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[发明专利]一种依替巴肽的制备方法-CN202211312908.7在审
发明人： 王敏锦;宋志英;朱宁;罗霞;段陈平 -专利权人：山西德元堂药业有限公司
申请日： 2022-10-25 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本申请涉及一种依替巴肽的制备方法。所述方法包括以下步骤：S1，以替代度为2.0~9.1 mmol/g的Fmoc‑Rink Amide氨甲基树脂为载体，采用Fmoc固相多肽逐步缩合法，从N端至C端，将Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Trp(Boc)‑OH、Fmoc‑Asp(OtBu)‑OH、Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑HomoArg(Boc)2‑OH和三苯甲基巯基丙酸依次活化偶联至所述载体上，其间依次脱去Fmoc保护基团，得到依替巴肽树脂肽；S2，对依替巴肽树脂肽进行裂解后，经沉降、洗涤和干燥得到依替巴肽直链肽；S3，将依替巴肽直链肽的水溶液与氧化剂混合，进行环化反应，获得依替巴肽粗品；S4，对依替巴肽粗品进行纯化，获得依替巴肽。所述方法的合成步骤简单，降低了原料成本，且制得的依替巴肽的收率和纯度均较为优异。
一种依替巴肽制备方法

[发明专利]一种替格瑞洛的制备方法-CN201910728563.5有效
发明人：段陈平;李君伟;王敏锦;赵斌;罗霞 -专利权人：山西德元堂药业有限公司
申请日： 2019-08-08 - 公布日： 2019-11-19 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于化学药物技术领域，具体涉及一种替格瑞洛的制备方法，该制备方法中采用不蒸甲苯工艺方法，该方法得到替格瑞洛中杂质P含量低，并且省略了蒸甲苯的步骤，缩短生产周期，提高生产效率；甲苯在随后分相过程中可以全部分出回收，减少了在减压浓缩的过程中甲苯的损耗，及在减压浓缩的过程中甲苯气体对空气的污染；由于成品在浓缩的过程中相对不稳定，温度高会产生难以去除的杂质，控温精度要求高。省略了蒸甲苯的步骤，可以提高产品的纯度；省略了有机相的干燥步骤，省略了无水硫酸钠的使用，减少了操作步骤，提高了生产效率，减少了危废的产生。
甲苯省略生产效率制备硫酸钠缩短生产周期化学药物甲苯工艺甲苯气体精度要求有机相分出控温去除浓缩回收污染