[发明专利]光学活性α-取代苄胺的不对称合成无效
| 申请号： | 88105925.0 | 申请日： | 1988-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN1014885B | 公开（公告）日： | 1991-11-27 |
| 发明（设计）人： | 陈元伟;密爱巧;肖;蒋跃忠 | 申请（专利权）人： | 中国科学院成都有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07C209/00 | 分类号： | C07C209/00;C07C211/01;C07C251/02 |
| 代理公司： | 中国科学院成都专利事务所 | 代理人： | 罗士鑫 |
| 地址： | 四川省成都市磨*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 光学活性α-取代苄胺的不对称合成，以2-羟基-蒎烷酮-3为手性源，与苄胺缩合得羟基蒎烷酮亚胺作为手性模板，经去质子化、不对称烷基化，再与羟胺反应得到光学活性α-取代苄胺。产物的光学产率为93.9～99.9％，化学产率为31.1～54.6％。同时，2-羟基-蒎烷酮-3可以以肟的形式得到，采用现有技术可进行回收，重复使用。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 活性 取代 不对称 合成 | ||
【主权项】：
1、一种对如下结构式的光学活性α-取代苄胺的不对称合成方法，其中R=1-6个碳的脂肪族烷基，环已基，环戊基，苄基，间甲氧基苄基，对甲氧基苄基，3，4-二甲氧基苄基等其特征在于：(1)加入(+)或(-)-2-羟基蒎烷酮-3(以下简称羟基蒎烷酮)、苄胺，摩尔比1∶1-3，再加入三氟化硼乙醚溶液(1～5ml/mol羟基蒎烷酮)及溶剂(苯或甲苯、1500～3000ml/mol羟基蒎烷酮)装上Cope去水装置，在氮气保护下，回流7～16小时，蒸去溶剂，减压蒸馏得N-苄基-2-羟基蒎烷酮-3-亚胺(以下简称羟基蒎烷酮亚胺)，是一种呈微黄色液体，其结构式是：
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