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- [发明专利]一种制备维格列汀的改进的工业化工艺-CN201510178452.3在审
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寇国通
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北京凯瑞科德药物技术研究有限公司
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2015-04-16
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2015-12-16
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C07D207/16
- 本发明公开的维格列汀的新的制备方法，方法包括以L-脯氨酰胺为原料，与氯乙酰氯和四氢呋喃发生酰化反应，反应后经抽滤所得滤液不需分离纯化，直接与三氟乙酸酐发生脱水反应，生成(-)-(2S)-1-氯乙酰基吡咯烷-2-甲腈(II)；精制后的(-)-(2S)-1-氯乙酰基吡咯烷-2-甲腈与3-氨基-1-金刚烷醇(III)和碳酸钾、碘化钾反应，在丙酮中，生成(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3，7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈(I)，再经过形成钙的复盐，乙酸乙酯和丁酮的精制，得到纯的维格列汀(化合物wg-0)。经改进后的合成工艺，反应步骤少，操作简便，后处理简单，设备成本、员工成本以及时间成本显著下降，产率高，产品质量明显提高，更适合于工业化生产。
- 一种制备维格列汀改进工业化工艺
- [发明专利]一种普拉克索制备工艺-CN201310194710.8无效
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尚利岗;周卫国;卜正刚
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北京凯瑞科德药物技术研究有限公司;浙江野风药业有限公司
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2013-05-23
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2014-12-03
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C07D277/60
- 本发明提供了一种普拉克索的工业化制备方法，该方法原料易得、条件温和、收率高。该方法依次包括如下步骤：将2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑与丙酸酐反应，制得2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑（Ⅱ）；再将（Ⅱ）与硼烷二硫醚反应，制得2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑（Ⅲ）；将2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑与盐酸反应，制得2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑盐酸盐（Ⅰ）。
- 一种普拉制备工艺
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