[发明专利]一种抗癌药卡巴它赛的合成路径及中间体化合物在审
| 申请号： | 202111546238.0 | 申请日： | 2021-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN115057833A | 公开（公告）日： | 2022-09-16 |
| 发明（设计）人： | 刘建 | 申请（专利权）人： | 上海健佑生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07D413/12 |
| 代理公司： | 苏州博格华瑞知识产权代理事务所(普通合伙) 32558 | 代理人： | 张燕 |
| 地址： | 200000 上海市静*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗癌药卡巴它赛的合成路径及中间体化合物，包括以下步骤：9‑双氢‑13‑乙酰基巴卡亭III与四丁基碘化铵以及甲醇钠混合反应后，加水与二氯甲烷终止反应，收集二氯甲烷部分并纯化得到9‑双氢‑10‑去乙酰基‑13‑乙酰基巴卡亭III固体；加入四丁基碘化铵以及碳酸二甲酯，加入水和二氯甲烷后终止反应，收集有机相并纯化得到9‑双氢‑7，10‑二甲氧基‑13‑乙酰基巴卡亭III固体；加入戴斯‑马丁氧化剂，纯化得到7,10‑二甲氧基‑13‑乙酰基巴卡亭III；溶于乙醇，加入水合肼，静置结晶得到7,10‑二甲氧基巴卡亭III固体；加入DMAP和DCC，室温下搅拌直到反应完全，淬灭反应混合物，有机相浓缩纯化，加入p‑TsOH并搅拌，有机相浓缩经反相柱层析纯化后得到卡巴它赛，纯度大于99.5％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌药 合成 路径 中间体 化合物 | ||
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- 2021-07-23 - 2022-12-02 - C07D305/14
- 本发明公开了一种高效的卡巴他赛纯化方法，其技术方案包括以下步骤：S1、第一次重结晶：以乙酸乙酯溶解卡巴他赛原料，升温至回流，缓慢降温，抽滤、烘干得卡巴他赛粗品Ⅰ；S2、第二次重结晶：以乙腈溶解上述卡巴他赛粗品Ⅰ，升温至溶清，减压浓缩至无溶剂蒸出，再加入乙酸乙酯溶解，升温至回流，缓慢降温，抽滤得卡巴他赛粗品Ⅱ。S3、第三次重结晶：以乙腈溶解上述卡巴他赛粗品Ⅱ，升温至溶清，减压浓缩至无溶剂蒸出，再加入乙酸乙酯溶解，升温至回流，缓慢降温，抽滤、烘干得卡巴他赛成品，本发明具有大大提升卡巴他赛的纯化效果，简化纯化操作，降低综合生产成本的优点。
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