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[发明专利]一类Napabucasin的衍生物及其药物用途-CN202110301792.6有效
发明人： 毕庶壮;杭旭东 -专利权人： 毕庶壮
申请日： 2021-03-22 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D307/92 文献下载
摘要：一类Napabucasin的衍生物及其药物用途，结构符合通式(I)所述的大部分化合物的水溶解性显著高于Napabucasin。该类化合物及其药学上可接受的盐可用于制备抗肿瘤的药物，且大部分化合物的细胞抑制活性明显优于Napabucasin。同时实验表明该类化合物具有极强的抗幽门螺杆菌和抗真菌活性，可用于制备抗幽门螺杆菌和真菌感染的药物。
一类 napabucasin 衍生物及其药物用途

[发明专利]Napabucasin的制药用途-CN202110303156.7有效
发明人： 毕庶壮;黄衍强;杭旭东 -专利权人： 毕庶壮
申请日： 2021-03-22 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： A61K31/343 文献下载
摘要：Napabucasin的制药用途，涉及其在制备抗菌药物中的应用，所述菌为革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌或真菌。Napabucasin对标准敏感幽门螺杆菌、临床敏感及耐药幽门螺杆菌等均具有很好的抗菌活性，最低抑菌浓度范围为0.016～0.125μg/mL，而且对球形幽门螺杆菌和形成成熟生物膜的幽门螺杆菌都有很好的杀灭作用，比甲硝唑效果强。Napabucasin在抗幽门螺杆菌过程中不易产生耐药，对小鼠胃内定植幽门螺杆菌有很强的杀灭作用，其单用或与奥美拉唑联用比标准三联疗法杀菌能力强。另外，其在白色念珠菌感染小鼠的全身感染模型中表现出于氟康唑同等效率的杀灭白色念珠菌效果。
napabucasin 制药用途