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[发明专利]新的抗癌化合物及其用途-CN201910066680.X在审
发明人：齐艳国;董文弟;宋艳杰;王振国;解兵亮 -专利权人：石家庄蒎格医药科技有限公司
申请日： 2019-01-24 - 公布日： 2019-05-24 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供新的抗癌化合物为化学式1化合物或其药学上可允许的盐，它们是肝细胞生长因子受体（c‑Met）酪氨酸激酶活性抑制用药剂学组合物及过度或异常增殖性疾病的预防或治疗用药剂学组合物的有效成分。本发明所述化合物有效地抑制肝细胞生长因子受体酪氨酸激酶的活性，从而能够适用于治疗特征为过度或异常细胞增殖性疾病。
肝细胞生长因子受体抗癌化合物性疾病酪氨酸激酶活性异常细胞增殖酪氨酸激酶异常增殖有效地治疗预防

[发明专利]一种帕利哌酮聚乙二醇缀合前药及制备-CN201710280407.8有效
发明人： 解兵亮;曹敏慧;齐艳国;宋艳杰;董文弟 -专利权人：石家庄蒎格医药科技有限公司
申请日： 2017-04-26 - 公布日： 2019-02-19 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：一种新药帕利哌酮聚乙二醇缀合前药(PEG‑帕利哌酮)的发明，涉及到其制备和应用，所述的PEG‑帕利哌酮有如下通式所示:包括载体(聚乙二醇，PEG)、连接臂(AA)和帕利哌酮，其中载体是单臂聚乙二醇，也可以是双臂和四臂聚乙二醇，聚合度10～500；连接臂是氨基酸或由氨基酸组成的寡肽。通过对帕利哌酮进行PEG化修饰改造，延长了药物半衰期，可以达到每周1次甚至每月1次，提高了使用依顺性；增加了药物的水溶性，使之能够做成普通注射剂,避免了使用纳米晶长效制剂的超难工艺，降低生产难度和使用风险。本制备工艺操作简单，绿色环保，成本低廉，易于工业化生产。通式如下：单臂：双臂：四臂：
一种帕利哌酮聚乙二醇缀合前药制备

[发明专利]结晶聚乙二醇纳洛酮草酸盐及制备方法-CN201710500412.5在审
发明人：齐艳国;解兵亮;宋艳杰;董文弟;曹敏慧;王振国;任爱国 -专利权人：石家庄蒎格医药科技有限公司
申请日： 2017-06-27 - 公布日： 2019-01-04 - 主分类号： C07D489/08 文献下载
摘要：本发明提供了聚乙二醇纳洛酮草酸盐的新晶型；Ⅰ型和Ⅱ型，所述的两种新晶型的X‑射线粉末衍射图分别包括以下2θ角所示的衍射峰(2θ角的误差范围为±0.2)：（1）Ⅰ型:6.85°、13.58°、20.35°、22.64°、23.08°、24.67°、26.15°；（2）Ⅱ型:7.01°、11.46°、12.89°、13.71°、14.95°、15.83°、17.55°、20.45°、21.96°、22.73°、24.78°、25.62°、26.21°、28.60°。本发明还提供了所述新晶型（Ⅰ型和Ⅱ型）的制备方法。本发明的两种晶型工艺简单，易于制备，生产成本较低，绿色环保，产品具有良好的水溶性、纯度和稳定性。
新晶型制备聚乙二醇草酸盐纳洛酮射线粉末衍射图绿色环保衍射峰种晶生产成本

[发明专利]丙泊酚聚乙二醇缀合前药的制备与应用-CN201710115562.4有效
发明人：宋艳杰;解兵亮;齐艳国;王振国;王展;张岩;李佳丽;赵永旺;董文弟 -专利权人：石家庄蒎格医药科技有限公司
申请日： 2017-03-01 - 公布日： 2018-11-20 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明涉及丙泊酚聚乙二醇缀合前药（PEG‑丙泊酚）及其制备和应用，所述的PEG‑丙泊酚有如下通式所示:包括载体（聚乙二醇，PEG）、连接臂（AA）和丙泊酚，其中载体可以是单臂聚乙二醇，也可以是双臂和四臂聚乙二醇，聚合度10～500；连接臂是氨基酸或由氨基酸组成的寡肽。通过对丙泊酚进行PEG化修饰改造，改善了药物的耐氧化稳定性，增加了药物的水溶性，使之能够以水溶液进行制剂，从而降低临床上的副作用，并且能够在水中稳定存在，不降解为游离丙泊酚。本制备工艺操作简单，绿色环保，易于工业化生产。单臂：二臂：四臂：
丙泊酚聚乙二醇缀合前药制备应用

[发明专利]一种检测草酸聚乙二醇纳洛酮中草酸含量的高效液相方法-CN201810255197.1在审
发明人： 解兵亮;李佳丽;王展;王振国;宋艳杰;冯茹 -专利权人：石家庄蒎格医药科技有限公司
申请日： 2018-03-27 - 公布日： 2018-08-14 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种检测草酸聚乙二醇纳洛酮中草酸含量的高效液相方法，本方法可以准确测定草酸聚乙二醇纳洛酮中草酸含量，理论塔板数高，拖尾因子合适，峰形对称，且完全不受空白溶剂的干扰；可有效检测草酸含量，控制聚乙二醇草酸质量，以合成质量合格的草酸聚乙二醇纳洛酮。
草酸聚乙二醇纳洛酮高效液相种检测理论塔板数空白溶剂有效检测峰形拖尾对称合成

[发明专利]奥硝唑口服制剂及其制备方法-CN201310087628.5有效
发明人：赵凯;李新;苑洪忠;张乐;解兵亮 -专利权人：河北凯盛医药科技有限公司
申请日： 2013-03-19 - 公布日： 2018-06-26 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了奥硝唑口服制剂及其制备方法，处方包含奥硝唑、填充剂、粘合剂和润滑剂，亦可含薄膜包衣粉。本发明不需要添加崩解剂，通过选用适宜的粘合剂（羟丙甲基纤维素E5水溶液或醇溶液）便解决了奥硝唑口服制剂溶出度偏低的问题。本发明奥硝唑口服制剂处方简单，成本低，溶出度高，易工业化。
奥硝唑口服制剂粘合剂溶出度制备处方羟丙甲基纤维素薄膜包衣崩解剂醇溶液润滑剂填充剂

[发明专利]一种聚乙二醇-纳洛酮组合物及应用-CN201610242069.4在审
发明人： 解兵亮;王振国;王展;宋艳杰;赵晶洁;张岩 -专利权人：石家庄蒎格医药科技有限公司
申请日： 2016-04-19 - 公布日： 2017-10-31 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明提供了一种聚乙二醇‑纳洛酮组合物及其在患者使用阿片类药物引起便秘中的治疗应用，组合物包括聚乙二醇‑纳洛酮和维生素C，聚乙二醇‑纳洛酮是选择性的阿片受体拮抗剂，可以在不影响阿片类药物镇痛和麻醉效果的情况下，预防和治疗阿片类药物引起的便秘。但是，癌症患者本身体质较弱，耐受性差，加之聚乙二醇‑纳洛酮不够稳定性，给患者尤其是癌症患者的使用带来了隐患。维生素C的应用，不仅显著提高了聚乙二醇‑纳洛酮的稳定性，而且可以提高患者的抵抗力，起到辅助癌症治疗的目的。本发明主要用于治疗癌痛患者使用阿片类药物引起的便秘，包括癌症镇痛和手术麻醉引起的便秘。
一种聚乙二醇纳洛酮组合应用