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[发明专利]一种基于茚并[2,1-b]咔唑的空穴传输材料及其制备方法和应用-CN202010062235.9在审
发明人：梁茂;姚惠云;薛松;孙喆;陈瑜;宗雪平 -专利权人：天津理工大学
申请日： 2020-01-20 - 公布日： 2020-05-08 - 主分类号： C07D495/14 文献下载
摘要：制备方法包括如下步骤：使化合物（4）发生烷基化反应生成中间体（5）；使中间体（5）中的硝基还原为氨基生成中间体（6）；使中间体（6）与3,3'‑二溴‑2,2'‑联噻吩发生环合反应生成中间体（7）；使中间体（7）发生取代反应生成中间体（8）；使化合物（9）发生溴代反应生成中间体（10）；使中间体（10）发生烷基化反应生成中间体（11）；使中间体（11）与2‑三丁基甲锡烷基噻吩发生偶联反应生成中间体（12）；使中间体（12）发生溴代反应生成中间体（13）；使中间体（8）与中间体（11）或中间体（13）发生偶联反应生成空穴传输材料Y1或Y2。
一种基于空穴传输材料及其制备方法应用

[发明专利]一种索马鲁肽脂肪酸侧链衍生物的合成方法-CN202011370632.9在审
发明人：侯云艳;范岩森;刘福伟;张颖;徐佩佩 -专利权人：济南康和医药科技有限公司
申请日： 2020-11-30 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07D207/46 文献下载
摘要：本发明涉及一种索马鲁肽脂肪酸侧链I的制备方法，该方法包括：以十八烷基二酸为起始原料，经过与苄醇成酯水解得到中间体I，中间体I与TSTU反应得到中间体I的活性酯即中间体II，中间体II与1‑苄基‑L‑谷氨酸反应得到中间体III，中间体III与TSTU反应得到中间体III的活性酯即中间体IV，中间体IV与AEEA‑AEEA反应得到中间体V，中间体V经与TSTU反应得到中间体VI，中间体VI经Pd/C与氢气作用脱掉苄基得到索马鲁肽脂肪酸侧链通过本发明方法制备索马鲁肽脂肪酸侧链I，反应类型少，各个步骤反应条件温和，各步骤中间体的质量可控，整体收率高，经济有效，适合放大生产。
一种索马鲁肽脂肪酸衍生物合成方法

[发明专利]一种α-硫辛酸的合成方法-CN202111262546.0有效
发明人：吴磊;钱庆;邵敏;杨小亿;朱跃东 -专利权人：苏州富士莱医药股份有限公司
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07D339/04 文献下载
摘要：先以N‑(4‑溴丁基)邻苯二甲酰亚胺为原料，制得锌溴化物中间体，接着与3‑{[2‑(三甲基硅烷基)乙氧基]甲氧基}丙酰氯反应，生成中间体‑1，其通过肼解反应，得到中间体‑2；其通过碘化反应，得到中间体‑3；中间体‑3进行加压插羰反应，得到中间体‑4；中间体‑4进行还原反应，得到中间体‑5；中间体‑5在四丁基氟化铵作用下进行脱保护反应，得到中间体‑6；中间体‑6进行氯化反应，得到中间体‑7；最后通过巯基化反应和氧化关环本技术工艺条件温和，原料易得，中间体和终产品的纯度高，有利于终产品原料药的质量控制和提高，适合工业化生产。
一种辛酸合成方法

[发明专利]一种FLT3和FGFR激酶抑制剂的制备方法-CN201910423253.2有效
发明人：张农 -专利权人：上海再极医药科技有限公司
申请日： 2019-05-21 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种FLT3和FGFR激酶抑制剂的制备方法，包括以下步骤：S1、4‑硝基吡唑与N‑BOC‑4羟基吡啶反应得中间体1，中间体1经钯碳加氢还原得中间体2；S2、2,4‑二氯‑6‑甲基噻吩并[3,2‑d]嘧啶经过硼氢化钠还原得中间体3，中间体3经活性二氧化锰氧化得中间体4，中间体4与N‑碘代丁二酰亚胺反应得中间体5，中间体5与2‑甲氧基‑4‑氟苯硼酸反应得中间体6，中间体6经NBS溴代反应得中间体7，中间体7与醋酸钾反应得中间体8；S3、中间体2与中间体8反应并脱Boc保护基得FLT3和FGFR激酶抑制剂。本发明一种FLT3和FGFR激酶抑制剂制备方法，反应条件温和，便于实现工业化生产。
一种 flt3 fgfr 激酶抑制剂制备方法

[发明专利]一种关键中间体2的制备方法-CN201810558024.7有效
发明人：邱炳林;陈华栋;钟宝香;李金林;黄志征 -专利权人：海化生命（厦门）科技有限公司
申请日： 2018-06-01 - 公布日： 2019-08-09 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种关键中间体2的制备方法，它包括以下步骤：(1)中间体B‑1的合成：以中间体A作为起始原料，通过手性还原得到中间体B‑1；(2)中间体C‑1的合成：中间体B‑1以及甲醇在催化剂酸的作用下，反应得到中间体C‑1；(3)中间体G‑1的合成：中间体F以及中间体C‑1在路易斯酸的作用下反应得中间体G‑1；(4)关键中间体2的合成：将中间体G‑1溶解于有机溶剂中，加入钯催化试剂，反应得到关键中间体2；该方法以中间体A作为起始原料，通过手性还原得到中间体B‑1，然后经过3步化学反应，即得关键中间体2。通过手性合成得到高ee值的中间体B‑1,避免后续使用手性拆分，降低了关键中间体2的生产成本。
关键中间体合成起始原料手性还原制备化学反应路易斯酸手性合成有机溶剂钯催化甲醇手性催化剂生产成本溶解

[发明专利]一种基于茚并[2,1-b]咔唑的免掺杂空穴传输材料及其制备方法和应用-CN202010062244.8有效
发明人：郑菲;罗忆梦;潘世杰;张钰;王连华 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2020-01-20 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于茚并[2,1‑b]咔唑的免掺杂空穴传输材料及其制备方法和在钙钛矿太阳能电池中的应用，所述空穴传输材料化学结构式如式Y3或Y4所示，所述制备方法包括如下步骤：使化合物（1）发生还原取代反应生成中间体（2）；使中间体（2）发生取代反应生成中间体（3）；使化合物（9）发生溴代反应生成中间体（10）；使中间体（10）发生烷基化反应生成中间体（11）；使中间体（11）与2‑三丁基甲锡烷基噻吩发生偶联反应生成中间体（12）；使中间体（12）发生溴代反应生成中间体（13）；使中间体（3）与中间体（11）或中间体（13）发生偶联反应生成空穴传输材料Y3或Y4。
一种基于掺杂空穴传输材料及其制备方法应用

[发明专利]一种2，4，5-三氟苯乙酸新型制备方法-CN202011577653.8有效
发明人：关健;徐龙;沈杭;贺银翠;缪炳林;刘锦鹏;高晓晨 -专利权人：台州达辰药业有限公司
申请日： 2020-12-28 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,4,5‑三氟苯乙酸新型制备方法，属于医药中间体制备技术领域，包括制备步骤：将硫酸和间二氯苯通过硝化反应得到中间体Ⅱ；将中间体Ⅱ、相转移催化剂、氟化钾加入到非质子溶剂中，得到中间体Ⅲ；中间体Ⅲ通过氢化反应得到中间体Ⅳ；中间体Ⅳ与亚硝酰硫酸和氟硼酸钠发生重氮化反应得到中间体Ⅴ；中间体Ⅴ裂解反应后得到中间体Ⅵ；中间体Ⅵ通发生还原反应后，再与液溴发生溴代反应，得到中间体Ⅶ；中间体Ⅶ再与丙二酸二乙酯发生取代反应，经水解、纯化后得到2,4,5‑三氟苯乙酸，本发明提供了一种新型合成路线，解决了工艺操作繁琐的问题，对反应和操作条件要求较低，无需无水无氧的反应条件，适合工业化生产，大幅度提高了收率和纯度。
一种苯乙酸新型制备方法

[发明专利]一种A2A腺苷受体拮抗剂的合成方法-CN201910413970.7在审
发明人：张农 -专利权人：上海再极医药科技有限公司
申请日： 2019-05-17 - 公布日： 2020-11-17 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种A2A腺苷受体拮抗剂的合成方法，包括以2‑氨基‑5‑氟苯甲酸为初始原料，与N‑氯代丁二酰亚胺进行亲电取代反应得到中间体1，中间体1与尿素发生缩合酰化反应得到中间体2，中间体2与三氯氧磷进行环化反应得到中间体3，中间体3与2‑呋喃硼酸进行偶联反应得到中间体4，中间体4经对甲氧基苄基保护基保护得到中间体5，中间体5进行羟基化反应得到中间体6，中间体6与4‑(2‑氯乙基)吗啡啉进行亲核取代反应得到中间体7，中间体整个合成路线合理成熟，原料易得，反应条件温和，可控性强，适于工业化生产，保证了目标产物的产率及纯度。
一种 a2a 腺苷受体拮抗剂合成方法

[发明专利]一种新的烷基取代并多噻吩的合成方法-CN201110436338.8有效
发明人：谷杰;陈文霆;王名贤;张志虎;高海军;杨光 -专利权人：北京乐威泰克医药技术有限公司
申请日： 2011-12-22 - 公布日： 2013-06-26 - 主分类号： C07D495/22 文献下载
摘要：本发明提供一种合成式I的β-双烷基取代并多噻吩的方法，包括：f)将式10的中间体反应得到式11的中间体；g)将式11的中间体反应得到式12的中间体；h)式12的中间体反应得到式13的中间体；i)使式13的中间体反应得到式8的中间体；j)使式8的中间体、反应得到式9的中间体；k)使式9的中间体反应得到式I的化合物。本发明还涉及式9的中间体。本发明的方法是一种成本低廉、工艺简单、高产率、低污染的合成方法。
一种烷基取代噻吩合成方法

[发明专利]一种硫辛酸中间体的制备方法-CN202111263443.6在审
发明人：吴磊;邵敏;钱庆;何嘉恒;朱跃东 -专利权人：苏州富士莱医药股份有限公司
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2021-12-03 - 主分类号： C07F7/08 文献下载
摘要：一种硫辛酸中间体的制备方法，属于药物化学合成技术领域。先将二苯甲胺上N‑Boc保护，再与氢化钠作用制得其钠盐中间体，其与1,4‑二溴丁烷进行取代反应，得到中间体‑1；将中间体‑1制得锌溴化物中间体，接着与3‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}丙酸甲酯反应，生成中间体‑2，其通过催化氢化脱保护反应，得到中间体‑3；其通过碘代反应，得到中间体‑4；中间体‑4进行加压插羰反应，得到中间体‑5；中间体‑5进行酯化反应，得到硫辛酸中间体6‑氧代‑8‑{[2‑(三甲基硅基本技术工艺条件温和，原料易得，各中间体的纯度高，有利于原料药生产的质量控制和提高，适合工业化生产。
一种辛酸中间体制备方法

[发明专利]一种高选择性合成多手性中心四氢呋喃环的方法-CN201910696280.7有效
发明人：李金岭;孙双林;叶家峰 -专利权人：河北康泰药业有限公司
申请日： 2019-07-30 - 公布日： 2023-02-07 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成的技术领域，特别是涉及一种高选择性合成多手性中心四氢呋喃环的方法，其条件温和、反应步骤简单、易于操作、区域选择性高、立体选择性高；包括以下步骤：(a)以L‑谷氨酸1为起始原料，经重氮化作用并关环制，得内酯中间体2；(b)内酯中间体2中的羧基经还原，制得中间体3；(c)中间体3中的羟基经TBS保护，制得中间体4；(d)中间体4，经取代反应，制得中间体5；(e)对中间体5进行还原反应，得到中间体6的前体化合物；(f)将中间体6的前体化合物经Wittig反应，制得中间体6；(g)中间体6，经Mitsunobu反应，制得中间体7；(h)中间体7，经碱作用下脱去保护基并关环，制得目标产物8。
一种选择性合成手性中心呋喃方法

[发明专利]一种合成噁二嗪的方法-CN202211223076.1在审
发明人：孙涛涛;吴文娟;韦耀;景新平 -专利权人：安徽海顺化工有限公司
申请日： 2022-10-08 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成噁二嗪的方法，其特征在于，包括以下步骤:将三聚氯氰、间苯二酚和催化剂三氯化铝反应；得到中间体1；将中间体1与2,2,6,6‑四甲基哌啶醇反应，得到中间体2；将中间体2酯化反应，得到中间体3；将中间体3与水合肼反应，得到中间体4；将中间体4、三乙胺和氯乙酰氯,反应得到中间体5；将中间体5与碳酸钾反应，得到噁二嗪；本发明得到的化合物不仅具有着较好的抗菌性能，还在杀虫的性能得到进一步提升。
一种合成噁二嗪方法

[发明专利]一种多酶催化制备高纯度胆固醇的方法-CN202211315714.2在审
发明人：曾春玲;李斌;刘红;羊向新;许新华 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2022-10-26 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C12P33/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种多酶催化制备高纯度胆固醇的方法，一种线路是先用原料式(II)磺酰化得中间体1；接着中间体1偶联反应得到中间体2；然后中间体2酯化反应，得到中间体3；最后中间体3在多酶催化作用下，发生酯水解和酮基还原反应另一种线路是先用原料式(II)磺酰化得中间体1；接着中间体1酯化得到中间体4；然后中间体4在多酶催化作用下，发生酯水解和酮基还原反应，得到中间体5；最后中间体5偶联反应得到胆固醇。本发明操作简单，反应条件温和，试剂毒性小，污染小，生产成本低，可操作性强，专一性强，能够有效控制还原反应的异构体杂质，收率高。
一种催化制备纯度胆固醇方法

[发明专利]一种手性嘧啶并三唑类替格瑞洛的制备方法-CN202210735137.6在审
发明人：李科颖;丁海明;李泽标;葛文杰;郭海峰;林燕峰 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2022-06-27 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性嘧啶并三唑类替格瑞洛的制备方法，包括六个步骤：1）中间体Ⅰ和中间体Ⅱ缩合反应后完成中间体Ⅲ的制备；2）中间体Ⅲ经过环合反应实现中间体Ⅳ的制备；3）中间体Ⅳ和中间体Ⅴ亲核取代增长碳链得到中间体Ⅵ；4）中间体Ⅵ在酸作用下脱去保护得到中间体Ⅶ；5）中间体Ⅶ经过丙烷基化反应实现中间体Ⅷ的制备；6）中间体Ⅷ经过胺化反应实现替格瑞洛的制备。本发明采用上述六步合成工艺，大大缩短了合成替格瑞洛的线路，简化了替格瑞洛的合成工序，采用价格低廉且易获得的起始原料，降低了制备替格瑞洛的成本，利用低温合成反应，使反应条件更加温和，减少了反应副产物的产生
一种手性嘧啶三唑类替格瑞洛制备方法

[发明专利]盐酸米安色林的制备方法-CN200910020782.4有效
发明人：赵振桥 -专利权人：山东仁和堂药业有限公司
申请日： 2009-05-05 - 公布日： 2009-09-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸米安色林的制备方法，以苯甲醛、乙醇胺为起始原料，经化合得中间体I与氧化苯乙烯反应得中间体II，得中间体II与氯化亚砜在碱性条件下化合得中间体III，中间体III与邻氨基苄醇、富马酸化合得中间体IV，中间体IV在浓硫酸和碳酸钠的作用下得中间体V，中间体V在碱性条件下与氯甲酸乙酯反应得中间体VI，中间体VI与甲醛、甲酸反应得中间体VII，中间体VII经盐酸-乙酸乙酯酸化，制得盐酸米安色林。本发明通过优化反应条件，完善合成工艺，使得盐酸米安色林的收率得到提高，生产成本有了大幅下降，适用于工业化大规模生产。
盐酸米安色林制备方法

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