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[发明专利]用于PDT的不对称内消旋取代的卟啉和二氢卟酚的新方法及其应用-CN200980136764.0有效
发明人：阿诺·威赫;丹尼尔·阿切尔;克里斯蒂安·B·W·斯塔克;苏珊娜·格雷费 -专利权人：塞拉莫普泰克工业公司
申请日： 2009-09-17 - 公布日： 2011-08-17 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供了生物活性化合物，其可以作为光敏剂用于诊断和治疗性应用，特别是用于癌症、感染和其他过度增殖性疾病的PDT，非肿瘤适应症例如关节炎、炎性疾病、病毒或细菌感染、皮肤科、眼科和泌尿科病症的荧光诊断和PDT治疗，并提供了获得药用质量的所述化合物的方法。一个实施方案由下述方法构成：合成具有确定的内消旋取代基排列的卟啉，然后通过二羟基化或还原将该卟啉系统转变成二氢卟酚系统，以及如果形成一种以上异构体，通过正相或反相二氧化硅色谱将它们分离。在另一个实施方案中，对卟啉上的取代基进行选择，以引导还原或二羟基化成二氢卟酚，以便选择性形成某种异构体。另一个实施方案是提供具有较高膜亲和性和PDT疗效增加的两亲性化合物。在另一个实施方案中，提供了不使用气态H2S而还原性裂解锇酸(VI)酯的方法。在另一个实施方案中，鉴定到了通过其空间和/或电子影响来引导与二亚胺的二羟基化或还原以便有利于一种异构体的取代基。另一个实施方案是将所需异构体配制成用于注射的脂质体制剂，以避免不想要的效应例如溶解性问题或四吡咯系统的药代动力学延迟。
用于 pdt 不对称内消旋取代卟啉二氢卟酚新方法及其应用

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