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[发明专利]稳定的局部用非诺多泮组合物-CN202080019392.X有效
发明人： H·谢弗林;A·莎拉费尔;V·罗森伯格;R·施林格;T·谢舍斯肯因;A·埃弗拉莫夫 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2020-03-06 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本公开涉及一种局部用组合物，例如，物理和化学稳定的局部用非诺多泮组合物，其包含约0.1重量％至约5重量％的非诺多泮或其药学上可接受的盐、至少一种聚丙烯酰胺型胶凝剂、至少一种纤维素型胶凝剂和至少一种溶剂，其中非诺多泮基本上溶解在所述组合物中，并且其中所述组合物在25℃和60％的相对湿度下稳定达至少十二个月。
稳定局部用非诺多泮组合

[发明专利]包含去羟米松和他扎罗汀的组合物-CN202080096264.5在审
发明人：金晓频;B·尼齐尔;B·哈吉克兹安;S·高;R·施林格;A·阿瓦拉姆夫 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本公开提供了包含去羟米松、他扎罗汀、包含聚氨基甲酸酯的聚合物和溶剂的制剂。本文还提供了共同施用去羟米松和他扎罗汀的方法。
包含去羟米松扎罗汀组合

[发明专利]局部用孟鲁司特制剂-CN202180012438.X在审
发明人： V·罗森伯格;H·谢弗林;I·奥泽尔;T·谢舍斯肯因;R·施林格;A·埃弗拉莫夫 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2021-02-02 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本公开提供了局部用乳剂，所述乳剂包含约0.5％至约10％孟鲁司特或其药学上可接受的盐；和约0.4％至约4％卡波姆；其中所述乳剂中的包含所述孟鲁司特的颗粒具有小于约50μm的D90，其中所述孟鲁司特或其药学上可接受的盐均匀地分散于所述乳剂中，并且其中所述乳剂具有约3.0至约6.5的pH。本公开还提供了一种局部用凝胶剂，所述凝胶剂包含(a)约0.5％至约10％孟鲁司特或其药学上可接受的盐；(b)约0.2％至约8％纤维素聚合物；和(c)约80％至约95％两亲化合物；其中所述凝胶剂包含小于4％水。
局部用孟鲁司特制剂

[发明专利]曲法罗汀及其中间体和多晶型物的制备-CN202080085458.5在审
发明人： I·奥泽尔;Y·卡夫塔诺夫;E·西蒙;A·杜什金;S·谢弗迪诺尔;H·皮泽姆;A·埃弗拉莫夫 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2020-12-10 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D207/06 文献下载
摘要：本公开内容提供了用于制备曲法罗汀的方法。本公开内容还提供了本文所述方法中的新型中间体。还提供的是曲法罗汀的新型多晶型物。
曲法罗汀及其中间体多晶制备

[发明专利]用于治疗皮肤病的非诺多泮局部制剂-CN201780065132.4在审
发明人： W·可汗;H·谢弗林;R·施林格;A·埃弗拉莫夫;A·多姆布 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司;耶路撒冷希伯莱大学叶森姆研究发展公司
申请日： 2017-08-30 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：公开了用于给予非诺多泮(化合物(I)或其药学上可接受的盐或其溶剂化物)的稳定局部组合物的实施方案，其用于即释或持续缓慢释放给药，在长时间内安全地使用而非诺多泮的全身暴露最小(降低降血压的风险)。所述组合物包括那些增加药物稳定性和皮肤吸收的组合物，特别是无水半固体组合物和乳膏。这是通过将非诺多泮以可溶或分散的形式加入无刺激性的半固体组合物如软膏或无水凝胶中来实现的。本发明公开了使用局部组合物治疗皮肤病(包括银屑病、脱发、特应性皮炎和白癜风)的方法的实施方案。
半固体组合物局部组合物皮肤病软膏白癜风特应性皮炎药物稳定性缓慢释放局部制剂皮肤吸收全身暴露溶剂化物无水凝胶脱发降血压可接受银屑病给药可溶乳膏无水治疗

[发明专利]提高5,5-二苯基巴比妥酸的生物利用度和增强其脑递送的组合物及方法-CN201110335848.6无效
发明人：丹尼拉·古特曼;阿夫拉汉姆·亚科比;丹尼尔·莫罗斯;巴里·莱维特;霍华德·鲁特曼 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2005-08-10 - 公布日： 2012-06-27 - 主分类号： A61K31/515 文献下载
摘要：本发明涉及一种提高5，5-二苯基巴比妥酸的生物利用度和增强其脑递送的组合物及方法。具体地，本发明涉及一种给予口服剂型的5，5-二苯基巴比妥酸的钠盐的方法，以提高5，5-二苯基巴比妥酸的生物利用度并且增强其脑递送。
提高苯基生物利用增强递送组合方法

[发明专利]使用巴比土酸衍生物治疗运动障碍的方法-CN200910137290.3无效
发明人：丹尼尔·阿龙·莫罗斯 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2003-12-11 - 公布日： 2009-11-04 - 主分类号： A61K31/515 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗运动障碍的方法，包括给予需要治疗的人或动物受治疗者有效治疗量的至少一种根据以下化学式的化合物，其药用盐，前药，以及其代谢物，其中R₃和R₄各自独立地选自由低级烷基、苯基、以及低级烷基取代的苯基组成的组，而R₁和R₂各自独立地是氢原子或其中R₅和R₆各自独立地选自由H、低级烷基、苯基、以及低级烷基取代的苯基组成的组的下述化学式的原子团。
使用衍生物治疗运动障碍方法

[发明专利]提高5,5－二苯基巴比妥酸的生物利用度和增强其脑递送的组合物及方法-CN200580034058.7无效
发明人：丹尼拉·古特曼;阿夫拉汉姆·亚科比;丹尼尔·莫罗斯;巴里·莱维特;霍华德·鲁特曼 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2005-08-10 - 公布日： 2007-10-10 - 主分类号： A61K31/515 文献下载
摘要：本发明涉及一种向需要治疗神经疾病的哺乳动物的中枢神经系统递送巴比妥酸衍生物的组合物和方法。具体地，本发明涉及一种给予口服剂型的5，5－二苯基巴比妥酸的钠盐的方法，以提高5，5－二苯基巴比妥酸的生物利用度并且增强其脑递送。
提高苯基生物利用增强递送组合方法

[发明专利]非镇静性巴比土酸衍生物-CN200610090285.8无效
发明人：戴尼尔·A·莫罗斯;丹尼拉·吉特曼 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2003-01-30 - 公布日： 2007-01-17 - 主分类号： C07F9/6506 文献下载
摘要：本发明涉及新的非镇静性巴比土酸衍生物，包含它们的药物组合物，以及在脑缺血、头部创伤以及其它急性神经损伤的情况下神经保护的方法，以及预防产生的神经元损伤。本发明还涉及非镇静性巴比土酸衍生物的用途，其以一定的方式给予有效剂量，使血液和大脑中这些药物和/或它们的活性代谢产物产生足够的浓度，以获得治疗作用。
镇静衍生物

[发明专利]非镇静巴比土酸盐化合物用作神经保护剂-CN200610081326.7无效
发明人：丹尼尔·A·莫罗斯;巴里·莱维特;阿夫拉汉姆·亚科比 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2001-07-26 - 公布日： 2006-12-06 - 主分类号： A61K31/515 文献下载
摘要：本发明公开了提供神经保护的方法，该方法包括给患者服用一种非镇静巴比土酸盐化合物，其剂量为足以在哺乳动物患者中获得神经保护作用的剂量。优选的化合物是一类二苯巴比土酸和类似物。用于神经保护作用的优选剂量超过了一种相应的镇静性巴比土酸盐的剂量，但不产生例如麻醉和死亡的镇静性副作用。
镇静盐化用作神经保护

[发明专利]使用巴比土酸衍生物治疗运动障碍的方法-CN200380104405.X无效
发明人：丹尼尔·阿龙·莫罗斯 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2003-12-11 - 公布日： 2006-01-04 - 主分类号： A61K31/515 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗运动障碍的方法，包括给予需要治疗的人或动物受治疗者有效治疗量的至少一种根据以下化学式的化合物，其药用盐，前药，以及其代谢物，其中R₃和R₄各自独立地选自由低级烷基、苯基、以及低级烷基取代的苯基组成的组，而R₁和R₂各自独立地是氢原子或其中R₅和R₆各自独立地选自由H、低级烷基、苯基、以及低级烷基取代的苯基组成的组的下述化学式的原子团。
使用衍生物治疗运动障碍方法

[发明专利]酰脲N－烷基化的方法及试剂-CN200510002666.1无效
发明人：丹尼拉·古特曼;海谢尔·赫佐格 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 1998-10-02 - 公布日： 2005-11-23 - 主分类号： C07D239/62 文献下载
摘要：一种酰脲N烷基化的方法，该方法包括在惰性反应介质中，于碱性催化剂的存在下，将结构(I)所示的酰脲与结构(III)所示的烷基化试剂反应。酰脲可为5，5－二取代巴比土酸，或可为苯妥英、苯乙哌啶酮及乙琥胺。烷基化试剂为磺酸酯。碱为氢化物或胺。优选的方法包括在二异丙基乙胺的存在下，用甲磺酸甲氧基甲酯N烷氧基烷基化5，5－二苯基巴比土酸，分离得到的N，N_i－二甲氧基甲基－5，5－二苯基巴比土酸。本发明也提供了新的化合物N－甲氧基甲基乙琥胺、N－甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N－甲氧基甲基－5，5－二苯基巴比土酸，以及包括给病人服用这些化合物的方法。
酰脲烷基化方法试剂

[发明专利]非镇静性巴比土酸衍生物-CN03802989.8无效
发明人：戴尼尔·A·莫罗斯;丹尼拉·吉特曼 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2003-01-30 - 公布日： 2005-06-08 - 主分类号： A61K31/515 文献下载
摘要：本发明涉及新的非镇静性巴比土酸衍生物，包含它们的药物组合物，以及在脑缺血、头部创伤以及其它急性神经损伤的情况下神经保护的方法，以及预防产生的神经元损伤。本发明还涉及非镇静性巴比土酸衍生物的用途，其以一定的方式给予有效剂量，使血液和大脑中这些药物和/或它们的活性代谢产物产生足够的浓度，以获得治疗作用。
镇静衍生物

[发明专利]用于配送防溢漫制剂的容器-CN02820400.X无效
发明人：丹尼尔·A·莫罗斯;萨蒂什·阿索特拉;西奥菲勒斯·范登霍伊维尔 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2002-10-22 - 公布日： 2005-04-13 - 主分类号： B65D37/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种制造产品，它包括a)一具有出口(12)的可挤压瓶子(11)，b)在瓶子中的塞子(13)，此塞子包括一带有一突出突起(31)的上表面(331)，突起具有一颈部、一顶部(315)和一与光滑管状通道相连通的孔(312)，其尺寸确定得以允许半固态药剂可以被挤出瓶子并且通过通道和孔而不用除去塞子，突起的颈部具有的突出高度稍大于勺子厚度，并且突起的颈部和扁平上表面(323)形成一与勺子边缘相接合的凹口(350)，孔与突起的顶部形成一尖锐的交叉区(313)以便当挤压停止时足够干净地截断药剂流，以及突起顶部与突起颈部的接合部具有一斜面，c)当药剂不使用时盖住孔的防孩童的盖子(22)，盖子密封孔而不会磨损突起。
用于配送防溢漫制剂容器

[发明专利]遮味抗溢出制剂-CN02820812.9无效
发明人：丹尼尔·A·莫罗斯;高深;马克辛·G·莫尔登豪尔 -专利权人： 塔罗制药工业有限公司
申请日： 2002-10-22 - 公布日： 2005-01-26 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：一种用于口服的抗溢出药物制剂，包括药剂和抗溢出成分，所述药剂和成分在没有遮味剂存在的情况下有苦味，苦味掩蔽组分主要由约1％－约15wt/wt的低分子量聚乙二醇(PEG)组成。
遮味抗溢出制剂

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