[发明专利]一种吉西他滨环磷酸酯前药及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202111476568.7 申请日: 2021-12-06
公开(公告)号: CN114031657B 公开(公告)日: 2023-08-15
发明(设计)人: 张良;江余祺;李晓杨;徐文方 申请(专利权)人: 中国海洋大学;青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心
主分类号: C07H19/10 分类号: C07H19/10;C07H1/00;C07H1/02;A61K31/675;A61P35/00
代理公司: 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙) 37264 代理人: 王晓晓
地址: 266000 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明提供了一种吉西他滨环磷酸酯前药及其制备方法和应用。所述吉西他滨环磷酸酯前药,或其光学异构体、非对映异构体、消旋体或三者的混合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物、氘代物,具有如下通式的结构:其制备方法简单,具体为:吉西他滨与TMSCl反应保护羟基得化合物A;化合物A在吡啶溶液中与DMTrCl反应保护氨基得化合物B;化合物B在氟化铵作用下脱除硅烷保护基得化合物C;化合物C与三氯氧磷和各种乙醇酸酯在NMI的作用下反应得化合物D;化合物D在酸性溶液中脱除DMTr保护基成盐即得到吉西他滨环磷酸酯前药,其具有显著的抗肿瘤作用,且在人血浆中具有很好的稳定性,具有极好的药用价值。
搜索关键词: 一种 磷酸酯 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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