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[发明专利]一种6-氨基-8-二氟甲基喹啉的合成方法-CN202310015987.3在审
发明人： 卢润轩;徐卫良;徐炜政 -专利权人：苏州康润医药有限公司
申请日： 2023-01-06 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： C07D215/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种6‑氨基‑8‑二氟甲基喹啉的合成方法，将2‑甲基‑4‑溴苯胺与间硝基苯磺酸钠、甘油反应生成6‑溴‑8‑甲基喹啉；再与N‑溴代琥珀酰亚胺和偶氮二异丁腈反应后水解生成6‑溴‑8‑醛基喹啉；再与二乙胺基三氟化硫反应生成6‑溴‑8‑二氟甲基喹啉；再与碳酸铯、氨基甲酸叔丁酯、醋酸钯、4,5‑双(二苯基膦)‑9,9‑二甲基氧杂蒽反应，生成叔丁基(8‑二氟甲基)喹啉‑6‑基氨基甲酸酯；最后与甲醇和盐酸反应生成6‑氨基‑8‑二氟甲基喹啉。本发明合成路线简洁，工艺选择合理，原料成本低，原料简单易得，操作和后处理方便，总收率高，不使用剧毒试剂，易于放大，为氨基喹啉类化合物提供了一种新的合成路线。
一种氨基甲基喹啉合成方法

[发明专利]一种6-氨基-3-二氟甲基喹啉的合成方法-CN202310015986.9在审
发明人： 卢润轩;徐卫良;徐炜政 -专利权人：苏州康润医药有限公司
申请日： 2023-01-06 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D215/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种6‑氨基‑3‑二氟甲基喹啉的合成方法，将6‑溴喹啉与碘和叔丁基过氧化氢反应得到6‑溴‑3‑碘喹啉；再与甲基溴化镁在反应后再加入N,N‑二甲基甲酰胺反应得到6‑溴‑3‑醛基喹啉；向其中加入二乙胺基三氟化硫反应得到6溴‑3‑二氟甲基喹啉；然后与碳酸铯、氨基甲酸叔丁酯、醋酸钯、4,5‑双(二苯基膦)‑9,9‑二甲基氧杂蒽反应得到叔丁基(3‑二氟甲基)喹啉‑6‑基氨基甲酸酯；最后与甲醇和浓盐酸反应得到6‑氨基‑3‑二氟甲基喹啉。该合成路线简洁，工艺选择合理，原料成本低，原料简单易得，操作和后处理方便，总收率高，不使用剧毒试剂，易于放大，可进行大规模生产。
一种氨基甲基喹啉合成方法