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[发明专利]一种1H-吲哚-2-羧酸衍生物及药物组合物与应用-CN202210111297.3在审
发明人：蒋宇扬;高振雄;张存龙;陈大伟;吴伟彬;刘子建 -专利权人： 深圳市坤健创新药物研究院;深圳贝瑞生物医药科技有限公司
申请日： 2022-01-29 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，涉及一种1H‑吲哚‑2‑羧酸衍生物及药物组合物与应用。所述1H‑吲哚‑2‑羧酸衍生物为式(I)所示的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物或立体、互变异构体。本发明的化合物能够与14‑3‑3η蛋白有效结合，且对于一系列人肝癌细胞系的杀伤作用强于阳性药物索拉非尼，具备较大的临床应用潜力。
一种吲哚羧酸衍生物药物组合应用

[发明专利]一种具有CXCR2抑制活性的小分子抑制剂及其制备方法与应用-CN202210752574.9有效
发明人：蒋宇扬;张迅;刘子建;初碧珠;张存龙;吴伟彬;李露露 -专利权人：深圳大学;深圳市坤健创新药物研究院;深圳贝瑞生物医药科技有限公司
申请日： 2022-06-29 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，涉及一种具有CXCR2抑制活性的小分子抑制剂及其制备方法与应用。所述小分子抑制剂为式I所示化合物，或其药学上可接受的盐或互变异构体；其中，A为式II所示基团或式III所示基团，R为一个或多个苯环上的取代基，选自H、卤素、未取代或卤素取代的C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基或C1‑C4炔基。实验表明本发明提供的化合物对CXCR2具有一定的抑制活性，在高转移性的三阴性乳腺癌细胞中具有显著的抗肿瘤转移活性。
一种具有 cxcr2 抑制活性分子抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种二氢吡啶类固体分散体制剂的制备方法-CN202110990691.4在审
发明人：蒋宇扬;李庄;张存龙;吴伟彬 -专利权人： 深圳市坤健创新药物研究院
申请日： 2021-08-26 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，涉及一种二氢吡啶类固体分散体制剂的制备方法。该方法包括：将二氢吡啶类化合物与聚维酮和溶剂混合搅拌溶清，得到粘合剂，将所述粘合剂与填充剂、崩解剂混合，进行湿法制粒，将所得湿颗粒干燥，再将所得干颗粒与辅料混合均匀，然后依次进行压片、冲模、包衣，得到所述固体分散体制剂。该方法使用湿法制粒制备固体分散体，所制备的尼莫地平固体分散体压制成片，包衣后，其溶出与参比制剂()体外溶出一致。
一种二氢吡啶固体散体制剂制备方法

[发明专利]一种嘧啶联吡啶的异羟肟酸类衍生物及其制备方法与应用-CN202210752596.5在审
发明人：蒋宇扬;李安祺;刘子建;初碧珠;张存龙;吴伟彬;李露露 -专利权人：深圳大学;深圳市坤健创新药物研究院;深圳贝瑞生物医药科技有限公司
申请日： 2022-06-29 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，涉及一种嘧啶联吡啶的异羟肟酸类衍生物及其制备方法与应用。所述嘧啶联吡啶的异羟肟酸类衍生物为式I所示化合物或式II所示化合物，或它们的药学上可接受的盐或互变异构体。本发明提供的化合物对组蛋白去甲基化酶和组蛋白去乙酰化酶具有一定的抑制活性，并且可以有效地抑制多种肿瘤细胞的增殖，具有作为肿瘤药物研发的潜力。
一种嘧啶吡啶异羟肟酸类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种2-苯胺基嘧啶类衍生物及其制备方法与应用-CN202211174061.0在审
发明人：蒋宇扬;李安祺;刘子建;初碧珠;张存龙;吴伟彬;陈妍;李露露 -专利权人：深圳大学;深圳市坤健创新药物研究院;深圳贝瑞生物医药科技有限公司
申请日： 2022-09-26 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，涉及一种2‑苯胺基嘧啶类衍生物及其制备方法与应用。所述2‑苯胺基嘧啶类衍生物为式I所示化合物，或其可药用盐或互变异构体或其前药分子。实验表明式Ⅰ所示化合物对表皮生长因子受体具有一定的抑制活性，并且可以有效地抑制多种肿瘤细胞的增殖，具有作为肿瘤药物研发的潜力。
一种苯胺嘧啶衍生物及其制备方法应用

[发明专利]双氯芬酸钠米索前列醇片剂组合物及其制备方法-CN202210797491.1在审
发明人：胡瑞祥;王杨;吴伟彬;张存龙 -专利权人：深圳万乐药业有限公司;深圳市坤健创新药物研究院
申请日： 2022-07-08 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： A61K31/5575 文献下载
摘要：本发明提供了一种双氯芬酸钠米索前列醇片剂组合物的制备方法，该方法采用干法制粒的方法制备双氯芬酸钠片芯，依次包隔离衣和肠溶衣后，再将米索前列醇与羟丙甲纤维素的固体分散体粉末以压制包衣的方式与双氯芬酸钠片压制成内外双层片制备得到。该方法制备双氯芬酸钠片芯时颗粒收率高，质量稳定，操作相比湿法制粒更简便，适合工业化生产，组合物片剂产品溶出度合格，稳定性合格，能够使两种药物达到预计的治疗效果。
双氯芬酸钠米索前列片剂组合及其制备方法

[发明专利]一种米索前列醇中间体的合成方法-CN202210797387.2在审
发明人：蒋宇扬;刘子建;张存龙;吴伟彬;陈大伟;牛子洲 -专利权人：深圳万乐药业有限公司;深圳市坤健创新药物研究院
申请日： 2022-07-08 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： C07C67/34 文献下载
摘要：本发明提供了一种米索前列醇关键中间体化合物Ⅰ7‑(3‑羟基‑5‑氧代环戊‑1‑烯‑1‑基)‑庚酸甲酯的制备方法，该方法以环辛酮为起始物料，通过mCPBA氧化、水解‑酯化、戴斯马丁氧化、傅克反应、分子内重排、异构化共6步反应，制备得到米索前列醇的关键中间体化合物I。该方法原料试剂廉价易得，工艺成本低，安全可控，可操作性好，具有产业化前景。
一种前列中间体合成方法

[发明专利]血清外泌体微小RNAs的应用和肝癌检测试剂盒-CN202010631351.8有效
发明人：蒋宇扬;陈妍;樊婷婷;孙钦升;李露露;张存龙;吴伟彬 -专利权人：清华大学深圳国际研究生院;深圳市坤健创新药物研究院
申请日： 2020-07-03 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明属于生物医药领域，涉及血清外泌体微小RNAs的应用和肝癌检测试剂盒。所述试剂盒包括检测物，所述检测物包括：与血清外泌体微小RNA hsa‑miR‑203b‑5p特异性结合的检测物；与血清外泌体微小RNA hsa‑miR‑219a‑2‑3p特异性结合的检测物；与血清外泌体微小RNA hsa‑miR‑4661‑5p特异性结合的检测物。本发明通过抽取人的血液并对其中的血清外泌体hsa‑miR‑203b‑5p、hsa‑miR‑219a‑2‑3p和hsa‑miR‑4661‑5p进行测量就可以实现肝癌的无创、非侵袭性筛查或者诊断，操作简单方便，具有较高特异性和敏感性。
血清外泌体微小 rnas 应用肝癌检测试剂盒

[发明专利]一种核苷碱基衍生物及其制备方法和应用-CN202011133175.1有效
发明人：蒋宇扬;袁梓高;张存龙;吴伟彬;陈妍;孙钦升;李露露 -专利权人：清华大学深圳国际研究生院;深圳市坤健创新药物研究院;深圳湾实验室
申请日： 2020-10-21 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，涉及一种具有P300乙酰化酶选择性抑制活性的核苷碱基衍生物及其应用。该核苷碱基衍生物为具有式Ⅰ所示结构的化合物、具有式II所示结构的化合物，或它们的互变异构体、对映异构体、非对映异构体、内消旋体、外消旋体或其混合物，或其前体药物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。研究表明式I和式II所示化合物对P300乙酰化酶具有良好的抑制活性，对CBP表现出较好的选择性，且细胞毒作用较小，可作为探针分子以及先导化合物用于P300乙酰化酶作用机制研究和P300相关疾病药物研发。
一种核苷碱基衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种多环吡啶酮衍生物和药物组合物及其应用-CN202011622929.X有效
发明人：蒋宇扬;唐林;张存龙;吴伟彬;李安琪;陈大伟 -专利权人： 深圳市坤健创新药物研究院
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，涉及一种多环吡啶酮衍生物和药物组合物及其应用。该多环吡啶酮衍生物为式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它们的前药。与已有的同类化合物相比，本发明的化合物不仅能很好的抑制流感病毒的复制，还具有更低的细胞毒性。
一种吡啶衍生物药物组合及其应用

[发明专利]一种喹唑啉异羟肟酸衍生物及其制备方法与应用-CN202011247244.1有效
发明人：蒋宇扬;戴求资;袁梓高;吴伟彬;张存龙;孙钦升;陈妍;李露露;刘子健;谭春燕 -专利权人：清华大学深圳国际研究生院;深圳市坤健创新药物研究院;深圳湾实验室
申请日： 2020-11-10 - 公布日： 2022-01-04 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种喹唑啉异羟肟酸衍生物及其制备方法与应用，化合物结构式如式Ⅰ所示：其中，Y为取代的或非取代的脂肪烃基或芳香烃基；R1为含氮取代基；R2、R3各自独立地为氢或烷基。研究表明式I所示化合物对组蛋白甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶具有良好的抑制活性，且可有效抑制肿瘤细胞增殖，可作为先导化合物用于抗肿瘤药物研发。
一种喹唑啉异羟肟酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种三氮唑并吡啶类化合物及其制备方法和药用组合物与应用-CN201911396547.7有效
发明人：蒋宇扬;陆宽;张存龙;吴伟彬;陈大伟 -专利权人： 深圳市坤健创新药物研究院
申请日： 2019-12-30 - 公布日： 2021-12-10 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开一种三氮唑并吡啶类化合物及其制备方法和药用组合物与应用。所述化合物选自通式I所示的化合物，或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、内消旋体、外消旋体或其混合物，或其前体药物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。通过对JAK各亚型酶活性测试发现，本发明化合物或其药学上可接受的盐、水合物、前药对JAK1具有显著的抑制活性，对JAK2具有不同程度的选择性，而对JAK3的抑制活性较弱，说明该类化合物对JAK亚型具有选择性。
一种三氮唑吡啶化合物及其制备方法药用组合应用

[发明专利]ATP核酸适配体、利用纳米金显色检测ATP的方法及试剂盒-CN201710124724.0有效
发明人：张晶珠;樊婷婷;毛瑜;李露露 -专利权人： 深圳市坤健创新药物研究院
申请日： 2017-03-03 - 公布日： 2020-12-04 - 主分类号： C12N15/115 文献下载
摘要：本发明提供ATP核酸适配体、利用纳米金显色检测ATP的方法及试剂盒。该ATP核酸适配体具有如SEQ ID NO：1所示碱基序列。本发明提供一种利用纳米金显色检测ATP的方法，该方法包括以下步骤：(1)使含有ATP的待测溶液与含有上述的ATP核酸适配体的检测溶液混合；(2)将步骤(1)得到的混合液与纳米金溶液混合，然后加入盐溶液并混匀；(3)仪器检测或观测步骤(2)得到的混合溶液。利用本发明的方法对ATP进行测定，不需要任何化学修饰，没有复杂的反应过程，也不需要昂贵的仪器，甚至可以通过肉眼观测，操作简便，成本低。该方法检测时间短，使用方便，灵敏度高，特异性好。
atp 核酸适配体利用纳米显色检测方法试剂盒

[发明专利]肝癌早期诊断试剂或试剂盒及用途-CN201611097323.2有效
发明人：张晶珠;陈宇综;陈少鹏 -专利权人： 深圳市坤健创新药物研究院
申请日： 2016-12-02 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明提供肝癌早期诊断试剂或试剂盒及用途。具体地，提供UBE2J2、ATP6V0D1和STXBP2中的至少一种作为肝癌早期诊断分子标识物的用途。UBE2J2、ATP6V0D1和STXBP2均在高转移肝癌细胞突出中高表达。多个肝癌及癌旁标本测试证明，它们在大部分的肝癌标本中的表达要比癌旁高。细胞侵袭实验证明，它们能够调控肝癌细胞侵袭能力。因此，它们可作为肝癌诊断和治疗的新靶标，具有潜在的临床应用前景。
肝癌早期诊断试剂试剂盒用途

[发明专利]化合物的3D展示方法和系统-CN201710601316.X有效
发明人：陈宇综;蒋宇扬;谭英;秦楚 -专利权人：清华大学深圳研究生院;深圳市坤健创新药物研究院
申请日： 2017-07-21 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： G16C20/80 文献下载
摘要：本发明公开了一种化合物的3D展示方法和系统。该方法可以包括：1)创建化合物属性库，所述化合物属性库存储化合物属性；2)将所述化合物库中化合物多个维度的属性映射到三个维度上；3)创建与步骤2)中的三个维度对应的3D空间，所述3D空间的X轴、Y轴、Z轴分别代表所述三个维度中的一个维度；4)根据化合物在X轴、Y轴、Z轴上所对应的位置，将所述化合物对应的展示体展示在所述3D空间中。本发明将化合物的高维属性特征映射到三个维度上，从而能够直观地向观测者展示化合物属性在化学空间的分布状况，通过研究化合物属性的分布规律，以此评价或预测新的化合物的属性。
化合物展示方法系统

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