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[发明专利]霉酚酸及其衍生物在制备靶向治疗癌症药物中的应用-CN202110801360.1在审
发明人： 占艳艳;陈雄;赵玉洁;胡天惠 -专利权人：厦门大学
申请日： 2021-07-15 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： A61K31/365 文献下载
摘要：本发明提供了一种霉酚酸及其衍生物在制备靶向治疗癌症药物中的应用，所述癌症为肺癌或胃癌，属于医药应用技术领域。本发明的霉酚酸及其衍生物具有较好的靶向性，抑制lncRNABC200的表达，在体内体外均能明显抑制肿瘤细胞的增殖和生长，抑制肿瘤细胞侵袭和迁移，对肺癌和胃癌具有很好的靶向抑制的效果，且安全性高，具备开发成靶向治疗浸润性粘液型肺腺癌及胃癌药物的前景。
霉酚酸及其衍生物制备靶向治疗癌症药物中的应用

[发明专利]一种黄连素衍生物NBD-125及其应用-CN201910484491.4有效
发明人：胡天惠;张延东;徐贝贝;占艳艳;张文青;曹函溦;江训金;熊静 -专利权人：厦门大学
申请日： 2019-06-05 - 公布日： 2020-06-16 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：一种黄连素衍生物NBD‑125及其应用，涉及人工改造的黄连素全新衍生物。所述黄连素衍生物NBD‑125可在制备抗肿瘤药物中应用。所述抗肿瘤药物包括抗结肠癌等。通过对黄连素进行改造，获得的黄连素衍生物NBD‑125在RXRα的转录激活活性、溶解度、结肠癌细胞抑制活性三方面均优于黄连素。与黄连素相比，NBD‑125在DMSO中的溶解度是黄连素的10.66倍；在水中的溶解度是黄连素的6倍。与黄连素相比，50μM浓度条件下，NBD‑125在结肠癌细胞KM12C细胞中视黄醇受体RXRα转录激活活性是同等条件黄连素的2.7～2.8倍，NBD‑125对结肠癌细胞KM12C细胞增殖抑制能力均优于黄连素。
一种黄连素衍生物 nbd 125 及其应用

[发明专利]一种黄连素衍生物NBD-125及其应用-CN201811581207.7在审
发明人：胡天惠;张延东;徐贝贝;占艳艳;张文青;曹函溦;江训金;熊静 -专利权人：厦门大学
申请日： 2018-12-24 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：一种黄连素衍生物NBD‑125及其应用，涉及人工改造的黄连素全新衍生物。所述黄连素衍生物NBD‑125可在制备抗肿瘤药物中应用。所述抗肿瘤药物包括抗结肠癌等。通过对黄连素进行改造，获得的黄连素衍生物NBD‑125在RXRα的转录激活活性、溶解度、结肠癌细胞抑制活性三方面均优于黄连素。与黄连素相比，NBD‑125在DMSO中的溶解度是黄连素的10.66倍；在水中的溶解度是黄连素的6倍。与黄连素相比，50μM浓度条件下，NBD‑125在结肠癌细胞KM12C细胞中视黄醇受体RXRα转录激活活性是同等条件黄连素的2.7～2.8倍，NBD‑125对结肠癌细胞KM12C细胞增殖抑制能力均优于黄连素。
黄连素黄连素衍生物结肠癌细胞溶解度转录激活活性制备抗肿瘤药物应用细胞增殖抑制抗肿瘤药物浓度条件人工改造同等条件结肠癌视黄醇细胞改造

[发明专利]一种黄连素衍生物XMU‑Ber122-CN201710805931.2在审
发明人：胡天惠;张延东;占艳艳;张文青;徐贝贝;江训金;田媛 -专利权人：厦门大学
申请日： 2017-09-08 - 公布日： 2017-12-22 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：一种黄连素衍生物XMU‑Ber122，涉及黄连素衍生物。提供一种黄连素衍生物XMU‑Ber122。通过对黄连素进行改造，获得的化合物XMU‑Ber122在RXRα的转录激活活性、溶解度、结肠癌细胞抑制活性三方面均优于黄连素。为了获得一种与黄连素相比，视黄醇受体RXRα转录激活活性更高、抗肿瘤活性更优、溶解度更好的黄连素结构类似物。结果证明，发现XMU‑Ber122在RXRα转录激活活性、溶解度、抗肿瘤活性三方面均优于黄连素。
一种黄连素衍生物 xmu ber122

[发明专利]以Nur77-LKB1相互作用为靶点的抗糖尿病药物筛选方法-CN201110200520.3有效
发明人：吴乔;占艳艳;陈航姿;田敏;陈艳;郑忠辉 -专利权人：厦门大学
申请日： 2011-07-18 - 公布日： 2012-01-04 - 主分类号： G01N33/68 文献下载
摘要：以Nur77-LKB1相互作用为靶点的抗糖尿病药物筛选方法，提供一种蛋白-蛋白相互作用靶点、相互作用的检测方法、相互作用靶点的用途和以Nur77-LKB1相互作用为靶点的筛选抗糖尿病药物的方法。蛋白-蛋白相互作用靶点为孤儿受体Nur77与腺苷酸活化蛋白激酶AMPK的上游激酶LKB1间的相互作用。Nur77-LKB1相互作用的检测方法选自细胞分子生物学检测方法或化学生物学检测方法。以Nur77-LKB1相互作用为靶点在筛选抗糖尿病药物的应用。筛选方法：将候选化合物与Nur77-LKB1相互作用的检测方法中的物质实体接触；观察候选化合物对Nur77-LKB1相互作用检测方法中结果的影响。
nur77 lkb1 相互作用糖尿病药物筛选方法

[发明专利]2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用-CN201010211446.0有效
发明人：吴乔;黄培强;张洪奎;郑忠辉;林圣彩;占艳艳;庄佳佳;陈航姿;沈月毛 -专利权人：厦门大学
申请日： 2010-06-23 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： C07C69/738 文献下载
摘要：2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种有机小分子化合物。以2，3，4-三烷氧基苯甲醛1为原料，用Meldrum酸转化为3-(2，3，4-三烷氧基)苯基丙酸2；在多聚磷酸作用下，2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3；3与Grignard试剂加成，再用酸脱水成为氢化茚4；用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5；5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7；最后在氯化亚砜存在下，7与无水醇反应得到目标产物2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶，可用于制备抗糖尿病药物。
三烷氧基酰基苯基乙酸及其制备方法应用