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- [发明专利]含氟－1,4－二取代哌啶衍生物-CN97196911.6无效
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土谷义己;大泽浩一;川上久美子;大胁健二;锦边优;野本贵史
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万有制药株式会社
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1997-07-28
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1999-08-25
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C07D211/46
- 本发明涉及通式[Ⅰ]所示的新型含氟－l,4－二取代哌啶衍生物或其药物上可接受的盐,[式中,Ar表示芳基或有从氮原子、氧原子和硫原子组成的一组中选择的1～2个杂原子的杂芳基(该芳基和杂芳基的环上任意l～3个氢原子也可以用低级烷基等取代),R1表示任意l～4个氢原子也可以用氟原子取代的3～6个碳的环烷基,R2表示任意l～6个氢原子也可以用氟原子取代的5～15个碳的饱和或不饱和脂肪族烃基、芳烷基、芳烯基或有从氮原子、氧原子和硫原子组成的一组中选择的1～2个杂原子的杂芳烷基或杂芳烯基(该芳烷基、芳烯基、杂芳烷基和杂芳烯基的环上任意1～3个氢原子也可以用低级烷基、三氟甲基、氰基、羟基、硝基、低级烷氧羰基、卤原子、低级烷氧基、氨基等取代);而X表示O或NH;但R1和R2中至少一个有一个以上的氟原子]。本发明的化合物具有选择性的蝇蕈碱M3受体拮抗作用,而且显示优异的经口活性、作用持续性和体内动态,因而可以用作副作用少而安全有效的、呼吸系统疾病、泌尿系统疾病、消化系统疾病的治疗剂或预防剂。
- 取代哌啶衍生物
- [发明专利]1,4－二取代哌啶衍生物-CN96194970.8无效
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土谷义己;野本贵史;大沢浩一;川上久美子;大胁健二;锦辺优
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万有制药株式会社
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1996-04-25
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1998-07-22
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C07D211/46
- 本发明提供一种通式[Ⅰ]所示的新型的1,4－二取代哌啶衍生物及可药用的盐[式中,Ar为环上任意1～2个氢原子被选自卤原子和低级烷基的取代基取代的苯基,或者具有1～2个选自氧原子、氮原子和硫原子等杂原子的5或6元芳香杂环基,R1为3～6个碳原子的环烷基或3～6个碳原子的环链烯基,R2为5～15个碳原子的饱和或不饱和脂肪族烃基,X为O或NH]。本发明的化合物具有选择性的毒蕈碱M3受体拮抗作用,副作用少且安全,可用于气喘、慢性气管闭塞和肺纤维症等呼吸系统疾病、伴有尿频、尿急和尿失禁等排尿障碍的泌尿系统疾病、过敏性大肠和消化道痉挛或运动机能亢进等消化系统疾病的治疗或预防。
- 取代哌啶衍生物
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