[发明专利]一种制备螺内酯的方法有效
| 申请号： | 201710491845.9 | 申请日： | 2017-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN107312060B | 公开（公告）日： | 2019-04-23 |
| 发明（设计）人： | 王启发;程青芳;王玉枝;陈少平 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00 |
| 代理公司： | 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) 11427 | 代理人： | 陈娟 |
| 地址： | 222005 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备螺内酯的方法，包括下列步骤：步骤1，将式(II)化合物与丙烯醛在催化剂、碱及路易斯酸作用下反应，得到式(III)化合物；步骤2，将式(III)化合物与氯醌反应，制得(IV)化合物；步骤3，将式(IV)化合物与硫代乙酸发生加成即制得螺内酯。本发明提供的螺内酯的制备方法具有合成路线短，所用的试剂价廉、易得，操作简单，总收率高，适于工业化生产的优点；为制备螺内酯提供了一条新的途径。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 内酯 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备螺内酯的方法，其特征在于该合成方法的反应式为：![]()
包括下列步骤：步骤1，将式(II)化合物3‑乙氧基‑雄甾‑3,5‑二烯‑17‑酮与丙烯醛在催化剂、碱及路易斯酸作用下反应，得到式(III)化合物17β‑羟基‑3‑乙氧基‑17α‑孕甾‑3,5‑二烯‑21‑羧酸γ‑内酯；所述的步骤1中的催化剂为四氢吡啶并三氮唑卡宾盐，其结构为：![]()
其中，R1、R2和R3分别为氢原子、C1～C6的烷基、C1～C4的卤代烷基、C1～C3的烷氧基，卤素；步骤2，式(III)化合物与氯醌反应脱氢，制得(IV)化合物17β‑羟基‑17α‑孕甾‑4,6‑二烯‑3‑酮‑21‑羧酸γ‑内酯；步骤3，式(IV)化合物与硫代乙酸在三氟甲磺酸三甲基硅酯作用下发生加成反应即制得式(I)化合物螺内酯。
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