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[发明专利]多螯合剂-CN95191470.7无效
发明人： 劳伦斯·马杰鲁姆;琼·卡瓦尔霍;马莎·加里蒂;杰里·D·费尔曼 -专利权人：耐克麦德瑟鲁塔公司
申请日： 1995-03-03 - 公布日： 1997-01-08 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明提供了多螯合剂化合物，它们用于如诊断成像过程并可在体内降解释放可排泄的片段。这样的化合物就是式(I)R1(X1R2((X2)pL)n)m的化合物(其中X1是连接剂部分，可代谢裂解释放R1X3m和X4R2((X2)pL)n片段，其中X3和X4为X1的裂解的残基；R1X3m是生物耐受的聚合物，优选基本上是单分散的聚合物，具体的是分子量低于40000D，特别是低于30000D，尤其是低于20000D的，例如第一至第六代树状聚合物；X4R2((X2)pL)n是分子量低于40000D、优选低于30000D、尤其是低于20000D的多螯合剂片段，每个这样的部分优选是相同的；p是0或1；X2，如果存在，是连接剂部分，可代谢裂解释放单螯合剂片段；每个L是一个大环螯合剂部分，其中大环骨架优选9至25元环，并优选为任选氧或硫杂的多氮杂环烷；R2((X2)p)n是直链或支链骨架部分，优选在每个L基团和它连接的X1部分之间提供多至20个碳原子的一个链，并在由此连接的每对L基团间提供多至25个碳原子的一个链，这些链一般是氮和/或氧和/或硫杂碳链；每个n是至少为2的整数，优选2至25，特别是2至12；且每个m是至少为2的整数，优选2至200，特别是3至100，这样在式(I)多螯合剂中L基团的总数至少为20，优选50至200)，分子量至少为30000D，优选至少40000D，特别优选50000至150000D。本发明也提供了式(I)化合物的金属螯合物和盐。
螯合剂

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