[发明专利]2;5-二氢-1;4;5-硫二氮卓及其氧化物制备方法

摘要

本发明的主要目的在于提供了一种全新的2,5‑二氢‑1,4,5‑硫二氮卓(2,5‑dihydro‑1,4,5‑thiadiazepine)及其氧化物的制备方法。该方法实现了由α‑卤代腙类化合物与含硫内鎓盐，在碳酸钠作碱的条件下，一步简单高效的合成2,5‑二氢‑1,4,5‑硫二氮卓，同时通过控制氧化试剂当量，可一步得到不同氧化态的氧化产物。鉴于该类化合物可能是一种很好的药物先导分子，具有很好的药物研究价值。

主权项

1.2,5‑二氢‑1,4,5‑硫二氮卓及其氧化物，其特征在于，结构如式1中Ⅰ所示的2,5‑二氢‑1,4,5‑硫二氮卓、Ⅱ和Ⅲ为2,5‑二氢‑1,4,5‑硫二氮卓的氧化产物。其中：R¹为取代芳基取代基(苯环上取代包括4‑甲氧基、4‑甲基、4‑硝基、4‑氰基、4‑三氟甲基、4‑氟、4‑氯、4‑溴，)1‑萘基取代基，2‑呋喃取代基，烷基取代基，烯基取代基；R²为乙酰基或叔丁氧羰基取代基；R³为甲基取代基或乙基取代基。