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[发明专利]一种高纯度沙芬酰胺的制备方法-CN201610794469.6在审
发明人：赵冬生;方从彬;方存杰;孙明哲;孙延标;徐奎 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明提供一种高纯度沙芬酰胺的制备方法，操作步骤如下所示1)向有机溶剂中加入甲烷磺酸，20～25℃下超声波振动下至溶解，备用；2)在N2保护下，向有机溶剂中加入沙芬酰胺，升温至35～50℃，超声波振动搅拌至溶清；3)在33～40℃下，将步骤1)所得溶液滴加至步骤2)所得溶液中，保温搅拌1～1.5h，再降温至12～20℃析晶；4)析晶毕，过滤，用有机溶剂淋洗滤饼，抽滤至干；5)取出滤饼于40～50℃下干燥至恒重，得到的白色固体即可。通过方法中实现了在较为常用的实验环境下，就能提纯高纯度的沙芬酰胺，操作便捷，且采用的原料易获取，可在实际应用中被广泛的推广使用。
一种纯度沙芬酰胺制备方法

[发明专利]一种盐酸绿卡色林的制备方法及其用途-CN201610793965.X在审
发明人：孙延标;孙明哲;方存杰;赵冬生;方从彬;徐奎 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸绿卡色林的制备方法，其合成路线为本发明提供的盐酸绿卡色林的制备方法简单，所用原料廉价易得，后处理方便安全，制备过程更加绿色环保，是一种经济的、可工业化的合成方法。
一种盐酸绿卡制备方法及其用途

[发明专利]一种氟喹酮的合成工艺-CN201610794035.6在审
发明人：方存杰;孙延标;方从彬;孙明哲;赵冬生;徐奎 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D239/91 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学生产技术领域，具体涉及一种氟喹酮的合成工艺；本发明在氟喹酮的制备过程中采用了双金属复合催化剂，在低压进行催化加氢，有效的提高了产率和反应的选择性。本发明还涉及氟喹酮的制备方法，将6‑硝基‑2‑(氟甲基)‑3‑(2‑甲基苯基)‑4‑(3H)‑1,3‑二氮杂萘酮作为底物，将以上提到的制备氟喹酮的催化剂作为催化剂，通过还原、过滤、调节pH值、重结晶制得氟喹酮。本发明的制备方法化学选择性强，符合“绿色化学”理念，且制得的产品纯度高，具有广阔的应用前景。
一种氟喹酮合成工艺

[发明专利]一种氟喹酮的制备方法-CN201610795090.7在审
发明人：方存杰;孙延标;方从彬;孙明哲;赵冬生;徐奎 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D239/91 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟喹酮的制备方法，以2‑氨基‑5硝基苯甲酸为原料，经酰胺缩合、加氢还原、乙酰化合成了关键中间体N‑(2‑氨基‑5‑乙酰氨基苯基)甲酰基邻甲苯胺，再经环合、氟‑氯交换、脱保护基制得终产品氟喹酮，本发明避免了毒害试剂的使用，环保安全，提高了中间体的产率，由2‑氨基‑5硝基苯甲酸为原料最终制得氟喹酮的总收率达66.7％。
一种氟喹酮制备方法

[发明专利]一种氟托西泮的生产制备方法-CN201610794494.4在审
发明人：方存杰;孙延标;方从彬;孙明哲;赵冬生;徐奎 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D243/28 文献下载
摘要：本发明提供一种氟托西泮的生产制备方法，操作步骤如下1)将2‑(N‑环丙基甲基‑4‑氯苯亚肼基)‑3‑(2‑氟苯基)丙酸乙酯缓慢滴加到氯化氢‑乙醇中，并通过超声波震荡搅拌；2)将步骤1)制成的产物中添加氯化铵进行氨解反应；3)再向氨解后的产物中添加氢化铝锂进行还原；4)相步骤3)中添加三氧化铬混合再缓慢滴加弱酸性水，于10‑15℃反应，抽滤析晶干燥即可；5)将步骤4)制备的产物添加蔗糖、辅料、以及崩解剂碾碎搅拌混合后制片。在较为常用的实验环境中就能形成扩环操作，大大提升了原料的合成效率，达到78％，同时也提升了纯度，最后形成的产品与蔗糖、辅料、崩解剂进行直接制片操作，大大提升了产品的制备效率。
一种氟托西泮生产制备方法

[发明专利]一种依匹哌唑新的制备方法-CN201610794835.8在审
发明人：孙明哲;方存杰;赵冬生;方从彬;孙延标;徐奎 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种依匹哌唑新的制备方法，本发明涉及以7‑羟基‑1H‑喹啉‑2酮(2)为起始原料，与1‑氯‑4‑溴丁烷发生取代反应，得到7‑(4‑氯丁氧基)‑1H‑喹啉‑2酮(3)；(3)在氢氧化钾的作用下，和N‑Boc哌嗪发生取代反应和脱保护基得到7‑(1‑哌嗪)丁氧基‑1H‑喹啉‑2酮二盐酸盐(4)；(4)在异丙基氯化镁作用下，发生取代反应最终得到依匹哌唑。此制备方法具有产物转化率高，产物纯净的优点，简便易行、收率高，质量好，便于工业化生产。
一种依匹哌唑新制备方法

[发明专利]一种伊曲茶碱的制备方法及其用途-CN201610798724.4在审
发明人：孙明哲;方存杰;赵冬生;方从彬;孙延标;徐奎 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D473/06 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学技术领域，具体涉一种伊曲茶碱的制备方法及其用途；具体以1,3‑二乙基甲酰胺和氰乙酸为原料，通过成环，硝基化，还原，缩合，成环，甲基化反应等步骤得到伊曲茶碱；本发明提供的制备方法简单，生产效率高，应用前景广阔。
一种茶碱制备方法及其用途

[发明专利]一种高纯度福司氟康唑制备方法-CN201610794931.2在审
发明人：赵冬生;方从彬;方存杰;孙明哲;孙延标;徐奎 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07F9/6518 文献下载
摘要：本发明提供一种高纯度福司氟康唑制备方法，操作步骤如下所示1)取氟康唑和缚酸剂溶解在二氯甲烷中，在‑10℃～30℃慢慢滴加三氯化磷溶液，滴毕备用；2)再降温至10℃～‑15℃，慢慢滴加弱碱水，搅拌并发生水解反应50～120分钟，除去水层，有机层减压蒸出溶剂；3)然后将氟康唑亚磷酸酯和碱溶解在水中，‑20℃～10℃搅拌，缓慢加入氧化剂，并在0℃～20℃搅拌反应0.5‑1小时，过滤；4)用酸调节反应液的pH至1～2左右，‑10℃～10℃搅拌4小时，有大量固体析出，过滤析出的固体得到福司氟康唑。通过操作步骤中采用制备方法，以及纯度的提高，大大提高了反应的合成效率，整个制备方法可在实际的生产要求中大量推广应用。
一种纯度氟康唑制备方法

[发明专利]一种氢溴酸沃替西汀的合成方法及其应用-CN201610794338.8在审
发明人：孙延标;孙明哲;方存杰;赵冬生;方从彬;徐奎 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-02-08 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明涉及药用化学合成技术领域，具体涉及一种氢溴酸沃替西汀的合成方法；包括如下步骤将化合物邻溴碘苯和2,4‑二甲基苯硫酚在催化剂、无机碱和质子性溶剂环境中中，反应得到得到2‑(2,4‑二甲基苯硫基)溴代苯；再将2‑(2,4‑二甲基苯硫基)溴代苯在催化剂，有机碱和非质子性溶剂环境中，与哌嗪偶联，再与氢溴酸成盐制得氢溴酸沃替西汀。该方法与现有技术相比，解决了双卤素竞争副反应的同时，大大减少了副产物的发生，总收率高，产品纯度好，工艺操作简单适合放大和工业化生产。
一种氢溴酸沃替西汀合成方法及其应用

[发明专利]一种马来酸氟吡汀缓释片剂-CN201610792689.5在审
发明人：赵冬生;方从彬;方存杰;孙明哲;孙延标;徐奎 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-02-08 - 主分类号： A61K9/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种马来酸氟吡汀缓释片剂，由以下重量份数的原料制备而成马来酸氟吡汀速释颗粒20‑50份、马来酸氟吡汀缓释颗粒10‑20份、羧甲基淀粉钠5‑12份、微粉硅胶1‑9份、硬脂酸镁2‑6份、抗氧剂2‑8份、微晶纤维素3‑5份；本发明克服了现有技术中因马来酸氟吡汀相对半衰期短，需多次给药，为了维持有效量的血药浓度达到治疗效果，给药初期的初始过量引起较多的副作用，而剂量不足又无助于减轻患者痛苦，无法达到治疗效果的问题。
一种马来酸氟吡汀缓释片剂

[发明专利]治疗风寒感冒的药物组合物、其制备方法及制剂-CN201610793278.8在审
发明人：赵冬生;方从彬;方存杰;孙明哲;孙延标 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-01-25 - 主分类号： A61K36/899 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗风寒感冒的药物组合物、其制备方法及制剂，该药物组合物中包括，5～12重量份的菊花、5～15重量份的薄荷、5～20重量份的葛根、5～12重量份的连翘、3～9重量份的大青叶、4～11重量份的芦根、5～12重量份的玉米须、12～20重量份的满山红、3～7重量份的紫苏叶和6～15重量份的蜂蜜，上述原料相辅相成对治疗风寒感冒具有显著的疗效，无副作用，价格低廉。
治疗风寒感冒药物组合制备方法制剂

[发明专利]治疗哮喘的药物组合物、其制备方法及制剂-CN201610796246.3在审
发明人：赵冬生;方从彬;方存杰;孙明哲;孙延标 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： A61K36/804 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗哮喘的药物组合物、其制备方法及制剂，该药物组合物中包括15～30重量份的桑白皮、4～11重量份的五味子、3～8重量份的苍耳子、8～15重量份的桂枝、6～15重量份的生地黄、6～12重量份的冰片、10～20重量份的红景天、3～10重量份的黄芪、10～20重量份的苏子、8～20重量份的广藿香、5～15重量份的杏仁，上述原料相辅相成对治疗哮喘具有显著的疗效，能够标本兼治，且无副作用，价格低廉。
治疗哮喘药物组合制备方法制剂

[发明专利]治疗风热感冒的药物组合物、其制备方法及制剂-CN201610795111.5在审
发明人：赵冬生;方从彬;方存杰;孙明哲;孙延标 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： A61K36/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗风热感冒的药物组合物、其制备方法及制剂，该药物组合物中包括5～12重量份的灯芯草、1～5重量份的葛根、2～6重量份的黄芪、3～10重量份的零陵香、1～5重量份的黑升麻、5～12重量份的连翘、3～10重量份的桔梗、0.3～2重量份的三七、5～12重量份的紫苏叶、5～12重量份的青蒿，上述原料相辅相成对治疗风热感冒具有显著的疗效，且无副作用，价格低廉。
治疗感冒药物组合制备方法制剂

[发明专利]治疗消化不良的药物组合物、其制备方法及制剂-CN201610795675.9在审
发明人：赵冬生;方从彬;方存杰;孙明哲;孙延标 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： A61K36/899 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗消化不良的药物组合物、其制备方法及制剂，该药物组合物中包括10～20重量份的甘草、15～25重量份的神曲、3～9重量份的扁竹根、8～18重量份的松子仁、4～10重量份的大蒜、7～14重量份的青皮、6～12重量份的枸杞子、5～15重量份的山楂根、3～10重量份的小米粉、4～11重量份的小茴香、6～12重量份的橄榄油，上述原料相辅相成对治疗消化不良具有显著的疗效，且无副作用，价格低廉。
治疗消化不良药物组合制备方法制剂

[发明专利]治疗皮肤过敏的药物组合物、其制备方法及制剂-CN201610798917.X在审
发明人：赵冬生;方从彬;方存杰;孙明哲;孙延标 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： A61K36/8994 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗皮肤过敏的药物组合物、其制备方法及制剂，该药物组合物中包括10～20重量份的白及、15～30重量份的薏仁、5～12重量份的杏仁、6～14重量份的薄荷脑、4～11重量份的白茯苓、3～10重量份的苦参、5～12重量份的艾叶、10～25重量份的绿豆、6～18重量份的槐花和3～8重量份的米醋，上述原料相辅相成对治疗皮肤过敏具有显著的疗效，且能够标本兼治、无副作用。
治疗皮肤过敏药物组合制备方法制剂

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