯乙醇、1,4‑二乙炔基‑2,5‑二辛氧基苯和哌啶按照物质的量1~3:1~3:1~3.3混合溶解到四氢呋喃中，加入0.00001~1当量的双三苯基磷二氯化钯（(PPh3)2PdCl2）和0.00001~1当量的碘化亚铜（CuI），在室温下搅拌20‑28h；本发明首先合成PPEs‑OH，用羟基引发己内酯开环聚合得到PCL修饰的PPEs，然后与嵌段共聚物PEG‑PCL自组装成纳米粒子，PCL的修饰有效阻滞PPEs聚集改善PPEs荧光性能，同时提高PPEs的光稳定性。本发明改善了PPEs的亲水性和生物相容性，使PPEs具有更广泛的应用。
一种制备 ppes 荧光纳米粒子方法

[发明专利]一种-S-S-双硫键侨联抑制AD的小分子药物的荧光探针及其制备方法-CN202110800219.X在审
发明人：宋钦涌;权莉;林岳宾;赵应时;岳江涛 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2021-07-15 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种‑S‑S‑双硫键侨联抑制AD的小分子药物的荧光探针及其制备方法，将BODIPY、4‑N,N‑二苯基胺苯甲醛、催化剂A按照摩尔比1～1.3:2～2.3:0.1～1溶于甲苯和哌啶的混合溶液中(v/v:1/1)，置于装有Dean‑Stark装置的圆底烧瓶中，120℃‑140℃加热回流，直到所有溶剂都被Dean‑Stark装置收集，再向反应介质中加入甲苯和哌啶。本发明利用含有双硫键的配体结合BODIPY和抑制AD的小分子药物形成一种‑S‑S‑双硫键侨联抑制AD的小分子药物的荧光探针。NB‑S‑S‑M可通过荧光信号有效区分识别与阿尔兹海默症早期、晚期相关的生物标志物Aβ寡聚体、Aβ纤维，而探针上侨联的小分子药物对Aβ的靶向抑制作用，可实现阿尔兹海默症早期诊断预防的作用；同时该化合物制备条件温和，步骤简单，有很好的潜在应用价值。
一种双硫键侨联抑制 ad 分子药物荧光探针及其制备方法

[发明专利]一种-Se-Se-双硒键侨联β淀粉样蛋白抑制药物的荧光探针及其制备方法-CN202110799678.0在审
发明人：宋钦涌;权莉;林岳宾;赵应时;岳江涛 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2021-07-15 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种‑Se‑Se‑双硒键侨联β淀粉样蛋白抑制药物的荧光探针及其制备方法，将β淀粉样蛋白抑制药物(M)、DCC/DMAP按照摩尔比1:0.1～1/0.1～1溶解到氯仿中，加入1～1.3当量(M:M)含双硒键的linker，50～100℃搅拌1～6h，25℃‑70℃真空旋蒸除去溶剂，采用层析柱分离提纯，得到固体产物M‑LSeSe。本发明利用含有双硒键的配体把BODIPY与β淀粉样蛋白抑制药物侨联在一起，得到一种‑Se‑Se‑双硒键侨联β淀粉样蛋白抑制药物的荧光探针。众所周知，β‑淀粉样蛋白缠结是阿尔兹海默病主要原因之一，本发明开发的荧光探针其双硒键在脑脊液氧化还原微环境中断裂，使得BODIPY和β淀粉样蛋白抑制药物协同发挥对β淀粉样蛋白聚集体诊断抑制作用，达到AD诊疗目的。
一种 se 双硒键侨联淀粉蛋白抑制药物荧光探针及其制备方法

[发明专利]一种-N=N-双氮键侨联Aβ抑制剂的荧光探针及其制备方法-CN202110800231.0在审
发明人： 赵应时;权莉;林岳宾;宋钦涌;岳江涛 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2021-07-15 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供一种‑N＝N‑双氮键侨联Aβ抑制剂的荧光探针及其制备方法，Aβ抑制剂(M)、DCC/DMAP按照摩尔比1:0.1～1/0.1～1溶解到氯仿中，加入1～1.3当量含有双氮键的(M:M)Linker，50～100℃搅拌1～6h，真空旋蒸除去溶剂，采用层析柱分离提纯，得到固体产物M‑LN＝N；NB与M‑LN＝N按照摩尔比1:1～3溶解到氯仿中，加入0.1～1当量(M:M)催化剂B，60℃～70℃搅拌1h～12h，25℃～60℃真空旋蒸除去溶剂，采用层析柱分离提纯，反应结束后得到最终产物NB‑N＝N‑M。‑N＝N‑双氮键作为反应活性位点，引入后可在原有体系单一功能的基础上使得多功能有机结合。本项目中通过‑N＝N‑双氮键连接BODIPY与Aβ抑制剂得到一种‑N＝N‑双氮键侨联Aβ抑制剂的荧光探针，使得BODIPY与Aβ抑制剂协同发挥实时监测与抑制β‑淀粉样蛋白的功能，从而达到阿尔兹默症早期诊断与治疗的目的。
一种双氮键侨联抑制剂荧光探针及其制备方法

[发明专利]一种烷烃链侨联Aβ抑制剂的荧光探针及其制备方法-CN202110799676.1在审
发明人： 赵应时;权莉;林岳宾;宋钦涌;岳江涛 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2021-07-15 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种烷烃链侨联Aβ抑制剂的荧光探针及其制备方法，包括以下步骤：Aβ抑制剂(M)、DCC/DMAP按照摩尔比1:0.1～1/0.1～1溶解到氯仿中，加入1～1.3当量含有烷烃链的(M:M)Linker，50～100℃搅拌1～6h，25℃～60℃真空旋蒸除去溶剂，采用层析柱分离提纯，得到固体产物M‑Ln；NB与M‑Ln按照摩尔比1:1～3溶解到氯仿中，加入0.1～1当量(M:M)催化剂B。采用近红外荧光探针与含有烷烃链的连桥侨联Aβ抑制剂通过酯化反应结合，其中近红外荧光特性区别于生物组织自身荧光信号，并对阿尔兹海默症早期发生的多肽区域突变位点FF有效识别结合呈现荧光，近红外荧光标记含有烷烃链连桥侨联的Aβ抑制剂后协同作用使得该近红外荧光探针能跨越血脑屏障，到达中枢神经系统，能够实现对AD早期诊疗一体化。
一种烷烃侨联抑制剂荧光探针及其制备方法

[发明专利]近红外荧光标记脂肪酸及其制备方法-CN202110800192.4在审
发明人：权莉;林岳宾;宋钦涌;赵应时;岳江涛 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2021-07-15 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了近红外荧光标记脂肪酸及其制备方法，包括如下步骤：将甲基吡咯、苯甲醛、和三乙胺按照摩尔比2～2.5:1～1.3:0.01～0.3混合溶解到二氯甲烷中，室温，搅拌3h～24h，冰浴中缓慢滴加1～1.3当量的络合剂，搅拌10～30分钟。本发明采用近红外荧光探针与亚油酸(LA)或DHA通过酯化反应结合，其中近红外荧光特性有利于区别生物组织自身荧光信号，并对阿尔兹海默症早期生物标志物β‑淀粉样蛋白寡聚体有效识别结合呈现荧光，亚油酸和DHA是对人体非常重要的物质，参与脑细胞的形成和发育，维持神经细胞的正常生理活动。近红外荧光标记LA或DHA后协同作用使得该近红外荧光探针能跨越血脑屏障，到达中枢神经系统，更加有效达到阿尔兹默症早期诊断预防的目的。
红外荧光标记脂肪酸及其制备方法

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