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[发明专利]含氮杂环化合物及其制备和作为抗菌药剂的用途-CN200980146341.7无效
发明人：伯努瓦·莱多萨尔;玛丽-爱迪斯·格德尔;埃米利·里诺德;卡米尔·皮瑞斯;阿德尔·凯布斯 -专利权人：诺韦克塞尔公司
申请日： 2009-07-29 - 公布日： 2011-10-12 - 主分类号： C07D487/18 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的含氮杂环化合物：其中：R₁为氢、-(CH₂)_m-NH₂、-(CH₂)_m-NH(C₁-C₆)烷基、-(CH₂)_m-N(C₁-C₆)烷基₂、-(CH₂)_m-NH-C(NH)NH₂或-(CH₂)_m-NH-CH＝NH，m等于1或2；R₂和R₃一起形成具有5个顶点的且含有1、2或3个氮原子的芳香性含氮杂环，所述含氮杂环在所述氮原子上被R₄取代；R₄为氢、(C₁-C₆)烷基或具有以下通式的链：-(A)_n-(NH)_o-(CH₂)_p-(CHR’)_qR”，A为C＝O、C＝NH或SO₂；R’为氢或羧基；R”为氢、NH₂、NH(C₁-C₆)烷基、N(C₁-C₆)烷基₂、CONH₂、CONH(C₁-C₆)烷基、CON(C₁-C₆)烷基₂，或具有5或6个顶点的饱和杂环，所述饱和杂环含有1或2个氮原子，并且任选含有氧或硫原子，所述饱和杂环通过氮原子或通过碳原子连接在所述链上并且任选被(C₁-C₆)烷基取代；n、o和q为0或1并且p为0至4的整数；R₅为OSO₃H或OCHFCO₂H或OCF₂CO₂H；当R₄为氢、-(C₁-C₆)烷基、-(C＝O)_n-(CH₂)_(0-5)-NH₂、-(C＝O)_n-(CH₂)_(0-5)-NH(C₁-C₆)烷基或-(C＝O)_n-(CH₂)_(0-5)-N(C₁-C₆)烷基₂并且R₅为OSO₃H基团时，或者当R₄具有除R”定义中的杂环以外的所有R”值时，R₁不为氢、-(CH₂)_m-NH₂、-(CH₂)_m-NH(C₁-C₆)烷基或-(CH₂)_m-N(C₁-C₆)烷基₂；并且除了当R”为氢或CONH₂、CONH(C₁-C₆)烷基、CON(C₁-C₆)烷基₂或杂环时，n、o、p和q不能都等于0；本发明涉及以其游离形式或两性离子形式或者药物可接受的无机或有机碱和无机或有机酸的盐形式的这些化合物，及其制备，以及其作为抗菌药物的用途。
杂环化合物及其制备作为抗菌药剂用途

[发明专利]新颖的含氮杂环化合物，其制备及其作为抗菌药物的用途-CN200980141781.3无效
发明人：马克西米·拉姆皮拉斯;大卫·罗兰德斯;伯努瓦·莱多萨尔;玛丽-爱迪斯·格德尔;埃米利·里诺德;卡米尔·皮瑞斯;阿德尔·凯布斯 -专利权人：诺韦克塞尔公司
申请日： 2009-08-03 - 公布日： 2011-09-28 - 主分类号： C07D471/18 文献下载
摘要：本发明涉及游离态或作为两性离子以及与药物可接受的无机或有机碱和酸的盐的形式的通式(I)的含氮杂环化合物，以及它们的制备和它们作为抗菌药物的用途其中：R₁表示(CH₂)_n-NH₂基团，n等于1或2；R₂表示氢原子；R₃和R₄一起形成具有含1、2或3个氮原子的5顶点的芳香性含氮杂环，由(CH₂)_m-(C(O))_p-R₅基团取代该氮原子或这些氮原子中的一个，m等于0、1、2或3，p等于0或1，并且在p等于1的情况下，R₅表示羟基，或氨基、(C₁-C₆)烷基或二-(C₁-C₆)烷基氨基、具有包含1个或2个氮原子并且若需要，包含氧原子或硫原子的5或6顶点的芳香性含氮杂环；应当理解，当所述子基团(C(O))_p-R₅形成羧基、氨基、(C₁-C₆)烷基或二-(C₁-C₆)烷基氨基时，m不是0或1。
新颖杂环化合物制备及其作为抗菌药物用途

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