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[发明专利]制备2-(烷氧基亚烷基)-3-氧代羧酸酯、嘧啶化合物的方法及铁作为催化剂的用途-CN201310741458.8有效
发明人：陈文霆;杨光;高海军;胡凤霞 -专利权人： 北京乐威泰克医药技术有限公司
申请日： 2013-12-27 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： C07C69/738 文献下载
摘要：本发明涉及制备2‑(烷氧基亚烷基)‑3‑氧代羧酸酯、嘧啶化合物的方法及铁作为催化剂的用途。本发明提供一种制备2‑(烷氧基亚烷基)‑3‑氧代羧酸酯的方法，包括：结构式2的3‑氧代羧酸酯与结构式3的原酸酯在催化剂铁的存在下反应，生成结构式1的2‑(烷氧基亚烷基)‑3‑氧代羧酸酯，其中，R和R2各自是C1‑C4低级烷基；R1和R3各自是氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；波浪线表示E或Z异构体。本发明还提供一种制备嘧啶化合物方法，包括：（a）通过上述方法制备2‑(烷氧基亚烷基)‑3‑氧代羧酸酯；以及（b）以步骤（a）获得的2‑(烷氧基亚烷基)‑3‑氧代羧酸酯为原料，制备嘧啶化合物。该方法用铁作为催化剂，成本低，反应简单。
制备烷氧基亚烷基羧酸嘧啶化合物方法作为催化剂用途

[发明专利]2-羟基苯硼酸的制备方法-CN201410145635.0有效
发明人：谷杰;陈文霆;孟祥钊;刘玉洁;张海涛 -专利权人： 北京乐威泰克医药技术有限公司
申请日： 2014-04-11 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑羟基苯硼酸的制备方法，其包括S1、向苯酚/有机溶剂混合溶液中加入羟基保护试剂，反应后形成含有苯酚中间体的混合溶液；S2、使含有苯酚中间体的混合溶液处于第一温度，并向具有第一温度的含有苯酚中间体的混合溶液中加入正丁基锂，反应后形成预反应溶液；S3、使预反应溶液处于第二温度，并向具有第二温度的预反应溶液中加入硼酸酯，反应后形成待水解溶液；S4、将待水解溶液进行水解反应，萃取后浓缩萃取液得到2‑羟基苯硼酸粗产品；其中，第一温度≤0℃，第二温度和第一温度相同或不同。该方法采用羟基保护试剂，并控制反应温度，使2‑羟基苯硼酸的产率提高。同时，以苯酚为原料，使2‑羟基苯硼酸生产成本降低。
羟基硼酸制备方法

[发明专利]活泼亚甲基化合物的烷基化方法-CN201410148592.1有效
发明人：林子腾;谷杰;杨光;张海涛 -专利权人： 北京乐威泰克医药技术有限公司
申请日： 2014-04-11 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07C69/72 文献下载
摘要：本发明公开了一种活泼亚甲基化合物的烷基化方法。该方法包括以下步骤：步骤A：将活泼亚甲基化合物加至无机强碱-第一极性有机溶剂混合体系中，形成待反应混合物；步骤B：向待反应混合物中加入烷基化试剂，反应后过滤得到滤液，去除滤液中的溶剂得到烷基化活泼亚甲基化合物。上述的方法中，以无机强碱作为活泼亚甲基化合物的去质子试剂，既能保证其对活泼亚甲基化合物中α-氢的脱除作用，又能使活泼亚甲基化合物的烷基化反应在较温和的条件下进行，提高反应的安全性。同时，无机碱的价格较低，使烷基化反应的生产成本降低。
活泼甲基化合物烷基化方法

[发明专利]羟胺的合成方法-CN201210064035.2有效
发明人：曹洪庆;杨光 -专利权人： 北京乐威泰克医药技术有限公司
申请日： 2012-03-12 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07B43/00 文献下载
摘要：本发明涉及羟胺的合成方法，羟胺的合成方法，包括以下步骤：(A)在缚酸剂存在下，醇与烷基磺酰卤反应，生成磺酸酯；(B)然后将步骤(A)所获得的所述磺酸酯在碱存在情况下与N-羟基环状二酰亚胺反应，生成N-羟基环状二酰亚胺的烷基化产物；(C)接着使步骤(B)获得的所述烷基化产物与胺解试剂或肼解试剂反应，得到羟胺。本发明的方法产率高，适合工业规模的羟胺合成。
合成方法

[发明专利]一种新的烷基取代并多噻吩的合成方法-CN201110436338.8有效
发明人：谷杰;陈文霆;王名贤;张志虎;高海军;杨光 -专利权人： 北京乐威泰克医药技术有限公司
申请日： 2011-12-22 - 公布日： 2013-06-26 - 主分类号： C07D495/22 文献下载
摘要：本发明提供一种合成式I的β-双烷基取代并多噻吩的方法，包括：f)将式10的中间体反应得到式11的中间体；g)将式11的中间体反应得到式12的中间体；h)式12的中间体反应得到式13的中间体；i)使式13的中间体反应得到式8的中间体；j)使式8的中间体、反应得到式9的中间体；k)使式9的中间体反应得到式I的化合物。本发明还涉及式9的中间体。本发明的方法是一种成本低廉、工艺简单、高产率、低污染的合成方法。式10，式11 ，式12，式13。式8，式9。
一种烷基取代噻吩合成方法

[发明专利]2,2-二乙氧基乙醇及其衍生物的制备方法-CN200910090478.7有效
发明人：郭瑞;张茹;谷杰;高海军 -专利权人： 北京乐威泰克医药技术有限公司
申请日： 2009-08-13 - 公布日： 2010-01-13 - 主分类号： C07C43/315 文献下载
摘要：本发明涉及2，2-二乙氧基乙醇及其衍生物的制备方法。该方法以卤代乙醛缩二乙醇为原料，在碱的存在下，在水-水溶性有机溶剂混合体系中进行碱性水解，生成2，2-二乙氧基乙醇。本发明还提供了生产羟基乙醛的二聚体的方法，包括：a)用本发明的方法获得2，2-二乙氧基乙醇；b)将步骤a)中获得的2，2-二乙氧基乙醇进行酸催化形成羟基乙醛的二聚体。本发明还涉及生产2，2-二乙氧基乙醇的酯的方法，包括：a)用本发明的方法获得2，2-二乙氧基乙醇；b)将2，2-二乙氧基乙醇或其盐与羧酸或羧酸衍生物或卤代烃反应，生成2，2-二乙氧基乙醇的酯。本发明的方法缩短了反应时间，降低了反应压力，原料反应充分。
二乙氧基乙醇及其衍生物制备方法

[发明专利]生产阿来西定的方法-CN200910090479.1有效
发明人：陈轶晖;孙健 -专利权人： 北京乐威泰克医药技术有限公司
申请日： 2009-08-13 - 公布日： 2010-01-13 - 主分类号： C07C279/26 文献下载
摘要：本发明涉及生产阿来西定的方法。本发明的方法包括：使2-乙基己-1-胺的盐酸盐与1，6-二(N3-氰基-N1-胍基)己烷在高沸点溶剂中以熔融状态进行反应，以生成阿来西定。本发明的方法具有操作简单、便于控制、危险性小、成品率高的优点，非常适于工业生产。
生产阿来西定方法