[发明专利]一种固体西罗莫司自微乳制剂及其制备方法有效
申请号: | 201710134636.9 | 申请日: | 2017-03-08 |
公开(公告)号: | CN106727317B | 公开(公告)日: | 2019-11-12 |
发明(设计)人: | 宋洪涛;余越;陶春;刘志宏 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军南京军区福州总医院 |
主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K31/436;A61K47/04;A61K47/44;A61P37/06;A61P35/00;A61P9/10;A61P19/02;A61P29/00;A61P37/02;A61P17/06 |
代理公司: | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人: | 蔡学俊;林文弘 |
地址: | 350025 *** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | 本发明公开了一种固体西罗莫司自微乳制剂及其制备方法。其是将西罗莫司、油酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯‑35‑蓖麻油、二乙二醇单乙基醚所组成的液体自微乳制剂加入介孔二氧化硅纳米粒中制得的一种固体西罗莫司自微乳制剂,液态西罗莫司自微乳制剂与介孔二氧化硅纳米粒的重量比为1:1~10:1。本发明采用介孔二氧化硅纳米粒对液态自微乳进行固化以减少其不易运输、贮存、服用等缺点,制得的固体西罗莫司自微乳制剂与市售片剂相比可显著提高西罗莫司体外溶出度及体内生物利用度。该制备工艺简单可行,成本低,有一定的经济效益及广阔的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 固体 西罗莫司 制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种固体西罗莫司自微乳制剂,其特征在于,制备所述固体西罗莫司自微乳制剂的原料为:西罗莫司10~100 mg;二乙二醇单乙基醚100~1000 mg;油酸聚乙二醇甘油酯150~1500 mg;聚氧乙烯‑35‑蓖麻油200~2000 mg;十六烷基三甲基溴化铵1500 mg;去离子水1000 mL;0.5M氢氧化钠溶液30 mL;硅酸四乙酯5 mL;无水乙醇8 mL;所述的固体西罗莫司自微乳制剂的制备工艺,由液态西罗莫司自微乳及介孔二氧化硅纳米粒混合制得,具体步骤为:1)液态西罗莫司自微乳制剂的制备:精密称取西罗莫司10~100 mg,并加入至100~1000 mg助乳化剂二乙二醇单乙基醚中,不断搅拌直至西罗莫司溶解,再依次加入处方量的油相油酸聚乙二醇甘油酯及乳化剂聚氧乙烯‑35‑蓖麻油,不断搅拌,直至形成淡黄色澄清溶液,即得液态西罗莫司自微乳制剂;2)介孔二氧化硅纳米粒的制备:将1500 mg十六烷基三甲基溴化铵溶解于1000 mL去离子水中,并将30 mL 0.5M氢氧化钠溶液逐滴加入其中,80℃下不停搅拌,持续30 min;随后加入5 mL硅酸四乙酯及8 mL无水乙醇的混合溶液,维持反应2 h后将反应物冷却至室温,过滤、离心、洗涤,随后将沉淀60℃干燥12 h后取出,于研钵中研碎,550℃马弗炉中煅烧5 h,即得介孔二氧化硅纳米粒;3)固体西罗莫司自微乳制剂的制备:将步骤1)制得的液态西罗莫司自微乳制剂逐滴加入到步骤2)制得的介孔二氧化硅纳米粒中,边加入边搅拌;待加入完毕后,于干燥器中放置过夜,确保吸附完全,即得固体西罗莫司自微乳制剂。
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- 2013-02-25 - 2019-09-20 - A61K9/107
- 本发明涉及一种用于胃肠外给予的含激素的水包油乳液,所述乳液包含:a)基于水包油乳液计算,1.0g/l至2.5g/l的孕激素和/或0.05g/l至0.3/l的雌激素,和b)基于水包油乳液计算,100g/l至300g/l的油组分,该油组分包括:i)基于油组分的总重量计算,含量为70至95wt%的鱼油甘油三酯;以及ii)基于油组分的总重量计算,含量为5至45wt%的中链甘油三酯(MCT)。
- 一类杂合型肿瘤靶向纳米胶束及其用途-201610176057.6
- 房雷 - 东南大学
- 2016-03-25 - 2019-09-20 - A61K9/107
- 本发明公开的是一类杂合型肿瘤靶向纳米胶束及其用途,该胶束由聚合物1和聚合物2混合自组装而得,其中,聚合物1和聚合物2的亲水端分别为L‑缬氨酸‑L‑缬氨酸二肽、雷洛昔芬修饰的聚乙二醇嵌段,疏水端为多聚组氨酸或多聚丙氨酸。是一类基于PepT1、ER为靶向的纳米胶束,可包裹疏水性抗肿瘤药物,体外研究显示,该类胶束稳定性明显优于非杂合型胶束,同时,此类纳米胶束给药系统能被PepT1、ER高表达的肿瘤细胞选择性摄取,并对该类肿瘤细胞显现出选择性细胞毒性,可应用于制备肿瘤靶向治疗药物中。
- 一种脂溶性营养药透明水分散液的制备方法-201910523056.8
- 乐园;钟杰 - 宁波海奇合昇环能科技有限公司
- 2019-06-17 - 2019-09-17 - A61K9/107
- 本发明公开了一种脂溶性营养药透明水分散液的制备方法,包括如下步骤:将包括脂溶性营养药和乳化剂的混合物加热熔化,得熔融态的混合物;将得到的熔融态的混合物与水混合,经搅拌均匀后,得所述脂溶性营养药透明水分散液;其中,所述脂溶性营养药选自维生素A、维生素D3、维生素E和维生素K中的一种或几种。该方法制备得到的水分散液中,脂溶性营养药的粒径小于100nm,不仅解决了脂溶性营养药水溶性差、生物利用度低的问题,且制备工艺简单,可连续化生产,无放大效应,易于工业化。
- 一种抗皮肤真菌感染的纳米制剂及其制备方法-201910587158.6
- 刘继勇;杨庆;吴建华;顾永卫;杨盟;刘珊珊 - 复旦大学附属肿瘤医院
- 2019-07-01 - 2019-09-17 - A61K9/107
- 本发明涉及药物制剂技术领域,具体是一种抗皮肤真菌感染的纳米制剂及其制备方法和应用,所述的纳米制剂主要组分为原料药硫康唑、丙二醇单辛酸酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、1,2‑丙二醇和纯化水。处方组分对硫康唑具有显著的增溶作用,经优化后的纳米乳,具有优异的载药量,包封率,乳粒粒径和Zeta电位,表现出高效的透皮吸收和抗菌活性,为真菌性皮肤病治疗提供了一种新型有效制剂。
- 制备极窄范围的8至35nm粒径的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束组合物的方法-201710858854.7
- 不公告发明人 - 上海凯茂生物医药有限公司
- 2017-09-21 - 2019-09-17 - A61K9/107
- 载了制备粒径8~35nm极窄范围的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束组合物的方法。通过该方法所制备的紫杉烷类聚合物胶束复溶后平均粒径在12~19nm,D10在8~12nm,D90在20~28nm,多分散系数小于0.1的包含紫杉烷药物的两亲性嵌段共聚物组合物方法,此粒径大小符合人体生理结构分布要求,提高粒子穿透肿瘤组织效率;解决现有成束技术由于长时间高温导致活性成份降解,尤其按照现有最新标准方法,减小温度敏感杂质的降解,降低毒副作用,符合新药申报要求,使其成药。
- 一种紫杉醇胶束制剂制备工艺及产物-201910649211.0
- 顾晓军;滕鑫 - 上海珀理玫化学科技有限公司
- 2014-05-15 - 2019-09-13 - A61K9/107
- 本发明属于医药制剂技术领域,具体为一种紫杉醇胶束制剂的制备工艺。其采用mPEG‑PLA‑赖氨酸三嵌段共聚物为胶束载体,通过薄膜水化法制备得到紫杉醇胶束,所得到的胶束平均粒径为20~40nm。本发明的有益效果在于:工艺简单,可无需添加其他辅料,生产成本低。采用此法制备的紫杉醇胶束制剂的体外稳定性较高,在室温下保持稳定的时间超过12小时,低温下稳性超过168小时;血液稳定性较高,粒径较小,更易发挥ERP效应。
- 专利分类