[发明专利]用于合成(1R;2S)-贝达喹啉的手性诱导剂有效

专利信息
申请号: 201710180070.3 申请日: 2017-03-24
公开(公告)号: CN106866525B 公开(公告)日: 2019-04-19
发明(设计)人: 赵学清;黄杨威;郑治尧;林燕琴;陈忠 申请(专利权)人: 福建省微生物研究所
主分类号: C07D215/227 分类号: C07D215/227
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 蔡学俊;林捷
地址: 350007 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明涉及到合成(1R,2S)‑贝达喹啉的手性诱导剂。在手性诱导剂N‑苄基‑L‑脯氨醇锂存在下,二(异丙基)锂铵在低温下脱去6‑溴‑3‑苄基‑2‑甲氧基喹啉的苄位质子后,再与3‑二甲胺基‑1‑萘基‑1‑丙酮加成,该手性邻氨醇锂显著提高了目标对映异构体—(1R,2S)‑贝达喹啉的比例,其可用于进一步制备药物(1R,2S)‑贝达喹啉富马酸。
搜索关键词: 用于 合成 喹啉 手性 诱导剂
【主权项】:
1.一种手性诱导剂的用途,其特征在于:在以6‑溴‑3‑苄基‑2‑甲氧基喹啉和3‑N,N‑二甲胺基‑1‑萘基‑1‑丙酮为原料,加入手性诱导剂N‑苄基‑L‑脯氨醇诱导合成(1R,2S)‑贝达喹啉;具体包括以下步骤:低温‑72~‑78℃下在N‑苄基‑L‑脯氨醇的四氢呋喃溶液中,再加入二(异丙基)锂铵LDA,慢慢滴加6‑溴‑3‑苄基‑2‑甲氧基喹啉的四氢呋喃溶液,再继续加入3‑N,N‑二甲胺基‑1‑萘基‑1‑丙酮的四氢呋喃溶液,所得到产物经分离提纯得到(1R,2S)‑贝达喹啉。
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