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- [发明专利]作为成像剂的2‑苯基咪唑并[1,2‑A]嘧啶-CN201480029084.X有效
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罗卡·戈比;亨纳·努斯特;马蒂亚斯·克尔纳;迪特尔·穆里
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豪夫迈·罗氏有限公司
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2014-05-19
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2017-09-29
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C07D487/04
- 本发明涉及通式(I)的化合物,其中R1是苯基,所述苯基任选地被一个或两个选自以下的取代基取代3H,卤素,低级烷基,二‑甲基‑氨基,NHC(O)‑低级烷基,C(O)O‑低级烷基,低级烷氧基,OC(3H)3,O11CH3,OCH2CH218F,被卤素取代的低级烷氧基,羟基,被羟基取代的低级烷基,S‑低级烷基,或被杂环基取代;或是苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯‑5‑基,2,3‑二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯‑6‑基,二氢吲哚‑2‑酮,或是杂芳基,所述杂芳基选自由以下组成的组噻吩基,苯并呋喃基,苯并噻吩基,吡嗪基,或苯并噻唑基;R2是氢,低级烷基或被卤素取代的低级烷基;R3是低级烷基,C(3H)3,11CH3,被卤素取代的低级烷基,被卤素取代的‑(CH2)2‑O‑低级烷基,或环烷基;或R2和R3与它们连接的N‑原子一起形成环,所述环含有–CH2CH2CHRCH2CH2‑,–CH2CH2CH2CH2‑,–CH2CH2CH2CH2‑,‑CH2CH2‑NR‑CH2CH2‑,‑CH2CH2‑O‑CH2CH2‑,–CH2CH2‑CHRCH2‑,–CH2CHRCH2‑或(A);R是氢,卤素,被卤素取代的低级烷基,或低级烷氧基;或涉及其药用酸加成盐,涉及外消旋混合物或涉及其相应对映异构体和/或旋光异构体。所述化合物适于作为成像工具,其将通过鉴别脑中具有过量tau聚集体的可能患者(其可能发展为阿尔茨海默病)来改善诊断。
- 作为成像苯基咪唑嘧啶
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