[发明专利]哌嗪氨基甲酸酯及其制备和使用方法有效

专利信息
申请号: 201680029143.2 申请日: 2016-03-16
公开(公告)号: CN107660199B 公开(公告)日: 2021-11-23
发明(设计)人: 贾斯汀·S·奇萨;谢丽尔·A·格莱斯;托德·K·琼斯;奥利维亚·D·韦伯;东-辉·王 申请(专利权)人: H.隆德贝克有限公司
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16;C07D265/30;C07D417/04;C07D211/14;C07D207/14;C07D498/08;C07D207/12;C07D211/62;C07D403/04;C07D471/10;C07D487/04;C07D295/205;C07D207/08
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 凌翠;郑霞
地址: 丹麦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本文提供了哌嗪氨基甲酸酯和包含所述化合物的药物组合物。本发明的化合物和组合物可用作MAGL和/或ABHD6的调节剂。此外,本发明的化合物和组合物可用于治疗疼痛。
搜索关键词: 氨基甲酸酯 及其 制备 使用方法
【主权项】:
式(I)化合物,或其溶剂化物、水合物、互变异构体、N‑氧化物、立体异构体或药学上可接受的盐:其中:R1为卤素、‑OR3、‑CN、芳基(任选地被一个、两个或三个各自独立地选自R4的部分取代)、芳基氧基(任选地被一个、两个或三个各自独立地选自R4的部分取代)、杂芳基(任选地被一个、两个或三个各自独立地选自R4的部分取代)、杂芳基氧基(任选地被一个、两个或三个各自独立地选自R4的部分取代)、杂环(任选地被一个、两个或三个各自独立地选自R4的部分取代)、环烷基(任选地被一个、两个或三个各自独立地选自R4的部分取代)、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C2‑6烯基、任选取代的C2‑6炔基、‑NR9R10a、‑NR8C(O)R9、‑NR8SO2R9、‑NR8C(O)OR9、‑NR8C(O)NR9R10、‑C(O)R9、‑C(O)OR9、‑C(O)NR9R10、‑S(O)wR11或‑SH;R2为–NR5R6、‑烷基(NR14R15)或–OR7;每个R3独立地选自H、C1‑6烷基、卤代烷基和氨基烷基;每个R4独立地选自卤素、‑OR3、‑CN、硝基、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6烯基、任选取代的C1‑6炔基、环烷基、‑NR9R10、‑NR8C(O)R9、‑NR8SO2R9、‑NR8C(O)OR9、‑NR8C(O)NR9R10、‑C(O)R9、‑C(O)OR9、‑C(O)NR9R10、‑S(O)wR11和‑SH;R5和R6与它们所附接至的氮一起形成(i)单环杂环、稠合双环杂环或螺环;或(ii)任选地含有额外的O、N或S的7‑8元桥连杂环;其中该单环杂环、该稠合双环杂环或该螺环被一个或多个取代基取代,该取代基独立地选自任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环、任选取代的环烷基、卤代烷基、‑OR7、‑NR12R13、‑C(O)OR9、‑C(O)NR9R10、‑NR8SO2R9、‑NR8C(O)OR9和‑NR8C(O)NR9R10;且该单环杂环、该稠合双环杂环或该螺环任选地含有额外的O、N或S;且该7‑8元桥连杂环任选地被一个或多个取代基取代,该取代基独立地选自卤素、‑CN、氧代、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环、任选取代的环烷基、‑S(O)wR11、‑OR3、‑OR7、‑C(O)R9、‑C(O)OR9、‑C(O)NR9R10、‑NR9R10、‑NR8C(O)R9、‑NR8SO2R9、‑NR8C(O)OR9和‑NR8C(O)NR9R10;R7为炔基或(炔基)烷基;每个R8独立地选自H、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环烷基;每个R9和R10独立地选自H、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环烷基;或者R9和R10与它们所附接至的氮一起形成任选地含有额外的O、N或S的任选取代的杂环;每个R11独立地选自任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环烷基;R12和R13与它们所附接至的氮一起形成任选地含有额外的O、N或S的任选取代的杂环;R14和R15与它们所附接至的氮一起形成任选地含有额外的O、N或S的任选取代的杂环;且w为0、1或2。
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