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[发明专利]一种绿原酸钙无水物及其制备方法和应用-CN202310525646.0在审
发明人：陈先红;邹德超;谈敦潮;修利伟 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2023-05-10 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07C69/732 文献下载
摘要：本申请涉及药物化学的技术领域，具体公开了一种绿原酸钙无水物及其制备方法和应用。该绿原酸钙无水物的X‑射线粉末衍射图包括下列特征峰：4.756°、14.972°、15.538°、17.636°、18.782°、20.673°，误差为±0.2°。该绿原酸钙无水物的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本申请通过采用新的制备方法，制得了一种新的绿原酸钙盐，其纯度更高，稳定性更好，溶解度更低，能够作为储库型注射给药的药物活性成份。本申请提供的制备方法简单易操作，且制得的绿原酸钙无水物收率及纯度均高，反应条件温和，适合大规模生产。
一种绿原酸钙无水及其制备方法应用

[发明专利]绿原酸钙盐倍半水合物及用途-CN201911089466.2有效
发明人：陈先红;邹德超;杜立民;邱敦有;张秋佳;谈敦潮;王颢卓;吴诚 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2019-11-08 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07C69/732 文献下载
摘要：本发明涉及一种如式(I)所示的绿原酸钙盐倍半水合物及结晶形式，以及其作为活性成分制备的产品在防治疾病和保健中的应用。
绿原酸钙盐倍半水合物用途

[发明专利]一种羟钴胺盐的制备方法及装置-CN202210373201.0在审
发明人：冯文化;马春英;杨柳;修利伟;谈敦潮;苏晓会;吴诚;邹德超;陈先红 -专利权人：中国医学科学院药物研究所;北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2022-04-11 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07H23/00 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，本申请提供了一种羟钴胺盐的制备方法及装置，该方法包括以下步骤：S1)取甲钴胺用水溶解，用酸调pH为2.0～5.0，得到甲钴胺过饱和的待反应液；S2)搅拌状态下，将所述待反应液经15000～50000lux强光照射，并同时连续鼓入含氧气体，控制温度5～30℃进行反应，使甲钴胺转化为羟钴胺盐，得到反应液；S3)向上述反应液中加入丙酮，静置析出晶体，获得羟钴胺盐。本发明制备羟钴胺盐的方法和装置简便、有效，成本较低，对环境友好，可获得稳定性好，纯度高的羟钴胺盐，利于工业化推广应用。
一种羟钴胺盐制备方法装置

[发明专利]1-O-咖啡酰奎宁酸、其衍生物、制备方法及其用途-CN201711419397.8有效
发明人：廖杰远;陈晓光;孙志国;邹德超;陈先红;季鸣;金晶;谈敦潮 -专利权人：北京微医智慧信息技术有限责任公司
申请日： 2017-12-25 - 公布日： 2021-07-06 - 主分类号： C07C69/757 文献下载
摘要：本发明提供了式(II)所示的1‑O‑咖啡酰奎宁酸衍生物，以及1‑O‑咖啡酰奎宁酸、式(II)所示的1‑O‑咖啡酰奎宁酸衍生物及其盐的应用。1‑O‑咖啡酰奎宁酸、如式(II)所示的1‑O‑咖啡酰奎宁酸衍生物及其盐具有抑制白介素17，尤其是白介素17F的分泌的作用，并且能够预防和治疗肿瘤。实验结果表明，1‑O‑咖啡酰奎宁酸浓度为0.5μM/L时对白介素17F的抑制率接近70％；1‑O‑咖啡酰奎宁酸在20mg/kg的剂量下对黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等肿瘤有较好的抑制作用，均超过50％，而其衍生物对黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等肿瘤也具有较好的抑制作用。
咖啡奎宁衍生物制备方法及其用途

[发明专利]一种丙烯酸酯化合物及其用途-CN201810481958.5有效
发明人：廖杰远;陈先红;邹德超;孙志国;王珂;陈晓光;谈敦潮;杜立民;季鸣 -专利权人：北京微医智慧信息技术有限责任公司
申请日： 2018-05-18 - 公布日： 2020-09-29 - 主分类号： C07D213/55 文献下载
摘要：本发明涉及式I所示的丙烯酸酯化合物及其在制备用于预防或治疗与IL‑17F相关疾病或症状的药物中的用途。
一种丙烯酸酯化合物及其用途

[发明专利]绿原酸L-精氨酸盐及其用途-CN201811306803.4在审
发明人：邹德超;陈先红;孙志国;谈敦潮;王颢卓 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2018-11-05 - 公布日： 2020-05-12 - 主分类号： C07C67/28 文献下载
摘要：本发明提供了如式(I)的绿原酸L‑精氨酸盐，以及以其作为活性成分制备的产品，所述的产品包括药品和保健品，以及绿原酸L‑精氨酸盐在防治疾病和保健中的应用。
绿原酸精氨酸及其用途

[发明专利]一种高纯度丁苯酞的制备方法-CN201710606891.9有效
发明人：段晓锋;修利伟;张宪美;谈敦潮;邹德超;陈先红;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2017-07-24 - 公布日： 2020-04-21 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明提供了一种高纯度丁苯酞的制备方法，包括：S1)以雷尼镍为催化剂，将丁烯基苯酞在醇溶剂中进行加氢反应，减压除去溶剂后，得到第一中间体；S2)将所述第一中间体、氢氧化钾、四氢呋喃与水混合反应，反应结束后降温析晶，得到第二中间体；S3)将所述第二中间体在酸性的有机溶剂中进行合环反应，得到丁苯酞。与现有技术相比，本发明采用醇溶剂、四氢呋喃作为反应溶剂，可以有效回收且溶剂价格便宜，大大降低了生产成本；同时，经过水解精制，对生产设备精馏塔的要求降低，也无需反复精馏，节约能源。
一种纯度丁苯酞制备方法

[发明专利]绿原酸乙醇胺盐及用途-CN201811109914.6在审
发明人：邹德超;陈先红;孙志国;谈敦潮;王颢卓 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2018-09-21 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： C07C69/732 文献下载
摘要：本发明提供了如式(I)所示一种绿原酸乙醇胺盐，以其作为活性成分制备的产品，所述的产品包括药品和保健品，以及绿原酸乙醇胺盐在防治疾病和保健中的应用。
绿原酸乙醇胺用途

[发明专利]一种丁苯酞的制备方法-CN201710606003.3有效
发明人：修利伟;段晓锋;张宪美;谈敦潮;邹德超;陈先红;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2017-07-24 - 公布日： 2020-01-31 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明提供了一种丁苯酞的制备方法，包括：S1)以雷尼镍为催化剂，将丁烯基苯酞在醇溶剂中进行加氢反应，减压除去溶剂后，得到第一中间体；S2)将所述第一中间体、氢氧化钠与水混合反应，然后用二氯甲烷洗涤反应体系，再加入醇溶剂，调酸反应后，得到第二中间体；S3)将所述第二中间体在酸性的有机溶剂中进行合环反应，得到丁苯酞。与现有技术相比，本发明采用醇溶剂、二氯甲烷作为反应或萃取溶剂，其均可有效回收且价格便宜，大大降低了生产成本，再经过水解纯化、调酸过滤纯化，即可得较高收率的得到高纯度的符合制剂要求的丁苯酞，无需减压精馏步骤，操作简单。
一种丁苯酞制备方法

[发明专利]一种奥拉帕尼的精制方法-CN201510535431.2有效
发明人：杜立民;张宪美;谈敦潮;方胜;邹德超;赵大龙;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2015-08-27 - 公布日： 2017-12-12 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明提供一种奥拉帕尼的精制方法，包括以下步骤A)将奥拉帕尼粗品在酰胺类溶剂中溶解，得到奥拉帕尼粗品溶液；B)将所述步骤A)得到的奥拉帕尼粗品溶液进行析晶，得到奥拉帕尼精制品。本发明提供的精制方法采用了酰胺类溶剂，酰胺类溶剂对双取代产物杂质有较好的溶解度，但是对奥拉帕尼的溶解性较差，本发明提供的精制方法不仅能够有效去除奥拉帕尼中的双取代产物杂质，并且对其他的杂质也具有较好的去除效果。实验结果表明，本发明提供的精制方法得到的奥拉帕尼精制品中，双取代杂质的含量仅有0.03％，总杂为0.06％。
一种奥拉帕尼精制方法

[发明专利]一种盐酸阿考替胺二水合物的晶型及其制备方法与应用-CN201510906155.6有效
发明人：王东;张宪美;谈敦潮;方胜;邹德超;赵大龙;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2015-12-09 - 公布日： 2017-10-24 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及晶型药物领域，尤其涉及一种盐酸阿考替胺二水合物的晶型及其制备方法与应用，本发明提供的盐酸阿考替胺二水合物晶型的化学性质稳定，在影响因素试验、加速试验中无明显引湿性，晶型未发生改变，且有关物质含量较低。本发明提供的盐酸阿考替胺二水合物晶型的溶解度略高，制得片剂的溶出度略高。并且，本发明提供的盐酸阿考替胺二水合物晶型的制备方法简单，不需采用复杂仪器，制备周期较短，所得产物的产率可达83％以上。
一种盐酸阿考替胺二水合物及其制备方法应用

[发明专利]化合物、晶型化合物及其制备方法-CN201410418849.0有效
发明人：李小新;段晓锋;张宪美;谈敦潮;邹德超;赵大龙;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2014-08-22 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿伐那非富马酸盐以及阿伐那非富马酸盐结晶，本发明提供的阿伐那非盐不仅纯度高，单杂含量低，且稳定性好。
化合物及其制备方法

[发明专利]一种尼莫地平杂质的制备方法-CN201610720943.0在审
发明人：段晓锋;修利伟;谈敦潮;方胜;邹德超;陈先红;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2016-08-24 - 公布日： 2017-01-25 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明提供了一种尼莫地平杂质的制备方法，包括以氯化氢为催化剂，将尼莫地平与异丙醇混合，加热反应，得到尼莫地平杂质B。与现有技术相比，本发明以尼莫地平为原料，在氯化氢催化下，以异丙醇作为溶剂进行酸催化下的酯交换反应，得到尼莫地平杂质B，该方法工艺较短，操作简单，且收率较高。
一种尼莫地平杂质制备方法

[发明专利]一种奥拉帕尼的晶型及其制备方法和应用-CN201510757797.4在审
发明人：杜立民;张宪美;谈敦潮;方胜;邹德超;赵大龙;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2015-11-09 - 公布日： 2016-01-20 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种奥拉帕尼的晶型及其制备方法和应用，本发明提供的新晶型的奥拉帕尼，使用CuK_α辐射，以2θ角度表示的粉末X射线衍射在22.9±0.5，23.4±0.5，21.0±0.5，17.1±0.5，17.3±0.5，14.2±0.5，15.0±0.5，13.5±0.5，18.6±0.5，20.6±0.5，10.2±0.5，20.3±0.5，21.9±0.5，25.8±0.5，26.5±0.5有衍射峰，且本发明所述的晶型奥拉帕尼的粒度为D50为2.45微米，粒度较小，进而使得其作为制剂时，溶出速度快，提高了产品的药效；且本发明提供的制备方法简单，得到的晶型奥拉帕尼性能也稳定。
一种奥拉帕尼及其制备方法应用

[发明专利]比拉斯汀的制备方法-CN201410458092.8有效
发明人：修利伟;杜立民;王宁;谈敦潮;邹德超;赵大龙;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2014-09-10 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种比拉斯汀的制备方法，包括：将具有式(II)结构的化合物转化为具有式(III)结构的化合物，然后将具有式(III)结构的化合物水解得到比拉斯汀，本发明所述的具有式(II)结构的化合物，其制备工艺比较简单，且通过将式(II)结构的化合物转化为具有式(III)结构的化合物的方法也比较简单，所以，本发明提供的制备比拉斯汀的制备方法成本较低，且总收率较高。
拉斯汀制备方法

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