[发明专利]谷氨酰胺类似物的前药有效
| 申请号： | 201680057659.8 | 申请日： | 2016-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN108290827B | 公开（公告）日： | 2021-01-01 |
| 发明（设计）人： | 芭芭拉·斯卢谢尔;拉娜·赖斯;卢卡斯·特诺拉;帕维尔·马耶尔;安德烈·扬恰日克 | 申请（专利权）人： | 约翰霍普金斯大学;捷克有机化学和生物化学研究院 |
| 主分类号： | C07C227/14 | 分类号： | C07C227/14;C07D209/10;C07F9/06;C07D317/40;A61K31/404;A61K31/66;A61K31/7076 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 刘明海;周瑞 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了谷氨酰胺类似物的前药，例如氮杂‑丝氨酸，和6‑重氮‑5‑氧代‑正亮氨酸(DON)，和5‑重氮‑4‑氧代‑L‑正缬氨酸(L‑DONV)的前药。 | ||
| 搜索关键词： | 谷氨酰胺 类似物 | ||
【主权项】：
1.一种谷氨酰胺类似物的前药或其药学上可接受的盐或酯，所述前药具有式(I)的结构：![]()
其中：X选自由键、‑O‑和‑(CH2)n‑组成的组，其中n是选自由1、2、3、4、5、6、7和8组成的组的整数；R1选自由H和能够形成盐或酯的第一前药形成部分组成的组；并且R2是H或能够与相邻于R2的氮形成酰胺键、氨基甲酸酯键、氨基磷酸酯键或二氨基磷酸酯键的第二前药形成部分；R2’选自由H、C1‑C6烷基、取代的C1‑C6烷基组成的组，或者R2和R2’一起形成包含–C(＝O)–G–C(＝O)–的环结构，其中G选自由以下组成的组：C1‑C8亚烷基、C1‑C8杂亚烷基、C5‑C8环亚烷基、C6‑C12亚芳基、C5‑C14杂亚芳基、二价C4‑C10杂环，其各自可任选地被取代；或者R1和R2’一起形成包含与R1相邻的氧原子和与R2’相邻的氮原子的4至6元杂环；条件是所述化合物具有至少一个、选自由第一前药形成部分和第二前药形成部分组成的组的前药形成部分。
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