[发明专利]水溶性喜树碱衍生物无效
| 申请号： | 92113782.6 | 申请日： | 1992-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN1072683A | 公开（公告）日： | 1993-06-02 |
| 发明（设计）人： | M·J·卢齐奥;J·M·贝斯特曼;M·G·埃文斯;P·L·迈尔斯 | 申请（专利权）人： | 格拉克索有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K31/44;//;22100;20900;31100;32500) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式(I)水溶性喜树碱衍生物及其药物上可接受的盐的方法。R1，R2和n如说明书中定义。 | ||
| 搜索关键词： | 水溶性 喜树碱 衍生物 | ||
【主权项】：
1、式(Ⅰ)化合物及其药物上可接受的盐和其溶剂化物的制备方法：其中：n表示整数1或2；和i)R1和R2分别表示氢，低级烷基，(C3-7)环烷基，(C3-7)环烷基低级烷基，低级链烯基，羟基低级烷基，低级烷氧基低级烷基；ii)R1表示氢，低级烷基，(C3-7)环烷基，(C3-7)环烷基低级烷基，低级链烯基，羟基低级烷基或低级烷氧基低级烷基，和R2表示-COR3其中：R3表示氢，低级烷基，全卤代-低级烷基，(C3-7)环烷基，(C3-7)环烷基低级烷基，低级链烯基，羟基低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基低级烷基；或iii)R1和R2与连接的氮原子一起形成下列式(IA)的饱和3-7元杂环基；其中：Y表示O，S，CH2或NR4其中：R4表示氢，低级烷基，全卤代-低级烷基，芳基，被一个或多个低级烷基、卤素、硝基、氨基、低级烷氨基、全卤代-低级烷基、羟基低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基低级烷基基团取代的芳基；或-COR5其中：R5表示氢，低级烷基，全卤代-低级烷基，低级烷氧基，芳基，被一个或多个低级烷基、全卤代-低级烷基、羟基低级烷基、低级烷氧基低级烷基基团取代的芳基。其特征在于：(a)将式(Ⅳ)化合物其中X是卤素，与式(Ⅴ)化合物反应：其中R1和R2如式(Ⅰ)化合物中定义；或(b)将式(Ⅱa)化合物其中R1和R2如式(Ⅰ)化合物中定义，与式(Ⅲ)化合物反应：如必要和/或需要，可将如此获得的化合物再进一步以下一或多步反应：(i)将获得的式(Ⅰ)化合物或其盐或其被保护的衍生物转变成为另一种式(Ⅰ)化合物和/或(ii)脱除任意的保护基或基团和/或(iii)将式(Ⅰ)化合物或其盐转变成其药理上可接受的盐或其溶剂化物。
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