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[发明专利]达普司他的晶型及其制备方法-CN202310831192.X在审
发明人： 唐家邓;刘帅;王小梅 -专利权人：上海艾洋化学科技有限公司
申请日： 2023-07-07 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D239/60 文献下载
摘要：本发明关于达普司他的新晶型及其制备方法、药物组合物和制药用途。与已知晶型相比，所述达普司他的新晶型具有高纯度、溶解度提高、不易吸湿、稳定性好等优点，适合制剂应用，并且所述新晶型的制备工艺简单，成本低，可实现工业化稳定生产。
达普司及其制备方法

[发明专利]妥卡替尼中间体7-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶的制备方法-CN202210252227.X有效
发明人： 唐家邓;茆勇军;王小梅 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2022-03-15 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，公开了抗肿瘤药物妥卡替尼的关键中间体7‑羟基‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶的制备方法。步骤包括：(1)N‑羟基‑N'‑(4‑羟基吡啶‑2‑基)‑甲酰胺的制备：A.2‑氨基‑4‑羟基吡啶与有机溶剂混合，加入N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛至反应完全；B.加入盐酸羟胺至反应完全；(2)N‑羟基‑N'‑(4‑羟基吡啶‑2‑基)‑甲酰胺与有机溶剂混合，加入三氟乙酸酐，经分子内关环反应生成目标产物。与现有技术相比，本方法原料易得，操作简单，反应条件温和；而且制备过程中不需要引入保护基团，收率有显著提高，可以降低成本，适合工业化大规模生产。
妥卡替尼中间体羟基吡啶制备方法

[发明专利]一种卢美哌隆中间体的制备方法-CN202110313896.9有效
发明人： 唐家邓;王小梅;茆勇军;孙聪 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2021-03-24 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D471/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种卢美哌隆中间体的制备方法，将(4aS,9bR)‑6‑溴‑1,3,4,4a,5,9b‑‑六氢‑2H‑吡啶并[4,3‑b]吲哚‑2‑羧酸乙酯与2‑氯‑N‑甲基乙胺盐酸盐反应，以碳酸钾为碱、碘化亚铜为催化剂，经一锅法制得卢美哌隆中间体(6bR,10aS)‑2,3,6b,9,10,10a‑六氢‑3‑甲基‑1H‑吡啶[3',4':4,5]吡咯并[1,2,3‑脱]喹喔啉‑8(7H)羧酸乙酯。本发明的卢美哌隆中间体的制备方法，原料易得，能够显著降低生产成本；简化了工艺步序，减少了耗时，提高了生产效率，同时大大提升了收率，此外反应条件温和，后处理简单便捷，适合放大制备，极具应用前景。
一种卢美哌隆中间体制备方法

[发明专利]一种维帕他韦中间体的制备方法-CN202110312720.1有效
发明人： 唐家邓;王小梅;茆勇军;王金刚;唐家闰 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2021-03-24 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种维帕他韦中间体的制备方法，步骤为：首先L‑焦谷氨酸乙酯和甲氧羰基‑L‑缬氨酸反应生成酰胺化合物，然后酰胺化合物经甲基化及硼氢化钠还原处理，最后经氢氧化锂酯水解制得维帕他韦中间体(2S,5S)‑1‑((甲氧羰基)‑L‑缬氨酰基)‑5‑甲基吡咯烷‑2‑羧酸。本发明的维帕他韦中间体的制备方法，原料易得，生产成本较为低廉；整体工艺较为简洁，整体耗时较短，生产效率高，同时其收率较高，反应条件温和，后处理简单便捷，适合放大制备，极具应用前景。
一种中间体制备方法

[发明专利]一种妥卡替尼中间体的制备方法-CN202210775656.5在审
发明人：茆勇军;唐家邓;王小梅;唐家闰;王金刚;张诗伟 -专利权人：上海艾洋化学科技有限公司
申请日： 2022-07-01 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及抗肿瘤药物妥卡替尼的中间体的制备方法。以2‑氨基‑4‑硝基苯腈为原料生成4‑氯‑6‑硝基喹唑啉盐酸盐，与4‑([1,2,4]三唑基[1,5‑a]吡啶‑7‑酰氧基)‑3‑甲基苯胺反应并还原得到N4‑(4‑([1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑氧基)‑3‑甲基苯基)喹唑啉‑4,6‑二胺，再与2‑氨基‑1‑丙醇、N,N'‑硫羰基二咪唑反应得到1‑(4‑((4‑([1,2,4]三唑基[1,5‑a]吡啶‑7‑氧基)‑3‑甲基苯基)氨基)喹唑啉‑6‑基)‑3‑(1‑羟基‑2‑甲基丙烷‑2‑基)硫脲。该方法收率高、原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备。
一种妥卡替尼中间体制备方法

[发明专利]一种瑞德西韦中间体的制备方法-CN202110103155.8有效
发明人： 唐家邓;王小梅;茆勇军;张诗伟;余志明 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2021-01-26 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07H15/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞德西韦中间体的制备方法，首先7‑碘吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑4‑胺与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应，然后向上步产物中加入i‑PrMgCl或丁基锂反应，再加入2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯，最后脱去保护基制得瑞德西韦中间体1‑C‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑2,3,5‑三氧‑(苯甲基)‑D‑核糖呋喃糖。本发明的瑞德西韦中间体的制备方法，选用目前市场成熟的产品作为反应物，原料易得，降低了生产成本；工艺简洁，耗时短，生产效率高，收率高，反应条件温和，后处理简单便捷，适合放大制备，极具应用前景。
一种瑞德西韦中间体制备方法

[发明专利]一种中间体化合物及其制备方法和应用-CN202111565569.9在审
发明人： 唐家邓 -专利权人：上海艾洋化学科技有限公司
申请日： 2021-12-14 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，公开了具有式A结构的PF‑07321332的中间体，及制备方法用于制备PF‑07321332的中间体化合物。与现有技术相比，本发明的中间体与化合物缩合反应后可以直接得到目标产物，简化了反应，减少副产物，产品纯度高。
一种中间体化合物及其制备方法应用

[实用新型]一种超声波试剂去泡器-CN202120487818.6有效
发明人： 唐家邓;王小梅;唐家闰;王金刚 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2021-03-06 - 公布日： 2022-02-25 - 主分类号： B01D19/00 文献下载
摘要：本申请公开了一种超声波试剂去泡器，涉及试剂制备辅助器械领域，包括有用于声波震动清除试剂内的气泡的箱体以及用于封闭箱体的开口的盖子，所述箱体内设置有用于架设试剂瓶的网架，所述箱体的底部设置有用于夹持固定网架的固定座，所述固定座包括有与箱体底部一体成型而成的固定部以及与网架的底部边框弹性夹持配合的夹持部，且所述固定部与夹持部一体成型而成。使用者可将所有需要进行去除气泡作业的试剂瓶以及带有试剂瓶的试剂架放置于网架上，并将网架放置于箱体内，从而完成试剂瓶和试剂架的一次性放置作业，使用者不需要反复调整试剂瓶和试剂架的摆放位置，具有较好的便利性和实用性，便于使用者取放试剂瓶。
一种超声波试剂去泡器

[实用新型]一种医药中间体的水解反应装置-CN202120757958.0有效
发明人： 唐家邓;王小梅;张诗伟;余志明 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2021-04-14 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： B01J19/18 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种医药中间体的水解反应装置，所述反应装置包括：箱体，所述箱体内通过隔板隔分为预混合仓以及水解仓；预混合组件，设于所述预混合仓内，用于将待水解的各类原料预混合；水解扰动组件，设于所述水解仓内，用于扰动水解原料，所述水解扰动组件包括：底部涌动结构，设于所述水解仓内腔底部，用于从水解仓底部对水解原料进行扰动；以及内壁清理结构，设于所述水解仓内，用于对水解仓内壁进行刷动清理；驱动组件，用于驱动所述预混合组件以及内壁清理结构，该装置结构布局紧凑合理，操作简单，使用方便，能够快速高效且均匀充分地将医药中间体进行水解反应，混合效率高且无沾附沉淀现象，大大提高水解速率及效果。
一种医药中间体水解反应装置

[实用新型]一种医药中间体生产的原料定量添加装置-CN202120758001.8有效
发明人： 唐家邓;王小梅;张诗伟;余志明 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2021-04-14 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： B01J4/02 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种医药中间体生产的原料定量添加装置，包括储料箱和落料斗，所述储料箱底部设有放料口且位于放料口两侧位置上对称设有两块第一条形板，落料斗设于放料口正下方且上下滑动卡设于两块第一条形板之间，储料箱底部对称且滑动设有两块用于将放料口封住以阻止原料继续下落的封挡板，两块封挡板均由驱动组件进行驱动，该装置结构布局紧凑合理，操作简单，使用方便，能够高效精确地对原料进行定量取用，非常的便捷省事，有效提高医药中间体生产加工效率。
一种医药中间体生产原料定量添加装置

[实用新型]一种医药中间体生产用多功能反应釜-CN202120823850.7有效
发明人： 唐家邓;王小梅;张诗伟;余志明 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2021-04-21 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： B01J19/18 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种医药中间体生产用多功能反应釜，涉及一种反应釜，包括反应釜体，反应釜体底部固定连接有驱动电机，驱动电机转子上固定连接有纵向转轴，纵向转轴贯穿反应釜体连接有促混叶片，所述反应釜体底部两侧设置有辅助混合单元，辅助混合单元与驱动电机之间传动连接。与现有技术相比，本实用新型的有益效果是：本实用新型结构简单，使用方便，使用时通过驱动电机的转动进行混合搅拌能够最大限度的保障医药中间体反应的充分性，从而使得反应更彻底，反应获得更多的中间体，使用效果好，值得推广。
一种医药中间体生产多功能反应

[实用新型]一种医药中间体加工用配液装置-CN202120757959.5有效
发明人： 唐家邓;王小梅;张诗伟;余志明 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2021-04-14 - 公布日： 2021-12-21 - 主分类号： B01F15/02 文献下载
摘要：本实用新型涉及医药配液领域，具体是一种医药中间体加工用配液装置，包括支撑框，所述支撑框底端两侧固定连接有支撑腿，所述支撑框一端内壁固定有定位板，所述定位板开设有定位孔，所述定位孔设置有三个且配合穿过有试管，所述试管底端接触有缓冲装置，所述缓冲装置设置有三个且底端和支撑框底端内壁相固定，所述定位板一侧设置有下横杆，所述下横杆远离定位板的一侧设置有上横杆，所述下横杆、上横杆滑动贯穿有配液装置，所述下横杆、上横杆一端固定有限位板，所述下横杆、上横杆另一端和支撑框内壁相固定。本实用新型不仅可以进行配药，还可以对试管进行缓冲，操作简单，实用性强。
一种医药中间体工用装置

[实用新型]一种医药中间体生产用密闭性良好的反应釜-CN202120793560.2有效
发明人： 唐家邓;王小梅;张诗伟;余志明 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2021-04-16 - 公布日： 2021-12-21 - 主分类号： B01J4/00 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种医药中间体生产用密闭性良好的反应釜，属于医药生产设备技术领域，包括壳体组件，用于将原料加入反应并将反应后的物料放出；搅拌组件，设置在所述壳体组件内并与其转动连接，用于对所述壳体组件内的原料进行搅拌；密封加料组件，设置在所述壳体组件上，用于反应时将原料密封加入。本实用新型通过设置密封加料机构，实现了在反应过程中进行密封加料，避免了中途加料而导致影响正常反应，操作方便，更加实用。
一种医药中间体生产密闭良好反应

[实用新型]一种医药中间体加工用烘干装置-CN202120784309.X有效
发明人： 唐家邓;王小梅;张诗伟;余志明 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2021-04-16 - 公布日： 2021-12-03 - 主分类号： F26B11/02 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种医药中间体加工用烘干装置，属于医药加工设备技术领域，包括箱体组件，所述箱体组件包括：设有进料斗和出料管的外箱；与所述进料斗和出料管相连通的内箱，设有搅拌烘干组件，套设在所述外箱内并与其滑动连接；驱动组件，设置在所述内箱与所述外箱之间，用于对所述搅拌烘干组件进行驱动并驱动所述内箱在所述外箱内滑动。本实用新型通过在外箱内设置与其滑动连接的内箱，并在内箱上设置搅拌烘干组件，在驱动组件的配合下，带着搅拌烘干组件进行烘干的同时，带着内箱在外箱内滑动，从而大大提高了烘干效率，使得烘干更加均匀彻底，实用性强。
一种医药中间体工用烘干装置

[实用新型]一种马弗炉-CN202120505004.0有效
发明人： 唐家邓;王小梅;唐家闰;王金刚 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2021-03-06 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： F27B5/06 文献下载
摘要：本实用新型涉及药品炽灼实验，其中公开了一种马弗炉，包括箱体以及铰接于箱体上的箱门，所述箱门上设置有用于封堵箱体的密封块，所述箱门与所述箱体之间设置有锁定组件，所述箱门朝向箱体的一端沿水平方向开设有用于嵌设密封块的滑道，所述滑道中设置有用于推动密封块滑动的动力杆；转动箱门，使得箱门闭合于箱体的入口处，通过动力杆推动密封块，密封块在箱门的滑道中滑动，直至密封块与箱体抵接，当密封块出现磨损时，动力杆能够推动密封块始终与箱体抵接以保证密封箱体，提升箱体的密封的稳定性，减小热量的泄露，提升炽灼试验效果。
一种马弗炉

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