[发明专利]4-氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶基氮杂双环衍生物及含其的药物组合物

摘要

本发明涉及4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶基氮杂双环衍生物及含有其的药物组合物，其中，4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶基氮杂双环衍生物和含有其的药物组合物不仅具有BTK抑制活性，而且相对于ITK，其对BTK的抑制活性具有非常高的选择性，因此可以作为BTK抑制剂有效地用于预防或治疗自身免疫疾病或癌症。

主权项

1.一种由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐：[化学式1]在化学式1中，A是苯环，或含有1～3个氮原子的6元杂芳香环，R1是C1‑10烷基；C6‑10芳基；含有1～4个各自独立地选自由氮、氧和硫组成的组中的杂原子的C1‑10杂芳基；或含有1～4个各自独立地选自由氮、氧和硫组成的组中的杂原子的C3‑10杂环烷基，其中，R1是未取代的或被1～3个各自独立地选自由卤素、氰基、羟基、氨基、NH(C1‑4烷基)、N(C1‑4烷基)2、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基组成的组中的取代基取代的，R2和R3各自独立地为氢、卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基或C1‑4卤代烷基，L1是键、O、S、SO2、NH、N(C1‑4烷基)、NHCO、N(C1‑4烷基)CO、NHCONH、N(C1‑4烷基)CONH、NHCON(C1‑4烷基)、N(C1‑4烷基)CON(C1‑4烷基)、CONH、CON(C1‑4烷基)、SO2NH或SO2N(C1‑4烷基)，L2是亚甲基或亚乙基，X1和X2中的一个是CH2，另一个是N‑CO‑R’，其中，R’是C1‑4烷基、C2‑4烯基或C2‑4炔基，该C1‑4烷基、C2‑4烯基或C2‑4炔基各自是未取代的或被1～3个取代基取代的，该1～3个取代基各自独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、NH(C1‑4烷基)、N(C1‑4烷基)2、C3‑10环烷基和含有一个或两个各自独立地选自由氮和氧组成的组中的杂原子的C3‑10杂环烷基组成的组中，且a和b各自独立地表示0～4的整数。