“张道桂”申请（专利权）人搜索_中国专利权人_发明人_技术持有人_科研专家_钻瓜专利网

钻瓜专利网为您找到相关结果6个，建议您升级VIP下载更多相关专利

[发明专利]一种高纯度亮丙瑞林的合成方法-CN201710899431.X有效
发明人：单连民;刘兵;王林鹏;安宁;万龙岩;张道桂;江晓漫 -专利权人：上海丽珠制药有限公司
申请日： 2017-09-28 - 公布日： 2020-08-21 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种制备亮丙瑞林的方法，包括步骤：(1)由Fmoc‑Pro‑CTC‑OH和CTC树脂为起始原料，经处理得Fmoc‑Pro‑CTC树脂；(2)将Fmoc‑Pro‑CTC树脂采用Fmoc/tBu固相法逐一偶联的方式依次连接具有保护基团的氨基酸，合成得侧链全保护的亮丙瑞林前体肽‑树脂；(3)以20％三氟乙醇/DCM溶液作为切割试剂，对侧链全保护的亮丙瑞林前体肽‑树脂进行切割，得侧链全保护的亮丙瑞林前体肽；(4)将侧链全保护的亮丙瑞林前体肽进行乙胺化，得侧链全保护亮丙瑞林；(5)对侧链全保护的亮丙瑞林进行侧链切割，得亮丙瑞林粗肽；(6)对亮丙瑞林粗肽进行CM纯化、HPLC纯化，浓缩，溶解、冻干，得高纯亮丙瑞林原料药。本发明方法操作简单，周期短，成本低，产品收率高，环境污染小，非常适于工业化生产。
一种纯度亮丙瑞林合成方法

[发明专利]一种丙氨瑞林的制备方法-CN201710851059.5有效
发明人：万龙岩;王林鹏;施海蓉;张道桂;张天骄;何免免;向双 -专利权人：上海丽珠制药有限公司
申请日： 2017-09-20 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种丙氨瑞林的固相制备方法，该方法包括以下步骤：(1)活化Boc‑Pro：将Boc‑Pro和Cs2CO3分别溶解，然后混合，制备得活化的Boc‑Pro产物Boc‑Pro‑Cs；(2)Boc‑Pro固化：将Boc‑Pro‑Cs与氯甲基树脂溶解，将Boc‑Pro固化，制备得Boc‑Pro树脂；(3)接肽：将Boc‑Pro树脂采用逐一偶联的方式依次连接Boc‑Arg、Boc‑Leu、Boc‑Ala、Boc‑Tyr、Boc‑Ser‑(But)、Boc‑Trp、Boc‑His‑(Tos)、pGlu，合成得到丙氨瑞林‑树脂；(4)对丙氨瑞林‑树脂进行胺解脱树脂，转醋酸盐，得到丙氨瑞林粗品；(5)丙氨瑞林粗品经HPLC纯化、冻干得到丙氨瑞林成品。由本发明的方法能获得收率和纯度高的丙氨瑞林，反应简单可控，适用于工业生产。
一种丙氨瑞林制备方法

[发明专利]一种[5-D-酪氨酸]-醋酸亮丙瑞林的制备方法-CN201910083130.9在审
发明人：王林鹏;张道桂;万龙岩;单连民;江晓漫 -专利权人：上海丽珠制药有限公司
申请日： 2019-01-27 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种制备[5‑D‑酪氨酸]‑醋酸亮丙瑞林的方法，包括以下步骤：(1)固相接肽：通过准备原料、接二肽、接三肽、接四肽、接五肽、接六肽、接七肽、接八肽和接九肽的步骤，得到亮丙瑞林九肽树脂，其中，接二肽到接九肽的步骤均包括去保护基；而后洗涤、中和、再洗涤、接肽和检测游离氨；其中，所述准备原料包括：将树脂以无水CH₂C₁₂洗涤，搅拌，抽干；所述的树脂取代当量数为0.55‑0.7mmol/g；(2)胺解：通过乙基胺从上述亮丙瑞林九肽树脂上解离粗品；(3)HPLC纯化：经HPLC制备柱纯化得到醋酸亮丙瑞林中间纯化品；(4)浓缩；(5)过滤、冻干。
树脂九肽醋酸亮丙瑞林洗涤亮丙瑞林二肽制备固相接肽酪氨酸去保护乙基胺游离氨制备柱胺解八肽抽干粗品冻干接肽六肽七肽三肽四肽无水五肽过滤中和浓缩检测

[发明专利]一种[6-L-亮氨酸]-醋酸亮丙瑞林的制备方法-CN201910094531.4在审
发明人：刘兵;张道桂;王林鹏;单连民;张嫣;万龙岩 -专利权人：上海丽珠制药有限公司
申请日： 2019-01-27 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：一种[6‑L‑亮氨酸]‑醋酸亮丙瑞林的制备方法：(1)固相接肽：通过准备原料、接二肽、接三肽、接四肽、接五肽、接六肽、接七肽、接八肽和接九肽的步骤，得到亮丙瑞林九肽树脂，其中，接二肽到接九肽的步骤均包括去保护基；(2)胺解：通过乙基胺从上述亮丙瑞林九肽树脂上解离粗品；(3)HPLC纯化：经HPLC制备柱纯化得到醋酸亮丙瑞林中间纯化品；(4)浓缩；(5)过滤、冻干。
九肽醋酸亮丙瑞林亮丙瑞林树脂二肽制备固相接肽亮氨酸去保护乙基胺制备柱胺解八肽粗品冻干六肽七肽三肽四肽五肽过滤浓缩

[发明专利]一种(5-oxo-D-Proline)-醋酸亮丙瑞林的制备方法-CN201910094532.9在审
发明人：王林鹏;张道桂;单连民;万龙岩;江晓漫 -专利权人：上海丽珠制药有限公司
申请日： 2019-01-27 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种制备(5‑oxo‑D‑Proline)]‑醋酸亮丙瑞林的方法，包括：(1)固相接肽：通过准备原料、接二肽、接三肽、接四肽、接五肽、接六肽、接七肽、接八肽和接九肽的步骤，得到亮丙瑞林九肽树脂，其中，接二肽到接九肽的步骤均包括去保护基；而后洗涤、中和、再洗涤、接肽和检测游离氨；(2)胺解：通过乙基胺从上述亮丙瑞林九肽树脂上解离粗品；(3)HPLC纯化：经HPLC制备柱纯化得到醋酸亮丙瑞林中间纯化品；(4)浓缩；(5)过滤、冻干。
九肽醋酸亮丙瑞林亮丙瑞林树脂二肽制备洗涤固相接肽去保护乙基胺游离氨制备柱胺解八肽粗品冻干接肽六肽七肽三肽四肽五肽过滤中和浓缩检测

[发明专利]一种[2-D-组氨酸]-醋酸亮丙瑞林的制备方法-CN201910094992.1在审
发明人：单连民;万龙岩;江晓漫;张道桂;王林鹏 -专利权人：上海丽珠制药有限公司
申请日： 2019-01-27 - 公布日： 2019-04-09 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种制备一种[2‑D‑组氨酸]‑醋酸亮丙瑞林的制备方法，包括：(1)固相接肽：通过准备原料、接二肽、接三肽、接四肽、接五肽、接六肽、接七肽、接八肽和接九肽的步骤，得到亮丙瑞林九肽树脂，其中，接二肽到接九肽的步骤均包括去保护基；而后洗涤、中和、再洗涤、接肽和检测游离氨；(2)胺解：通过乙基胺从上述亮丙瑞林九肽树脂上解离粗品；(3)HPLC纯化：经HPLC制备柱纯化得到醋酸亮丙瑞林中间纯化品；(4)浓缩；(5)过滤、冻干。
九肽醋酸亮丙瑞林制备亮丙瑞林组氨酸树脂二肽洗涤固相接肽去保护乙基胺游离氨制备柱胺解八肽粗品冻干接肽六肽七肽三肽四肽五肽过滤中和浓缩检测