[发明专利]一种乙酰天麻素化合物及其制备方法、药物组合物、制剂与应用有效
| 申请号： | 201710682281.7 | 申请日： | 2017-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN107325136B | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 周荣光;赵加强;顾静波 | 申请（专利权）人： | 昆药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/203 | 分类号： | C07H15/203;C07H1/06;A61K31/7034;A61P25/28 |
| 代理公司： | 昆明知道专利事务所(特殊普通合伙企业) 53116 | 代理人： | 姜开侠;谢乔良 |
| 地址： | 650106 云南省昆*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种乙酰天麻素化合物及其制备方法、药物组合物、制剂与应用。所述的乙酰天麻素化合物包括晶型I、晶型Ⅱ和晶型Ⅲ，所述的乙酰天麻素化合物化学名称为4‑羟甲基苯‑2'，3'，4'，6'‑四‑O‑乙酰‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷，具有如下式I所示的化学结构： |
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| 搜索关键词： | 乙酰天麻素 药物组合物 制备 制备方法工艺 吡喃葡萄糖苷 晶型化合物 生物利用度 抗湿性能 临床用药 热稳定性 质量稳定 产业化 羟甲基 晶型I 可控 乙酰 化合 应用 | ||
【主权项】：
1.一种乙酰天麻素化合物，其特征在于所述乙酰天麻素化合物化学名称为4‑羟甲基苯‑2'，3'，4'，6'‑四‑O‑乙酰‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷，具有如下式I所示的化学结构：![]()
；所述乙酰天麻素化合物为乙酰天麻素晶型I化合物，使用Cu‑Kα射线测量时，具有如下X‑射线粉末衍射谱图特征（2θ和d值误差±0.2）：![]()
；所述乙酰天麻素晶型I化合物的红外吸收光谱在3903.7、3853.8、3757.5、3709.4、3666.8、3565.0、3385.5、3318.8、3287.4、3056.0、2982.0、2906.1、2754.3、2695.0、2445.1、2380.4、2149.0、1930.6、1778.8、1649.2、1553.0、1467.8、1408.6、1269.8、1112.4、1084.7、1038.4、1001.4、955.1、886.6、825.5、758.9、729.2、686.7、653.4、616.4、594.2、566.4、538.6cm‑1处有吸收峰，其中3385.5、3318.8、3287.4、2380.4cm‑1峰为乙酰天麻素晶型I化合物的主要特征吸收峰。
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- 2017-03-02 - 2019-05-17 - C07H15/203
- 本发明涉及从北葶苈子中提取酚苷化合物的方法及其应用，可有效挖掘北葶苈子的新作用，其解决的技术方案是，北葶新苷A，分子式为C18H24O12[M+Na]+m/z 455.1196，北葶新苷B，分子式为C18H24O12[M+Na]+m/z 455.1202，本发明从北葶苈子的水提物中从中分离并鉴定了两个新的酚苷化合物，即：北葶新苷A和北葶新苷B，且两个新酚苷化合物均能显著提高双氧水诱导的大鼠心肌细胞H9c2损伤的细胞存活率，具有心肌细胞保护作用，为制备心肌保护类药物提供了新的途径。
- 核桃青皮化学成分的提取、分离、纯化方法及其应用-201811542802.X
- 殷田田;闫福林;李彦灵;马矜烁;詹璐璐;吴亦男;石伟峰 - 新乡医学院三全学院
- 2018-12-17 - 2019-05-10 - C07H15/203
- 本发明公开了一种核桃青皮化学成分的提取、分离、纯化方法及其应用，该方法从核桃青皮中分离得到13种化合物，分别鉴定为：3,5‑二甲氧基‑4‑羟基‑苯甲酸‑7‑O‑β‑D‑葡萄糖苷（1）、myricananin F（2）、β‑谷甾醇（3）、齐墩果酸（4）、核桃酮（5）、积雪草酸（6）、常春藤皂苷元（7）、β‑胡萝卜苷（8）、(4R)‑4，8‑二羟基‑α‑四氢萘酮‑4‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷（9）、3β,23‑二羟基‑12‑烯‑28‑乌苏酸（10）、熊果酸（11）、丁香酸（12）、Juglanoside B（13）。经体外抗肿瘤活性筛选，发现其中部分化合物对癌细胞具有一定的生长抑制活性，能够进一步用于制备抗癌药物。
- 丙烯酰酸酯类化合物及其制备方法-201710938476.3
- 唐琳;黄磊;陈放;颜钫 - 四川大学
- 2017-09-30 - 2019-05-10 - C07H15/203
- 本发明提供了一种新的化合物，其包括如式Ⅰ及式Ⅱ所示的ZE构型异构体。本发明还提供了制备两种异构体的方法：(1)取干燥毛叶山桐子叶片，粉碎，用有机溶剂a提取，过滤，浓缩后即得提取物浸膏；(2)用蒸馏水溶解浸膏后，加入有机溶剂b萃取，脱去溶剂后即得粗制品；(3)取上述粗制品，溶于有机溶剂c中，使用高效液相色谱进行分离，根据计算机实时采集的色谱图收集式Ⅰ或式Ⅱ化合物色谱峰流出片段，脱去溶剂后即得式Ⅰ或式Ⅱ化合物。试验结果证明，本发明提供了一种新的毛叶山桐子多酚，并能有效的从毛叶山桐子的叶片中分离出高纯度的目标化合物，避免了毛叶山桐子叶片的浪费。
- 结合抗髓鞘相关糖蛋白的IgM抗体的碳水化合物配体-201580013911.0
- B·厄斯特;R·赫伦多夫;A·斯特克;杨帆 - 巴塞尔大学
- 2015-03-12 - 2019-05-10 - C07H15/203
- 本发明涉及结合至抗‑MAG(髓鞘相关糖蛋白)IgM抗体的具有最小人自然杀伤细胞‑1(HNK‑1)表位的碳水化合物配体，以及其在诊断和治疗抗‑MAG神经病变中的应用。特别是，本发明涉及式(I)和式(II)的二糖，其中Z是任选地取代的苯基、杂芳基、芳基羰基或杂芳基甲基；本发明还涉及包含多个式(I)和/或式(II)取代基的治疗上可接受的聚合物，其中Z是连接二糖至聚合物主链的双官能连接基团。
- 专利分类
