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[发明专利]控释填料组合物和含有该组合物的胶囊-CN202180070429.6在审
发明人：齐·方;卡鲁纳卡尔·苏库鲁 -专利权人： R·P·谢勒技术有限公司
申请日： 2021-10-14 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： A61K47/34 文献下载
摘要：本发明公开了用于软胶囊或硬胶囊的控释填料组合物、包封控释填料组合物的软壳胶囊或硬壳胶囊、生产具有包封在软胶囊壳中的控释填料组合物的软胶囊的方法。控释填料组合物包括活性药物成分；数均分子量为0.05M道尔顿至15M道尔顿的聚环氧乙烷；以及水或数均分子量为200道尔顿至5000道尔顿的亲水性载体中的至少一种。此外，在该控释填料组合物中，要么聚环氧乙烷的存在量为基于该控释填料组合物的总重量的至少21.5重量％，要么亲水性载体的存在量为基于该控释填料组合物的总重量的至多65重量％。
控释填料组合含有胶囊

[发明专利]作为胶囊填充物的基于亲水性载体的双重控释基质系统-CN200680045727.5有效
发明人： 卡鲁纳卡尔·苏库鲁 -专利权人：班纳制药公司
申请日： 2006-10-26 - 公布日： 2009-02-04 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明开发出适合封装于硬胶囊或软胶囊中的基于亲水性载体的双重控释基质系统。该基质为溶液或混悬液的形式，这使得可以更容易地对低剂量的化合物进行调配。所述基质包含两种用于对一种或多种药物活性剂进行控制释放的控速屏障。一级控速屏障包含亲水性载体，如高分子量和低分子量的聚乙二醇的组合物。一级控速屏障还可包含一种或多种可与亲水性载体混溶的溶剂。二级控速屏障包含溶解或分散于亲水性载体中的水凝胶形成性聚合物材料。在干燥过程中当水从外壳迁移到填充物中时，可以形成水凝胶，或者在胶囊壳溶解时，随着周围的水性介质与基质接触，也可以形成水凝胶。聚合物的水化以及随后聚合物材料的溶胀借助于药物扩散穿过水凝胶和/或水凝胶溶蚀的过程来控制药物的释放。对于可溶于亲水性介质的药物而言，该系统可以形成透明的控释液状凝胶。对聚合物基质的定性组成和定量组成进行适当的选择，使得可以调控药物的释放曲线(包括两阶段药物释放曲线)最长达24小时。水凝胶形成性聚合物材料(其与水溶液接触后形成水凝胶，从而包合药物)的存在使药物更难从剂型中提取出来。这种特征可以有利于使包含易于滥用的药物的剂型被误用的情况得到抑制或达到最低程度。
作为胶囊填充物基于亲水性载体双重控释基质系统

[发明专利]作为胶囊填充物的基于亲脂性载体的双重控释基质系统-CN200680045615.X有效
发明人： 卡鲁纳卡尔·苏库鲁 -专利权人：班纳制药公司
申请日： 2006-10-26 - 公布日： 2009-01-21 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明开发出适合封装于硬胶囊或软胶囊中的基于亲脂性载体的双重控释基质。该基质为混悬液的形式，这使得可以更容易地对低剂量的化合物和/或湿敏性的化合物进行调配。所述基质包含两种用于对一种或多种药物活性剂进行控制释放的控速屏障。一级控速屏障包含相对亲脂性的油状载体。一级控速屏障还可包含一种或多种溶解于亲脂性载体中的赋形剂(其本身具有控速性能)。二级控速屏障是分散于一级控速屏障中的水凝胶形成性聚合物材料。随着一级控速屏障的分解，药物活性剂缓慢释放，周围的水介质开始渗入聚合物基质中。这导致聚合物发生水化，随后形成水凝胶，该水凝胶借助于药物扩散穿过水凝胶和/或水凝胶溶蚀的过程来控制药物的释放。通过将一部分药物活性剂分散或悬浮在一级控速屏障中，可获得双重释放曲线。药物从亲脂性油状载体中释放和药物从水凝胶中释放这二者的结合使得可以调控药物释放最长达24小时。这种系统特别可用于湿敏性药物，这是因为油状层会防止水从外壳迁移到填充物中。
作为胶囊填充物基于亲脂性载体双重控释基质系统

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