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[发明专利]用于在药品中使用的皂苷衍生物-CN202180051953.9在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2021-06-23 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及基于皂苷的皂苷衍生物，该皂苷包含三萜苷元和第一糖链和/或第二糖链，并且该皂苷衍生物包含：含有已衍生化的醛基的苷元核心结构；和/或第一糖链，其中该第一糖链包含已衍生化的羧基基团；和/或第二糖链，其中该第二糖链包含至少一个已衍生化的乙酰氧基基团。本发明还涉及包含本发明的皂苷衍生物的第一药物组合物。另外，本发明涉及包含本发明的第一药物组合物和第二药物组合物的药物组合，该第二药物组合物包含抗体‑毒素缀合物、受体‑配体‑毒素缀合物、抗体‑药物缀合物、受体‑配体‑药物缀合物、抗体‑寡核苷酸缀合物或受体‑配体‑寡核苷酸缀合物中的任何一种或多种。本发明还涉及本发明的第一药物组合物或药物组合，该第一药物组合物或药物组合用作药剂或用于在治疗或预防癌症、传染病、病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、α‑1抗胰蛋白酶相关肝病、急性肝卟啉症、甲状腺素运载蛋白介导的淀粉样变性或自身免疫性疾病中使用。此外，本发明涉及用于将分子从细胞外转移到所述细胞内的体外或离体方法，该方法包括使所述细胞与该分子和本发明的皂苷衍生物接触。
用于药品使用皂苷衍生物

[发明专利]用于在药品中使用的皂苷衍生物-CN202180051965.1在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2021-06-23 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明涉及基于皂苷的肥皂草皂树皂苷衍生物，该皂苷包含三萜苷元和第一糖链和/或第二糖链，并且该肥皂草皂树皂苷衍生物包含：含有已衍生化的醛基的苷元核心结构；和/或第一糖链，其中该第一糖链包含已衍生化的羧基基团；和/或第二糖链，其中该第二糖链包含至少一个已衍生化的乙酰氧基基团。本发明还涉及包含本发明的皂苷衍生物的第一药物组合物。另外，本发明涉及包含本发明的第一药物组合物和第二药物组合物的药物组合，该第二药物组合物包含抗体‑毒素缀合物、受体‑配体‑毒素缀合物、抗体‑药物缀合物、受体‑配体‑药物缀合物、抗体‑寡核苷酸缀合物或受体‑配体‑寡核苷酸缀合物中的任何一种或多种。本发明还涉及本发明的第一药物组合物或药物组合，该第一药物组合物或药物组合用作药剂或用于在治疗或预防癌症、传染病、病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、α‑1抗胰蛋白酶相关肝病、急性肝卟啉症、甲状腺素运载蛋白介导的淀粉样变性或自身免疫性疾病中使用。此外，本发明涉及用于将分子从细胞外转移到所述细胞内的体外或离体方法，该方法包括使所述细胞与该分子和本发明的皂苷衍生物接触。
用于药品使用皂苷衍生物

[发明专利]单结构域抗体、皂苷和效应分子的缀合物，包含其的药物组合物，所述药物组合物的治疗用途-CN202080103341.5在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2020-07-09 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K47/59 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于将效应分子从细胞的外部转移到所述细胞内的缀合物，该缀合物包含至少一个待转移到该细胞内的效应分子、至少一个单糖链三萜糖苷类型皂苷或双糖链三萜糖苷类型的皂苷，和至少一个单结构域抗体(sdAb)，它们彼此共价结合，其中该sdAb能够结合所述细胞的细胞表面分子。本发明还涉及包含本发明的缀合物的药物组合物。此外，本发明涉及本发明的药物组合物，用作药物。此外，本发明涉及本发明的药物组合物，用于治疗或预防以下中的任何一种或多种：癌症、自身免疫疾病如类风湿性关节炎、酶缺乏、与酶缺乏相关的疾病、基因缺陷、与基因缺陷相关的疾病、感染如病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、α‑1抗胰蛋白酶相关的肝病、急性肝卟啉病、淀粉样变性和甲状腺素转运蛋白介导的淀粉样变性。本发明还涉及体外或离体方法，用于将该缀合物从细胞的外部转移到所述细胞内，或用于将本发明的缀合物包含的效应分子从细胞的外部转移到所述细胞内，优选转移到所述细胞的胞质溶胶。
结构抗体皂苷效应分子缀合物包含药物组合治疗用途

[发明专利]单结构域抗体、皂苷和效应分子的缀合物，包含其的药物组合物，所述药物组合物的治疗用途-CN202180051585.8在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2021-06-22 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K47/59 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于将效应分子从细胞的外部转移到所述细胞内的缀合物，该缀合物包含至少一个待转移到该细胞内的效应分子、至少一个单糖链三萜糖苷类型皂苷或双糖链三萜糖苷类型的皂苷，和至少一个单结构域抗体(sdAb)，它们彼此共价结合，其中该sdAb能够结合所述细胞的细胞表面分子。本发明还涉及包含本发明的缀合物的药物组合物。此外，本发明涉及本发明的药物组合物，用作药物。此外，本发明涉及本发明的药物组合物，用于治疗或预防以下中的任何一种或多种：癌症、自身免疫疾病如类风湿性关节炎、酶缺乏、与酶缺乏相关的疾病、基因缺陷、与基因缺陷相关的疾病、感染如病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、α‑1抗胰蛋白酶相关的肝病、急性肝卟啉病、淀粉样变性和甲状腺素转运蛋白介导的淀粉样变性。本发明还涉及体外或离体方法，用于将该缀合物从细胞的外部转移到所述细胞内，或用于将本发明的缀合物包含的效应分子从细胞的外部转移到所述细胞内，优选转移到所述细胞的胞质溶胶。
结构抗体皂苷效应分子缀合物包含药物组合治疗用途

[发明专利]包含含有VHH的ADC或AOC和皂苷或配体-皂苷缀合物的组合-CN202080103314.8在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2020-07-09 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： A61K47/55 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物组合，其包含：第一缀合物，该第一缀合物包含至少一个效应分子和用于结合第一细胞表面分子的单结构域抗体(sdAb)；并且包含皂苷、其衍生物，或第二缀合物，该第二缀合物包含用于结合第二细胞表面分子的结合分子和该皂苷和/或其衍生物，其中该皂苷或其衍生物是单糖链或双糖链三萜糖苷。本发明还涉及包含该第一缀合物和该皂苷(衍生物)或含有该皂苷(衍生物)的第二缀合物的组合物。此外，本发明涉及本发明的药物组合或组合物，其用作药物并用于治疗或预防癌症、自身免疫疾病例如类风湿性关节炎、酶缺乏、基因缺陷、与基因缺陷相关的疾病、淀粉样变性病、与酶缺乏相关的疾病、感染例如病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、α‑1抗胰蛋白酶相关的肝病、急性肝卟啉病、甲状腺素转运蛋白介导的淀粉样变性病。此外，本发明涉及一种体外或离体方法，用于将本发明的第一缀合物从细胞的外部转移至所述细胞内，优选转移至所述细胞的胞质溶胶。
包含含有 vhh adc aoc 皂苷缀合物组合

[发明专利]改善治疗窗的皂苷衍生物-CN202080053651.0在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司;夏里特柏林大学医学院
申请日： 2020-07-24 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于皂苷的皂苷衍生物，所述皂苷衍生物包含三萜苷元和第一糖链和/或第二糖链，并且包含：包含已被衍生化的醛基团的苷元核心结构；和/或第一糖链，其中第一糖链包含已被衍生化的羧基基团；和/或第二糖链，其中第二糖链包含至少一个已被衍生化的乙酰氧基基团。本发明还涉及包含本发明皂苷衍生物的第一药物组合物。此外，本发明涉及包含本发明的第一药物组合物和第二药物组合物的药物组合，所述第二药物组合物包含抗体‑毒素缀合物、受体‑配体‑毒素缀合物、抗体‑药物缀合物、受体‑配体‑药物缀合物、抗体‑寡核苷酸缀合物或受体‑配体‑寡核苷酸缀合物中的任何一种或多种。本发明还涉及本发明的第一药物组合物或药物组合，其用作药物或用于治疗或预防癌症、感染性疾病、病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、α‑1抗胰蛋白酶相关肝病、急性肝卟啉症、甲状腺素运载蛋白介导的淀粉样变性或自身免疫性疾病。此外，本发明涉及用于将分子从细胞外部转移到所述细胞内部的体外或离体方法，包括使所述细胞与所述分子和本发明的皂苷衍生物接触。
改善治疗皂苷衍生物

[发明专利]包含皂苷的抗体药物缀合物（ADC）-CN201980092673.5在审
发明人：鲁本·波斯特尔;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司;夏里特柏林大学医学院
申请日： 2019-12-09 - 公布日： 2021-12-03 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明涉及抗体‑药物缀合物(ADC)，其通过共施用ADC与包含共价连接的皂苷的部分而加强。本发明还涉及抗体‑寡核苷酸缀合物(AOC)，其通过共施用AOC与包含共价连接的皂苷的部分而加强。本发明还涉及经由共价接头与皂苷缀合的ADC和AOC。本发明还涉及经由共价键与皂苷缀合的效应子部分(如毒素)或反义寡核苷酸诸如例如BNA。本发明还涉及与靶向部分(如抗体)共价缀合的BNA。本发明还涉及治疗性组合，其包含第一药物组合物以及包含第二药物组合物，所述第一药物组合物包含细胞靶向部分(如抗体)和与其共价结合的反义寡核苷酸(如BNA)的缀合物，所述第二药物组合物包含游离皂苷或细胞靶向部分(如抗体)和与其共价连接的皂苷的缀合物。此外，本发明涉及这些缀合物或治疗性组合物或治疗性组合中的任一种，其用作药物。本发明还涉及这些缀合物或治疗性组合物或治疗性组合中的任一种，其用于治疗或预防癌症的方法中。最后，本发明涉及用于产生本发明的这些缀合物中的任一种的方法。
包含皂苷抗体药物缀合物 adc

[发明专利]生物活性分子簇-CN201980092709.X在审
发明人：鲁本·波斯特尔;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司;夏里特柏林大学医学院
申请日： 2019-12-09 - 公布日： 2021-10-15 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明涉及一种适用于将至少一种生物活性分子共价结合到载体分子上的分子支架，所述支架包括：聚合结构和与所述聚合结构共价结合的所述生物活性分子，并且其中支架进一步包括用于将支架共价偶联至载体分子的化学基团。生物活性分子的分子量小于或等于3,000道尔顿，诸如1,700道尔顿至1,950道尔顿。在一些实施方式中，生物活性分子是两亲分子。当多于一种生物活性分子与聚合(或寡聚)结构共价结合时，生物活性分子是单一特定分子或不同类型分子的混合物。特别地，本发明涉及基于单克隆抗体的抗体‑药物缀合物，由于(一组)增效剂分子，例如ADC的有效载荷诸如蛋白质毒素或寡核苷酸的共价连接，或者由于ADC和包括(一组)增效剂分子的细胞靶向缀合物共同给药于有需要的患者，而具有改善的药物治疗窗。本发明还涉及一种用于制备适合于将生物活性分子与载体分子共价结合的支架的方法，从而提供一组增效剂分子。此外，本发明涉及一种用于制备与载体分子共价结合的支架的方法，该支架包括共价结合的生物活性分子，该载体分子包括抗体和有效载荷。
生物活性子簇

[发明专利]皂苷缀合物-CN201980092610.X在审
发明人：鲁本·波斯特尔;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司;夏里特柏林大学医学院
申请日： 2019-12-09 - 公布日： 2021-10-12 - 主分类号： A61K47/55 文献下载
摘要：本发明涉及当存在于哺乳动物细胞内时能够诱导细胞内效应的效应子部分，所述效应子部分包含与至少一个皂苷缀合的有效载荷。本发明还涉及包含根据本发明的效应子部分的抗体‑药物缀合物，或者包含本发明的效应子部分的配体‑药物缀合物，所述效应子部分包含共价偶联的皂苷。本发明还涉及一种治疗性组合，其包含：(a)本发明的效应子部分，所述效应子部分包含至少一个皂苷和任选的药学上可接受的赋形剂；以及(b)抗体‑药物缀合物或配体‑药物缀合物，以及任选的药学上可接受的赋形剂。此外，本发明涉及药物组合物，其包含本发明的效应子部分或本发明的抗体‑药物缀合物或本发明的配体‑药物缀合物(其包含与效应分子共价连接的至少一个皂苷)和任选的药学上可接受的赋形剂。本发明还涉及本发明的效应子部分或本发明的抗体‑药物缀合物或本发明的治疗性组合或本发明的配体‑药物缀合物或本发明的药物组合物，其用作药物。最后，本发明还涉及本发明的效应子部分或本发明的抗体‑药物缀合物或本发明的治疗性组合或本发明的配体‑药物缀合物或本发明的药物组合物，其用于治疗或预防癌症或自身免疫疾病。
皂苷缀合物

[发明专利]与表位结合蛋白缀合的皂苷-CN201980092811.X在审
发明人：鲁本·波斯特尔;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司;夏里特柏林大学医学院
申请日： 2019-12-09 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明涉及治疗性组合，其包含第一蛋白质分子并包含第二药物组合物，所述第一蛋白质分子包含用于结合第一细胞表面分子的第一表位的第一结合位点，所述第一蛋白质分子具有与所述第一蛋白质分子的氨基酸残基共价结合的至少一个皂苷，所述第二药物组合物包含不同于所述第一蛋白质分子的第二蛋白质分子，所述第二蛋白质分子包含用于结合不同于所述第一细胞表面分子的第二细胞表面分子的第二表位的第二结合位点，并且包含效应子部分，其中所述第二表位不同于所述第一表位。本发明的方面是包含本发明的所述第一蛋白质分子和所述第二蛋白质分子的组合物。本发明还涉及包含本发明的所述第一蛋白质分子和效应子部分的抗体‑药物缀合物。本发明的方面涉及包含本发明的所述组合物或所述抗体‑药物缀合物并且任选地还包含药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明还涉及用作药物的本发明的所述治疗性组合或所述组合物或所述抗体‑药物缀合物或所述药物组合物。本发明还涉及用于治疗或预防癌症的本发明的所述治疗性组合。
结合蛋白皂苷

[发明专利]改良的抗体-寡核苷酸缀合物-CN201980092858.6在审
发明人：鲁本·波斯特尔;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司;夏里特柏林大学医学院
申请日： 2019-12-09 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： A61K47/59 文献下载
摘要：本发明涉及具有至少一个皂苷的配体效应子部分和具有至少一个皂苷的抗体效应子部分。本发明的一方面是组合物，其包含本发明的具有至少一个皂苷的配体‑效应子部分或具有至少一个皂苷的抗体‑效应子部分。本发明还涉及包含共价连接的皂苷的抗体‑药物缀合物和包含共价连接的皂苷的抗体‑寡核苷酸缀合物。本发明的一方面涉及药物组合物，其包含本发明的具有至少一个皂苷的配体‑效应子部分或具有至少一个皂苷的抗体‑效应子部分，并且任选地还包含药学上可接受的赋形剂。本发明还涉及用作药物的具有至少一个皂苷的配体‑效应子部分或具有至少一个皂苷的抗体‑效应子部分。本发明还涉及本发明的具有至少一个皂苷的配体‑效应子部分或具有至少一个皂苷的抗体‑效应子部分，其用于治疗或预防癌症。
改良抗体寡核苷酸缀合物

[发明专利]改良的细胞靶向结合分子-CN201980092771.9在审
发明人：鲁本·波斯特尔;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司;夏里特柏林大学医学院
申请日： 2019-12-09 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： A61K47/59 文献下载
摘要：本发明涉及治疗性组合，其包含第一蛋白质分子并包含第二药物组合物，所述第一蛋白质分子包含用于结合第一细胞表面分子的第一表位的第一结合位点，所述第一蛋白质分子具有与所述第一蛋白质分子的氨基酸残基共价结合的至少一个皂苷，所述第二药物组合物包含不同于所述第一蛋白质分子的第二蛋白质分子，所述第二蛋白质分子包含用于结合不同于所述第一细胞表面分子的第二细胞表面分子的第二表位的第二结合位点，并且包含效应子部分，其中所述第二表位不同于所述第一表位。本发明的方面是包含本发明的所述第一蛋白质分子和所述第二蛋白质分子的组合物。本发明还涉及包含本发明的所述第一蛋白质分子和效应子部分的抗体‑药物缀合物。本发明的方面涉及包含本发明的所述组合物或所述抗体‑药物缀合物并且任选地还包含药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明还涉及用作药物的本发明的所述治疗性组合或所述组合物或所述抗体‑药物缀合物或所述药物组合物。本发明还涉及用于治疗或预防癌症的本发明的所述治疗性组合。
改良细胞靶向结合分子

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