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[发明专利]一种Tubulysin及其类似物的关键中间体的合成方法-CN202210049341.2有效
发明人：刘勇;宋敬威;杨成武;李硕梁;陈永刚;高强;郑保富 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2022-01-17 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：一种Tubulysin及其类似物的关键中间体的合成方法。本发明提供了一种化合物A合成方法，合成路线如下：#imgabs0#R选自C1～C6的脂肪烷基；R’选自甲基或乙基；Ar选自苯基或取代苯基；包括以下步骤：S1：以化合物B为原料，与ArCHO经过还原胺化反应得到化合物C；S2：再与RCHO经还原胺化反应得到化合物D；S3：化合物D经过脱保护反应得到化合物A。本发明通过巧妙地设计，提供了一种甲基取代的方法；该方法反应收率高、产品质量好，避免了双烷基化杂质；反应具有良好选择性，同时解决了现有技术反应选择性差的问题。
一种 tubulysin 及其类似物关键中间体合成方法

[发明专利]Vimseltinib的新晶型及其制备方法-CN202310283296.1在审
发明人：陈健;陈玉凤;曹铭;杨绍波;金飞敏;高强;郑保富 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2023-03-21 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种Vimseltinib的晶型B，其X射线粉末衍射图谱在2θ值10.1±0.2°及13.0±0.2°处具有特征峰且具有一个或多个以下特征峰：10.4±0.2°、11.3±0.2°、12.1±0.2°、15.5±0.2°、17.6±0.2°、19.7±0.2°、22.2±0.2°和23.3±0.2°处有特征峰；所述晶型B具有纯度高、稳定性好、结晶度好、溶解度好等优点。晶型B的制备方法简便，溶剂价廉易得，结晶条件温和，适合工业化大生产。本发明所述晶型B具有晶型稳定性好，吸湿性低，能更好地对抗药物制造和/或存储等过程中由环境温度、湿度等因素引起的活性成分含量不均匀、纯度降低和杂质增加等问题，降低由此带来的疗效下降风险和安全风险，并有利于药物制造中的准确定量、提高制剂均一性以及后期的存储和运输。
vimseltinib 新晶型及其制备方法

[发明专利]一种抗体偶联药物连接子的工业化生产方法-CN202010493149.3有效
发明人：郑保富;高强;周治国;马涛;何运强 -专利权人：上海皓元生物医药科技有限公司;上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2015-07-28 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备抗体偶联药物Adcetris连接子的工业化生产方法。本发明通过对化合物羟基上保护的方法，改善吸湿性，简化了后处理操作，得到符合药用级原料药要求的产品。本方法不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
一种抗体药物连接工业化生产方法

[发明专利]一种(S)-1,2,3,4-四氢-5-甲氧基-N-丙基-2-萘胺盐酸盐制备方法-CN201910000976.1有效
发明人：李硕梁;郑保富;高强;刘刚;杨成武;王河清;杨仕保;刘勇;梅魁;王爱玲 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2019-01-02 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种(S)‑1,2,3,4‑四氢‑5‑甲氧基‑N‑丙基‑2‑萘胺盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括：步骤1、(S)‑1,2,3,4‑四氢‑5‑甲氧基‑N‑((R)‑1‑苯甲基)‑2‑萘胺在还原剂的存在下、在酸性条件下与丙醛进行还原胺化反应，得到化合物II；步骤2、化合物II在氢化催化剂的存在下进行催化氢化反应，接着在成盐剂的存在下成盐后，得到(S)‑1,2,3,4‑四氢‑5‑甲氧基‑N‑丙基‑2‑萘胺盐酸盐。本发明还涉及化合物II。
一种甲氧基丙基盐酸制备方法

[发明专利]一种艾日布林中间体的制备方法-CN202211142922.7在审
发明人：吴哲;孙敏;丁福斗;蔡伶俐;张宪恕;王子坤;高强;郑保富 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2022-09-20 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C12P9/00 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，涉及艾日布林中间体的制备，具体涉及一种式Ⅰ化合物的制备方法，包括以下步骤：从化合物3A或化合物3B出发，经生物酶A选择性酰化或者生物酶B选择性水解后，用酸酐在有机碱和催化剂作用下将需要的构型的羟基与酸酐反应得到化合物5，增加该中间产物水溶性，通过萃取分离，实现两个构型分离，ee值可以达到99％以上，制备方法操作简单、转化率高、选择性好、成本低，利于工业放大生产。
一种艾日布林中制备方法

[发明专利]一种卢比替定的晶型及其制备方法-CN202211063012.X在审
发明人：周后佳;陈玉凤;钱凯敏;陈健;蔡伶俐;高强;郑保富 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2022-09-01 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： C07D497/22 文献下载
摘要：本发明所述卢比替定晶型I在使用辐射源为Cu‑Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ为4.55±0.2°、6.16±0.2°、7.61±0.2°、9.17±0.2°、9.54±0.2°和9.89±0.2°处有特征吸收峰；本发明还提供的卢比替定新晶型II、III、IV和V，晶型I‑V具有纯度高、稳定性好、溶解度较好等优点；且并不存在现有技术过滤难、带静电的问题，晶型制备方法简便，溶剂价廉易得，结晶条件温和，适合工业化大生产。
一种卢比及其制备方法

[发明专利]一种立他司特中间体的制备方法-CN201910068983.5有效
发明人：郑保富;李硕梁;高强;马振标;刘钢;杨成武;梅魁;孙娟娟;黄颖波 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2019-01-24 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07C317/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种立他司特中间体的制备方法，通过如下式方法实施，本发明合成路线短，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产。该方法使化合物II在有机溶剂中与金属锌反应，生成有机锌试剂，化合物I与所述有机锌试剂、钯试剂、磷配体发生偶联反应，得到化合物III，化合物III脱去Boc保护基得到化合物IV。其中R1、R2基团分别独立地选自甲基、乙基、乙烯基、正丙基、异丙基、丙烯基、丙炔基、环丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、丁烯基、环丁基、正戊基、异戊基、环戊基、正己基、环已基、苯基和苄基。
一种中间体制备方法

[发明专利]一种抗病毒药物中间体的绿色合成方法-CN202210577208.4有效
发明人：夏斌;汪佳明;张宪恕;蔡伶俐;王子坤;曹铭;杨绍波;高强;郑保富 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2022-05-26 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本申请提供了一种抗病毒药物中间体的绿色合成方法，包括：在催化剂存在下，在式II所示的化合物中加入锌粉与二卤代烷烃进行环化反应，生成式I所示的化合物；环化反应无需添加卤化锌；其中，R1选自H或氨基保护基，R2选自庚基、壬基、癸基、氟甲基、三氟甲基、环丙基甲基、C1‑C6烷基、苯基、对氟苯基、苄基、对硝基苄基、2‑苯乙基或萘基甲基；R3和R4各自独立地选自氢或C1‑C6烷基，R3与R4之间能够连接成含有3‑10个碳原子的脂肪环。该合成方法步骤短，未使用危险和昂贵物料，反应转化率高，反应时间短，操作简便；降低了生产成本和后处理成本，具有明显的成本优势；可广泛地用于制备抗病毒药物奈玛特韦、波普瑞韦或那拉匹韦，具有很好的市场前景。
一种抗病毒药物中间体绿色合成方法

[发明专利]一种合成哌柏西利的起始原料中基因毒性杂质的检测方法-CN202210226642.8在审
发明人：王主海;宁彩芳;姚会婷;徐影;高强;郑保富 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2022-03-09 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本申请提供了一种合成哌柏西利的起始原料中基因毒性杂质的检测方法，采用高分辨液质联用仪测定5种基因毒性杂质的含量；该方法可以有效的分离合成哌柏西利的起始原料主成分峰及各基因毒性杂质峰，极大的提高了基因毒性杂质的检测灵敏度，可以简单、快速、稳定的检测合成哌柏西利的起始原料中基因毒性杂质的含量，以便有效的控制哌柏西利起始原料的质量，进而保证哌柏西利用药的安全性，避免有害杂质未检出可能带来的风险。
一种合成哌柏西利起始原料基因毒性杂质检测方法

[发明专利]一种连续流制备1H-1,2,3-三氮唑的合成方法-CN202111364208.8在审
发明人：曹铭;张焕成;王雪莲;金飞敏;杨绍波;高强;郑保富 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2021-11-17 - 公布日： 2021-12-31 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种连续流制备1H‑1,2,3‑三氮唑的合成方法，该反应式为：包含如下步骤：步骤1：在无溶剂体系，一定温度下，通入水合肼、乙二醛反应，得到中间体I；步骤2：然后通入合适量乙醇至中间体I中得到中间体I的乙醇溶液，在二氧化锰MnO2催化剂作用下，通入氧气，经氧化环化反应得到中间体II；步骤3：中间体II在酸性条件下与亚硝酸钠经重氮化反应得到1H‑1,2,3‑三氮唑；可选择性地进一步后处理，得到高纯度的1H‑1,2,3‑三氮唑。本发明连续流制备1H‑1,2,3‑三氮唑的合成方法是经过连续流微反应器的连续合成方法，该方法安全可控，危废产生量少，且产品收率较高，产品质量好。
一种连续流制备三氮唑合成方法

[实用新型]一种可选择反应温度的光照反应装置-CN202120994673.9有效
发明人：邵桃花;张宪恕;杨旭慧;高强;郑保富 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2021-05-11 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： B01J19/12 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种可选择反应温度的光照反应装置，包括光照箱、反应控温一体化装置和光源，所述光照箱为密封结构，所述反应控温一体化装置和光源设在所述光照箱内部；所述反应控温一体化装置包括金属主板、蛇形反应管和蛇形导热管，蛇形反应管嵌在金属主板的正面，蛇形导热管嵌在金属主板的背面，所述蛇形反应管串联反应瓶和循环泵Ⅰ，所述蛇形导热管串联控温设备和循环泵Ⅱ。本实用新型提供的可选择反应温度的光照反应装置，能够对光照箱内的反应温度进行调节，对有特殊温度要求的光照反应提供了很大帮助，增加了便利性，该装置设计合理，结构简单，便于安装维护，操作安全。
一种可选择反应温度光照装置

[实用新型]实验室用于超低温冷浴阻火保温的安全毯-CN202121282071.7有效
发明人：杨绍波;王河清;宋敬威;訾慧;郑保富;高强 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2021-06-09 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： B01L7/04 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种实验室用于超低温冷浴阻火保温的安全毯，包括毯体和孔盖，所述毯体上开有若干可安装反应瓶瓶口的圆孔，所述圆孔外围毯体上设有魔术贴的勾面，所述孔盖与所述圆孔一一对应，所述孔盖一面设有魔术贴的毛面，通过魔术贴的毛面与魔术贴的勾面的粘合能使孔盖完全覆盖相对应的圆孔。本实用新型通过在阻燃材料制成的毯体表面设置一系列的圆孔方便安装在反应瓶瓶口上并配合紧密，避免超低温冷浴加料过程中活泼试剂与冷却介质及反应瓶外壁凝结的冰水接触，从而提高了超低温冷浴反应的安全性。
实验室用于超低温冷浴阻火保温安全

[发明专利]一种2-(氯磺酰基)环己烷-1-烯甲酸乙酯衍生物的制备方法-CN202110977854.5在审
发明人：王云;张宏伟;周治国;高强;郑保富 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2021-08-24 - 公布日： 2021-11-12 - 主分类号： C07C303/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑(氯磺酰基)环己烷‑1‑烯甲酸乙酯衍生物的制备方法，包括以下步骤：1)将式III化合物溶于有机溶剂中，在碱的存在下，反应得通式IV化合物；2)将式IV化合物加入N‑氯代丁二酰亚胺制备得到式I的化合物；其中R1为氢、C1‑6烷基或C3‑6环烷基；R2优选Tf三氟甲磺酰基，Ts对甲苯磺酰基或Ms甲磺酰基。本方法是一条全新的可工业化的合成路线，还提供式IV全新的中间体化合物。同时，该路线避免使用硫化氢和氯气，得到式I化合物纯度好，产品稳定性好，对制备Toll样受体4(TLR4)抑制剂药物具有很好的方法学意义。
一种氯磺酰基环己烷甲酸衍生物制备方法

[发明专利]一种依度沙班对甲苯磺酸盐无定型物及其制备方法-CN202110963319.4在审
发明人：金飞敏;曹铭;陈玉凤;李朋伟;高强;郑保富;李硕梁 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2021-08-20 - 公布日： 2021-10-29 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明所述的依度沙班对甲苯磺酸盐的无定型物，在X‑射线粉末衍射XRPD谱图2θ为3°～40°之间有个宽峰。本发明涉及一种依度沙班对甲苯磺酸盐无定型物制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以依度沙班对甲苯磺酸盐为原料(例如依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物Form I晶型)，使用单一溶剂或者不同比例的混合溶剂，在不同温度下进行溶解至澄清，过滤，将所得溶液喷雾干燥后，再经真空干燥，即得依度沙班对甲苯磺酸盐无定型物。
一种依度沙班甲苯磺酸盐无定型及其制备方法

[发明专利]一种7-环胺基取代的香豆素衍生物的合成方法-CN202010639618.8有效
发明人：郑保富;高强;周治国;李朝平;房顺大;李莹 -专利权人： 上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2020-07-06 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成领域，尤其涉及一种7‑环胺基取代的香豆素衍生物的合成方法。该合成方法包含以下步骤：步骤1，化合物I与丙酸酐脱水缩合制备得到化合物II；步骤2，化合物II通过二溴代反应制备得到化合物III；步骤3，化合物III分散于吡啶中，与化合物IV及化合物V反应制备得到化合物VI。
一种胺基取代香豆素衍生物合成方法

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