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- [发明专利]一种高纯布醇锂络合物的制备方法-CN202110152019.8在审
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尹建新;王进;赵树军
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上海键合医药科技有限公司
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2021-02-04
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2022-08-05
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C07D257/02
- 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种高纯度布醇锂络合物的制备方法。本发明的制备方法，包括以下步骤：(1)9‑芴酮和原甲酸三甲酯在对甲苯磺酸铁活化下得到缩酮，缩酮和顺丁烯‑1,4‑二醇发生交换得到环状缩酮，环状缩酮再经氧化后得到环氧侧链3,5,8‑三氧杂螺[双环[5.1.0]辛烷‑4,9'‑芴]；(2)轮环藤宁和3,5,8‑三氧杂螺[双环[5.1.0]辛烷‑4,9'‑芴]在锂盐作用下，在有机溶剂中进行环氧开环制备反应生成中间体Ⅰ；(3)中间体Ⅰ和α‑取代乙酸酯在有机溶剂中进行氮烷基化生成中间体Ⅱ；(4)中间体Ⅱ在碱性条件下水解酯基得到中间体Ⅲ；(5)中间体Ⅲ酸性条件下脱除缩酮后得到布醇锂络合物。
- 一种高纯布醇锂络合物制备方法
- [发明专利]一株奥利万星中间体产生菌及其应用-CN202010262885.8在审
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赵宏程;陈义朗;郭文清
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上海键合医药科技有限公司
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2020-04-07
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2021-10-12
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C12N1/20
- 本发明公开了一株奥利万星中间体(A82846B)产生菌及其应用。所述奥利万星中间体的产生菌荒漠拟孢囊菌JH100‑32B16B，保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心，保藏号为CGMCC No.17931。所述发酵方法为将所述的荒漠拟孢囊菌CGMCC No.17931在发酵培养基中发酵，从而产生奥利万星中间体的方法。采用该产生菌及其相应的发酵工艺能够在30L发酵罐上，采用低成本配方的发酵培养基，实现A82846B发酵效价1450mg/L，发酵成本比对照工艺降低90％以上；且“杂质‑产物比”(A/B比值)低至1.5～2.0，比对照水平降低一半以上，有利于简化产物提取流程，降低提取成本。两方面优势相结合，使A82846B的综合生产成本显著低于现有文献报道的对照工艺水平。
- 一株奥利万星中间体产生及其应用
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