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[发明专利]吡咯并苯并二氮杂䓬缀合物-CN201880071505.3有效
发明人： 菲利普·威尔逊·霍华德;卢克·马斯特森;撒耶斯·凯勒奥;纳扎雷诺·迪马西;贾森·怀特 -专利权人：麦迪穆有限责任公司
申请日： 2018-11-13 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：一种式I的缀合物，其中Ab为在每条重链上具有至少一个自由缀合位点的经修饰抗体。
吡咯二氮杂缀合物

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓及其结合物-CN201910645725.9有效
发明人： 菲利普·威尔逊·霍华德 -专利权人：麦迪穆有限责任公司
申请日： 2013-10-11 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明涉及吡咯并苯并二氮杂卓及其结合物。一种化合物，其选自A、B和C、以及其盐和溶剂化物，以及其与细胞结合剂的结合物。上述结合物允许释放并不保留接头的任何部分的活性PBD化合物。不存在可能影响PBD化合物的反应性的残余部分。
吡咯二氮杂卓及其结合

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓缀合物-CN201780006136.5有效
发明人： 菲利普·威尔逊·霍华德;伊丽莎白·杜尼;卢克·马斯特森 -专利权人：麦迪穆有限责任公司
申请日： 2017-02-10 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：一种式(I)的缀合物，其中L为配体单元，D为式(II)的药物接头单元，其中：(a)R10和R11在它们所结合的氮原子与碳原子之间形成氮‑碳双键；或(b)R10为OH，并且R11为式(A)：p为1至20的整数。
吡咯二氮杂卓缀合物

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓缀合物-CN201780006446.7有效
发明人： 菲利普·威尔逊·霍华德;卢克·马斯特森 -专利权人：麦迪穆有限责任公司
申请日： 2017-02-10 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：一种式(I)的缀合物：L‑(DL)p(I)，其中L为配体单元，D为式(II)的药物接头单元：其中p为1至20的整数。
吡咯二氮杂卓缀合物

[发明专利]氮杂环丁烷并苯并二氮杂䓬二聚体和用于治疗癌症的包含它们的缀合物-CN202080021224.4在审
发明人： 菲利普·威尔逊·霍华德;泰依丝·卡约 -专利权人：麦迪穆有限责任公司
申请日： 2020-03-13 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：一种式IV的化合物：以及药物接头和包含此化合物的缀合物，以及所述缀合物治疗癌症的用途。
氮杂环丁烷二氮杂二聚体用于治疗癌症包含它们缀合物

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓缀合物-CN201780063470.4有效
发明人： 菲利普·威尔逊·霍华德;史蒂芬·约翰·格雷格森 -专利权人：麦迪穆有限责任公司
申请日： 2017-10-13 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：一种式(I)的化合物：(I)及其缀合物。
吡咯二氮杂卓缀合物

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂䓬缀合物-CN201880053092.6有效
发明人：纳扎雷诺·迪马西;菲利普·威尔逊·霍华德;卢克·马斯特森;阿诺·查尔斯·蒂贝尔吉恩;巴拉库马尔·维贾雅克里希南;贾森·怀特 -专利权人：麦迪穆有限责任公司
申请日： 2018-08-17 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种式(I)的缀合物，其中Ab为在每条重链上具有至少一个自由缀合位点的经修饰抗体。
吡咯二氮杂缀合物

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂*缀合物-CN201880025726.7有效
发明人： 菲利普·威尔逊·霍华德;斯蒂芬·约翰·格雷格森 -专利权人：免疫医疗有限公司
申请日： 2018-04-18 - 公布日： 2021-04-02 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：一种式I的化合物以及其盐和溶剂合物，其中：R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、硝基、Me3Sn和卤素；其中R和R’独立地选自任选取代的C1‑12烷基、C3‑20杂环基和C5‑20芳基；R7选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、硝基、Me3Sn和卤素；R”为C3‑12亚烷基，所述链可被一个或多个杂原子中断，例如O、S、NRN2(其中RN2为H或C1‑4烷基)，和/或芳环，例如苯或吡啶；Y和Y'选自O、S或NH；R6、R7、R9分别选自与R6、R7和R9相同的基团；R11b选自OH、ORA，其中RA为C1‑4烷基；并且RL为用于连接至细胞结合剂的接头。
吡咯二氮杂缀合物

[发明专利]拟肽化合物及其抗体药物偶联物-CN201480068353.3有效
发明人：约翰·弗吕加勒;珍妮特·贡斯纳尔-托斯特;托马斯·皮洛;布赖恩·萨菲纳;维萨·维尔马;魏彬庆;赵桂玲;利安娜·施塔本;菲利普·威尔逊·霍华德;卢克·马斯特森 -专利权人：健泰科生物技术公司;麦迪穆有限责任公司
申请日： 2014-12-16 - 公布日： 2020-09-22 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及拟肽接头及其抗体药物偶联物、包含它们的药物组合物以及它们在癌症的预防或治疗中的用途。
化合物及其抗体药物偶联物

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓及其缀合物-CN201480056032.1有效
发明人： 菲利普·威尔逊·霍华德;埃伯勒·埃泽亚迪;弗朗索瓦·杜格;内基·帕特尔;加里·肯普 -专利权人：麦迪穆有限责任公司
申请日： 2014-10-10 - 公布日： 2020-02-07 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：一种化合物，其选自A、B、和C；及其盐和溶剂化物。
吡咯二氮杂卓及其缀合物

[发明专利]用于治疗增殖性和自身免疫疾病的非对称吡咯并苯并二氮杂卓二聚物-CN201910920109.X在审
发明人： 菲利普·威尔逊·霍华德 -专利权人：麦迪穆有限责任公司
申请日： 2013-12-20 - 公布日： 2019-12-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于治疗增殖性和自身免疫疾病的非对称吡咯并苯并二氮杂卓二聚物。具体地，本发明涉及一种式(I)的化合物或其药用盐或溶剂化物。
式( I )化合物或其药用盐苯并二氮杂卓自身免疫疾病溶剂化物二聚物非对称增殖性吡咯治疗

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓及其结合物-CN201910749475.3在审
发明人： 菲利普·威尔逊·霍华德 -专利权人：麦迪穆有限责任公司
申请日： 2013-12-20 - 公布日： 2019-11-15 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及吡咯并苯并二氮杂卓及其结合物。具体而言，本发明涉及式I的化合物及其盐和溶剂化物，并且还涉及包含式I的化合物或其盐或溶剂化物的结合物。
溶剂化物结合物苯并二氮杂卓吡咯

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓-CN201910395572.7在审
发明人： 菲利普·威尔逊·霍华德 -专利权人：麦迪穆有限责任公司
申请日： 2012-10-12 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明提供了吡咯并苯并二氮杂卓。还提供了一种具有式I的化合物，其中：R²具有式II，其中A为C_5‑7芳基，X选自包含下述的基团：NHNH₂、CONHNH₂、式III、式IV，且或者：(i)Q¹是单键，且Q²选自单键和‑Z‑(CH₂)_n‑；或(ii)Q¹是‑CH＝CH‑，且Q²是单键；R¹²是C_5‑10芳基；R⁶和R⁹独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR′、硝基、Me₃Sn和卤素；R⁷选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NHRR′、硝基、Me₃Sn和卤素；或者：(a)R¹⁰是H，且R¹¹是OH、OR^A；(b)R¹⁰和R¹¹在它们结合的氮和碳原子之间形成氮‑碳双键；或者(c)R¹⁰是H且R¹¹是SO_zM；R″是C_3‑12亚烷基；Y和Y′选自O、S或NH；R^6′、R^7′、R^9′选自分别与R⁶、R⁷和R⁹相同的基团，并且R^10′和R^11′与R¹⁰和R¹¹相同。
单键苯并二氮杂卓芳基硝基吡咯碳双键碳原子亚烷基式III 式II

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓以及其结合物-CN201480026705.9有效
发明人： 菲利普·威尔逊·霍华德 -专利权人：麦迪穆有限责任公司
申请日： 2014-03-13 - 公布日： 2019-06-11 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：一种式(A)的结合物：如在权利要求1中所描述的。上述结合物包含吡咯并苯并二氮杂(PBD)化合物，其具有用于连接于细胞结合剂的接头，其中接头以可切割方式连接于PBD的C7位置。细胞结合剂优选是抗体。本发明还提供了具有连接的连接单元的PBD化合物以及用于它们的合成的中间体。结合物用于治疗主体的增生性疾病，优选癌症。
吡咯二氮杂卓及其结合

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓和靶向结合物-CN201280062297.3有效
发明人：斯科特·杰弗里;帕特里克·伯克;菲利普·威尔逊·霍华德 -专利权人：西雅图基因公司;麦迪穆有限责任公司
申请日： 2012-10-12 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及吡咯并苯并二氮杂卓(PBD)，具体地涉及在每个单体单元中在C2位置处具有C2‑C3双键和芳基的吡咯并苯并二氮杂卓二聚体，以及它们包含在靶向结合物中。在制备和使用该化合物中不同的取代基基团可以提供优点，特别是在它们的生物学特性以及合成结合物，以及这些结合物的生物学特性方面。
吡咯二氮杂卓靶向结合

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