[发明专利]取代的1,2,3,4－四氢化萘衍生物

摘要

本发明涉及作为游离碱形式(R)－对映体、(S)－对映体或外消旋物的式(I)的新型哌啶基或哌嗪基取代的1,2,3,4－四氢化萘衍生物或其可药用的盐,其中X是N或CH;Y是NR2CH2,CH2－NR2,NR2－CO,CO－NR2或NR2SO2,其中R2是H或C1－C6烷基;R1是H,C1－C6烷基或C3－C6环烷基;R3是C1－C6烷基,C3－C6环烷基或(CH2)n－芳基,其中芳基是苯基或含1或2个选自N、O和S的杂原子的杂芳环,它们可以被单或双取代,n是0—4;R9是C1－C6烷基,C3－C6环烷基,OCF3,OCHF2,OCH2F,卤素,CN,CF3,OH,C1－C6烷氧基,C1－C6烷氧基－C1－C6烷基,NR6R7,SO3CH3,SO3CF3,SO2NR6R7,含1或2个选自N和O的杂原子的未取代或取代的杂环或杂芳环,其中取代基是C1－C6烷基;或是COR8;其中R6、R7和R8定义同上;本发明还涉及它们的制备方法,含有所述治疗活性化合物的药物组合物,以及所述活性化合物在治疗中的应用。

主权项

1.作为(R)-对映体、(S)-对映体或外消旋物的游离碱形式的式I化合物，或其可药用盐或溶剂化物其中X是N或CH；Y是NR2CH2、CH2-NR2、NR2-CO、CO-NR2或NR2SO2，其中R2是H或C1-C6烷基；R1是H、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R3是C1-C6烷基、C3-C6环烷基或(CH2)n-芳基，其中芳基是苯基或含选自N、O和S的一或二个杂原子的杂芳环，并可被R4和/或R5单或双取代；其中R4是H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤素、CN、CF3、OH、C1-C6烷氧基、NR6R7、OCF3、SO3CH3、SO3CF3、SO2NR6R7、苯基、苯基-C1-C6烷基、苯氧基、C1-C6烷基苯基；含有选自N、O、S、SO和SO2的一或二个杂原子的任选取代的杂环，其中取代基是选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和苯基-C1-C6烷基；含有选自N、O和S的一或二个杂原子的任选取代的杂芳环，其中取代基选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和苯基-C1-C6烷基；或COR8；其中R6是H、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R7是氢、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；和R8是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、CF3、NR6R7、苯基，含有选自N、O和S的一或二个杂原子的杂芳环，或含有选自N、O、S、SO和SO2的一或二个杂原子的杂环；其中R5是H、OH、CF3、OCF3、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；n是0-4；R9是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、OCF3、OCHF2、OCH2F、卤素、CN、CF3、OH、C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、NR6R7、SO3CH3、SO3CF3、SO2NR6R7；含有选自N、O和S的一或二个杂原子的未取代或取代的杂环或杂芳环，其中取代基是C1-C6烷基；或COR8；其中R6、R7和R8的定义同上。