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[发明专利]醋酸兰瑞肽的合成方法-CN201910735754.4有效
发明人：李九远;李常峰;荆禄涛;朱自力 -专利权人：凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
申请日： 2019-08-09 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： C07K14/655 文献下载
摘要：本发明提供了一种醋酸兰瑞肽的合成方法。该方法包括：S1，以Fmoc保护的氨基树脂为固相合成的载体，将其按照氨基酸顺序依次与相应的Fmoc保护的氨基酸进行缩合反应，得到Fmoc保护多肽树脂；S2，切割Fmoc保护多肽树脂中的树脂，得到线性肽链；S3，将线性肽链溶解在第一溶剂中，形成肽链溶解液；将肽链溶解液以分批次或者滴加的方式加入至氧化剂体系中，以进行合环反应，形成合环产物；S4，脱除合环产物的侧链Fmoc保护基，得到兰瑞肽；S5，对兰瑞肽进行醋酸胺转盐，得到醋酸兰瑞肽。本发明有效解决了现有技术中制备醋酸兰瑞肽废液量大、纯度低或者工序复杂的问题。
醋酸兰瑞肽合成方法

[发明专利]伊特卡肽的液相合成方法-CN202011034312.6有效
发明人：李九远;李常峰;荆禄涛;巴拉苏布拉马尼安·阿鲁穆加姆 -专利权人：凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
申请日： 2020-09-27 - 公布日： 2021-01-22 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种伊特卡肽的液相合成方法。该合成方法包括：采用Cbz作为保护基团液相顺序合成式（I）序列，脱除式（I）序列中Ac‑D‑Cys(K)的侧链保护基团K，得到式（II）序列；通过Boc‑L‑Cys(S‑S‑Py)‑OtBu在式（II）序列的D‑Cys处形成二硫键获得式（III）序列，脱除式（III）序列中的保护基，得到伊特卡肽；K为Mmt或Trt。Cbz保护基既易于控制纯度，避免缺失肽，又可经Pd/C加氢简单脱保护；采用Boc‑L‑Cys(S‑S‑Py)‑OtBu与肽链连接，便于精准控制二硫键的合成，提高了目标多肽的收率和纯度。
伊特卡肽相合成方

[发明专利]一种依特卡肽中间体及依特卡肽的合成方法-CN201911217130.X有效
发明人：李九远;马修·约翰逊;李常峰;荆禄涛;巴拉苏布拉马尼安·阿鲁穆加姆;雷小龙;朱自力 -专利权人：凯莱英医药集团（天津）股份有限公司
申请日： 2019-12-03 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： C07C319/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种依特卡肽中间体及依特卡肽的合成方法。其中，该依特卡肽中间体为Fmoc‑D‑Cys(S‑S‑(N‑Boc)‑L‑Cys(OtBu))‑OH，依特卡肽中间体的合成方法包括以下步骤：以N‑Boc‑L‑Cys‑OtBu为起始原料，通过取代反应生成初级产物，其中，R为S‑Py或Cl，初级产物与Fmoc‑D‑Cys‑OH氨基酸进行偶联反应得到Fmoc‑D‑Cys(S‑S‑(N‑Boc)‑L‑Cys(OtBu))‑OH。该关键中间体用于合成依特卡肽可以提高纯度和收率，重要的是，合成此关键中间体的原料廉价易得，工艺简单。
一种依特卡肽中间体合成方法

[发明专利]作为GPR受体激动剂的双环杂芳基化合物及其组合物和应用-CN201110034156.8无效
发明人：校登明;朱岩;胡远东;王虎庭;刘昱良;李继军;孙德广;王哲;魏永恒;王赞平;唐国静;荆禄涛 -专利权人：北京赛林泰医药技术有限公司
申请日： 2011-01-31 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一类由通式(I)表示的双环杂芳基化合物、包含这些化合物的药物组合物及其调控GPR119的活性并在制备治疗与代谢相关病症的药物中的应用以及治疗与代谢相关病症的方法。
作为 gpr 受体激动剂双环杂芳基化及其组合应用

[发明专利]二氢化茚酰胺化合物、其药物组合物及其用途-CN201110457701.4无效
发明人：校登明;刘昱良;胡远东;孙德广;荆禄涛;唐国静;孙颖慧;王欢;彭勇;王鹤;罗鸿;韩永信 -专利权人：北京赛林泰医药技术有限公司
申请日： 2011-12-30 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有式(I)结构特征的二氢化茚酰胺化合物，或这些化合物药学上可接受的盐、其多晶型物、溶剂化物或前药，包含所述化合物的药物组合物和这些化合物或药物组合物在制备治疗或预防与蛋白激酶活性相关或与细胞增殖异常相关的疾病或失调的药物中的应用。
氢化茚酰胺化合物药物组合及其用途