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[发明专利]一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法与制剂-CN201710157831.3有效
发明人：傅志勤;周琴琴;单彬 -专利权人： 上海天氏利医药科技有限公司
申请日： 2017-03-16 - 公布日： 2020-08-14 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法与制剂，所述的雷公藤甲素衍生物的化学结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，R表示碳原子数为2n的直链烷基酰基，n为2～9。本发明公开了所述化合物的制备方法，是由雷公藤甲素与饱和脂肪酸通过酯化反应得到。在TP的C14位OH键合饱和脂肪酸，将羟基成酯减小极性的同时引入脂肪酸可有效地增强脂溶性，而且性质稳定，不易氧化，可显著改善TP纳米制剂成药性。由本发明化合物制备的脂质体、胶束、纳米粒、脂肪乳等纳米制剂均具有良好的包载效果，制成的纳米制剂具有载药量大、包封率高、性质稳定等特点，同时还具有显著降低毒性，延长半衰期等优势。
一种雷公藤衍生物及其制备方法制剂

[发明专利]一种考布他汀A4衍生物及其制剂-CN201510661988.0有效
发明人：周琴琴;单彬 -专利权人： 上海天氏利医药科技有限公司
申请日： 2015-10-14 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： A61K31/23 文献下载
摘要：本发明属医药技术领域，具体涉及一种考布他汀A4衍生物制剂，其中该衍生物是在取代反应条件和缚酸剂存在的条件下由考布他汀A4与硬脂酰氯发生反应得到，其结构式如下；本发明还提供了一种该衍生物的纳米制剂。该制剂具有提高药物抗肿瘤效果、增加药物稳定性、降低药物毒副作用等诸多优点。
一种 a4 衍生物及其制剂

[发明专利]一种紫杉醇棕榈酸酯脂质体及其制备方法-CN201610301096.4有效
发明人：单彬;周琴琴;余侬 -专利权人： 上海天氏利医药科技有限公司
申请日： 2016-05-09 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： A61K31/337 文献下载
摘要：本发明属医药技术领域，具体涉及一种紫杉醇棕榈酸酯脂质体及其制备方法，其中紫杉醇棕榈酸酯，是将棕榈酸与紫杉醇的2'位羟基进行酯化而得到的，属紫杉醇前药。该前药从根本上改变了紫杉醇脂溶性差的不足，实质性的解决了紫杉醇纳米制剂成药性差的问题。本发明针对紫杉醇棕榈酸酯特殊的理化性质，对处方组成与制备工艺进行了匹配性研究，真正意义上研发了一种不含聚氧乙烯蓖麻油的、安全的、质量稳定的、制备工艺简单的紫杉醇棕榈酸酯脂质体，对紫杉醇在抗肿瘤领域的进一步研究与应用奠定了坚实的基础。
一种紫杉醇棕榈脂质体及其制备方法

[发明专利]一种多烯磷脂酰胆碱静脉给药制剂及其制备方法-CN201210039712.5无效
发明人：金文斌 -专利权人： 上海天氏利医药科技有限公司
申请日： 2012-02-21 - 公布日： 2012-08-15 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，本发明的目的在于克服多烯磷脂酰胆碱注射液制剂稳定性的不足，本发明提供了一种多烯磷脂酰胆碱静脉给药制剂，由药物溶液剂与辅助溶液剂两部分组成。药物溶液剂由多烯磷脂酰胆碱与适宜的有机溶媒组成，为多烯磷脂酰胆碱的有机溶媒溶液，可能含有合适的稳定剂；辅助溶液剂主要成分为增溶剂和注射用水，以及可能有的pH调节剂、等渗调节剂等组成。临用时，将药物溶液剂加入辅助溶液剂混匀，直接静脉注射或用葡萄糖注射液稀释后，滴注。本发明为临床提供一种疗效确切，更安全、更可靠的多烯磷脂酰胆碱静脉给药制剂。
一种磷脂胆碱静脉制剂及其制备方法

[发明专利]一种水飞蓟宾注射液的组合物及其制备方法-CN201210039849.0无效
发明人：金文斌 -专利权人： 上海天氏利医药科技有限公司
申请日： 2012-02-21 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域。本发明目的在于针对水飞蓟宾的水难溶的特性以及现有制剂存在的不足，研制一种安全的、稳定的水飞蓟宾注射液。本发明提供了一种水飞蓟宾注射液的组合物是由水飞蓟宾注射液与乳剂组成，用药时将水飞蓟宾注射液与乳剂混合后直接静脉滴注或静脉推注；本发明还提供了其制备方法。本发明的注射液中不含有毒副作用大的增溶剂，且水飞蓟宾是溶解在注射用的有机溶媒中配制的注射液，为无水体系，有效地克服了储存过程中药物在水系中易降解的问题，提高了临床用药的安全性；且具有载药量大、辅料用量少、毒性小、稳定性好等优点，巧妙地打破了水飞蓟宾静脉给药制剂难以开发的局面。
一种水飞蓟宾注射液组合及其制备方法

[发明专利]一种丁酸氯维地平静脉注射给药系统及其制备方法-CN201210033558.0无效
发明人：金文斌 -专利权人： 上海天氏利医药科技有限公司
申请日： 2012-02-15 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，公开了一种丁酸氯维地平静脉注射给药系统及其制备方法。其中主制剂为丁酸氯维地平注射溶液，由药物丁酸氯维地平溶于一定的注射用有机溶剂中而得，临床使用时，通过少量乳剂介导，用常用输液稀释后，静脉滴注，用于口服药物治疗无效的高血压患者的急症治疗。本静脉给药系统，大大减少了乳剂的输入，降低了大量乳剂输入给机体带来的可能危害；且由于乳剂用量的减少，也可降低乳剂中不溶性“颗粒”进入体内的机会。
一种丁酸地平静脉注射系统及其制备方法

[发明专利]一种尼莫地平注射液的组合物及其制备方法与应用-CN201110221936.3无效
发明人：高保安;金文斌 -专利权人： 上海天氏利医药科技有限公司
申请日： 2011-08-04 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域。为了增加尼莫地平水中的溶解度，目前国内外市售的尼莫地平注射液中均含有大量有机溶媒，而有机溶媒总量高直接输注时血管刺激性太大，且易引发静脉炎等一系列的不良反应。本发明目的是提供一种尼莫地平注射液的组合物及其制备方法与应用，先将尼莫地平溶解在少量的注射用有机溶媒中制成注射液，再与小容量的乳剂一起构成尼莫地平注射液的组合物，临用时将该组合物中的注射液与小容量的乳剂混合，静脉推注或将该组合物混合液分散在5％葡萄糖或生理盐水等输液中静脉滴注。本发明的注射液组合物具有载药量大、辅料用量少、毒性小、稳定性好、用药方便等优点，临床用药时，无需经过三通阀辅助，也不要担心输注过程中有药物析出，有效地提高了用药安全性。
一种尼莫地平注射液组合及其制备方法应用